艾拉莫德(Iguratimod)

通用名：艾拉莫德片

商品名：艾得辛

全部名称：艾拉莫德，艾拉莫德片，艾得辛，Iguratimod，Ailamode

适应症

活动性类风湿关节炎。

用法用量

口服。一次25mg (1片)，饭后服用，一日2次，早、晚各1次。

不良反应

1、II期临床试验常见药物不良反应主要有：上腹部不适、氨基转移酶升高、恶心、纳差、皮疹或皮肤瘙痒、头痛、头晕、白细胞下降、耳鸣或听力下降、乏力、腹胀、下肢水肿、心悸、血红蛋白下降、失眠、多汗、呕吐、胸闷、血小板升高、血小板下降、心电图异常、畏寒、嗜睡，精神不佳、双手肿胀、月经失调、牙龈出血、面部水肿。

2、III期临床试验很常见药物不良反应主要有：氨基转移酶升高；常见药物不良反应（>1/100，<1/10）主要有白细胞减少、胃部不适、纳差、皮疹、上腹部不适、恶心、腹胀、胃痛、血小板减少、反酸、腹痛、胃胀、视物模糊、皮肤瘙痒、十二指肠炎、胃炎、大便潜血、脱发、失眠、心电图异常、月经失调、血红蛋白下降； 少见药物不良反应主要有：腹泻、消化不良、喛气、胃溃疡、反流性食管炎、十二指肠溃疡、胃窦部出血、呕吐、发热、咳嗽、口干、口腔溃疡、面部水肿、皮肤水肿、疲乏、胸闷、胸痛、尿蛋白阳性、总胆红素升高、流感样症状、上呼吸道感染、痘疹样胃炎。

禁忌

对本品任何成份过敏者禁用。

严重肝功能损害者禁用。

妊娠期妇女、哺乳期妇女以及治疗期间有生育要求的妇女禁用。

服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者禁用。

有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者禁用。

有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者禁用。

注意事项

1、肝毒性：临床试验发现本品可引起可逆性的肝脏酶升高，大多数氨基转移酶升高为轻度［≤ 2倍 正常值上限（Upper Limit of Normal，简称ULN）］，且通常在继续治疗过程中缓解；显著升高（>3倍 ULN）不常发生，且通过降低剂量或停药可缓解。大多数患者氨基转移酶升高发生在用药3个月内，服药初始阶段应定期检查血液丙氨酸氨基转换酶（ALT）和谷氨酸氨基转换酶（AST），检查间隔视病人情况而定。有肝脏损害和明确的乙型肝炎或者丙型肝炎血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查ALT，检查时间间隔视病人具体情况而定。 如果用药期间出现ALT升高，调整剂量或中断治疗的原则：①如果ALT升高在正常值上限的2～3倍，在密切监测下可继续给予艾拉莫德，剂量降低至25mg/日。②ALT升高2～3倍正常值上限，如果剂量降低后ALT仍维持在2～3倍正常值上限及3倍以上，须停药，并加强护肝治疗且密切观察。

2、活动性胃肠道疾病：对于有活动性胃肠疾病的患者慎用，需告知患者一旦发生黑便、贫血、异常胃/腹疼痛等症状，及时通知医生并尽早去医院就诊，一旦确诊为胃溃疡或十二指肠溃疡，应立即停药并进行对症治疗。

3、免疫活疫苗：治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料，因此服药期间不应使用免疫活疫苗。

4、免疫缺陷、未控制的感染、肾功能不全、骨髓发育不良的患者慎用。

5、艾得辛（艾拉莫德片）未进行系统的致癌性试验，故累积用药时间暂限定在24周内（含24周）。

贮藏

遮光，密闭。

作用机制

艾拉莫德可以抑制胶原性关节炎模型大鼠的足肿胀，缓解大鼠骨和软骨组织的破坏。艾拉莫德的作用机制尚不完全清楚。文献报道，在体外艾拉莫德可以抑制核因子-κB（NF-κB）的活性，进而抑制炎性细胞因子（白介素-1、白介素-6、白介素-8、肿瘤坏死因子α）的生成。艾拉莫德还可以在体外与小鼠和人的B细胞直接发生作用，抑制免疫球蛋白的生成。此外有文献报道，艾拉莫德在体外可抑制纯化的环氧酶-2（COX-2）的活性（IC50=7.7μg/ml），但对环氧酶-1（COX-1）的活性无影响。

安全与疗效

中国研究者研究了艾拉莫德片（T-614）治疗类风湿关节炎（RA）的疗效和安全性。

研究者选取 280 例活动期 RA 患者分别采用 T-61450mg／天（25mg／次，每天 2 次）、25mg／天（25mg／次，每天 1 次）和安慰剂治疗。疗程为 24 周，并在 2、6、12、18、24 周时进行疗效及观察指标评估。结果发现直到用药后 6 周治疗组达到 ACR20 及 ACR50 的比例才显著高于安慰剂组（P〈0．05），而 12 周、18 周和 24 周的疗效观察显示治疗组的疗效随时间推移而逐渐增高，在 24 周时，25mg 组、50mg 组和安慰剂组的 ACR20 分别为 39．1％、61．3％和 24．2％，ACR50 分别为 23．9％、31．2％和 7．4％，ACR20 及 ACR50 治疗组优于安慰剂组。50mg 组优于 25mg 组（P〈0．05）。治疗组在红细胞沉降率、C 反应蛋白、类风湿因子改善程度差值组间比较有统计学意义。T-614 治疗组耐受性良好。

由此，研究者得出结论，艾拉莫德治疗 RA 具有良好的安全性和显著的疗效。

完整说明书详见：https://www.cde.org.cn/hymlj/detailPage/5338a6afaa44e67cb1e98ac91ed6586d