奥扎莫德(ozanimod)

通用名：盐酸奥扎莫德胶囊

商品名：Zeposia

全部名称：盐酸奥扎莫德胶囊，奥扎莫德，ozanimod，Zeposia

适应症

ZEPOSIA是一种鞘氨醇1-磷酸受体调节剂，适用于治疗：

复发型多发性硬化症(MS)，包括成人临床孤立综合征、复发-缓解型疾病和活动性继发性进展性疾病。

成人中度至重度活动性溃疡性结肠炎(UC)。

用法用量

在启动ZEPOSIA之前需要进行评估。

治疗开始时需要滴定。

推荐的维持剂量为每天一次口服0.92毫克。

如果在治疗的前2周内漏服了剂量，则重新开始滴定方案。如果在治疗的前2周后漏服了剂量，则按计划继续治疗。

规格

0.23毫克、0.46毫克、0.92毫克

不良反应

最常见的不良反应（发生率≥4%）是：

多发性硬化症：上呼吸道感染、肝转氨酶升高、体位性低血压、尿路感染、背痛和高血压。

溃疡性结肠炎：肝检查增加、上呼吸道感染和头痛。

禁忌

在过去6个月内，经历过心肌梗塞、不稳定型心绞痛、中风、短暂性脑缺血发作、需要住院治疗的失代偿性心力衰竭，或III级或IV级心力衰竭。

存在 Mobitz II型二度或三度房室(AV)传导阻滞、病态窦房结综合征或窦房传导阻滞，除非患者功能正常起搏器。

未经治疗的严重睡眠呼吸暂停。

同时使用单胺氧化酶抑制剂。

注意事项

感染：ZEPOSIA可能会增加感染的风险。在开始治疗前获得全血细胞计数(CBC)。治疗期间监测感染和停药后3个月。不要在有活动性感染的患者中开始使用ZEPOSIA。

缓慢性心律失常和房室传导延迟：ZEPOSIA(ozanimod) 可能导致心率短暂降低；治疗开始时需要滴定。

在开始ZEPOSIA之前检查心电图(ECG)以评估先前存在的心脏传导异常。考虑心脏科会诊以进行传导异常或与其他降低心率的药物同时使用。

肝损伤：如果确认有明显的肝损伤，则停药。在开始ZEPOSIA之前获得肝功能测试。

胎儿风险：育龄妇女应在治疗期间和停用ZEPOSIA后3个月内采取有效避孕措施。

血压升高(BP)：在治疗期间监测血压。

呼吸系统影响：可能导致肺功能下降。如果有临床指征，评估肺功能（例如肺活量测定）。

黄斑水肿：如果在服用ZEPOSIA期间视力有任何变化，建议立即进行眼科评估。糖尿病和葡萄膜炎会增加患糖尿病的风险黄斑水肿;有这些病史的患者应在开始治疗前对包括黄斑在内的眼底进行眼科评估。

贮藏

储存在 20°C至25°C（68°F至77°F）； 允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移

作用机制

Ozanimod是一种1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体调节剂，可与S1P受体1和5高亲和力结合。Ozanimod阻断淋巴细胞从淋巴结流出的能力，减少外周血中淋巴细胞的数量。Ozanimod对S1P2、S1P3和S1P4 的活性很小或没有活性。ozanimod在多发性硬化症和溃疡性结肠炎中发挥治疗作用的机制尚不清楚，但可能涉及减少淋巴细胞迁移到中枢神经系统和肠道。

安全与疗效

2020年03月26日，百时美施贵宝（BMS）公司宣布，美国FDA批准Zeposia(ozanimod)于治疗成人复发型多发性硬化症(RMS)，包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发性进展性疾病。此次批准，Zeposia治疗MS患者的疗效和安全性在两项3期临床试验中得到了验证。一项是名为SUNBEAM的关键性3期临床试验里，不同剂量的ozanimod均显著降低了患者的年复发率（ARR）。另一项名为RADIANCE的关键3期临床试验中，研究人员们在为期2年的时间里也观察到了较低的ARR。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/93ce2fab-edfb-4804-8074-963071de51e4/spl-doc?hl=ozanimod