乌帕替尼是由美国艾伯维公司研发生产的一种选择性JAK抑制剂,主要用于治疗多种炎症性疾病。2019年,乌帕替尼获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,用于治疗中重度类风湿关节炎患者。2021年8月,乌帕替尼的适应症进一步扩展,在欧盟和日本获得批准上市,用于治疗接受全身治疗的中重度特应性皮炎的成人及12岁以上青少年患者。
2023年2月,乌帕替尼在中国首次获批上市,纳入了中国国家医保药品目录。这一举措极大地减轻了患者的经济负担,使得更多患者能够负担得起并接受这一创新药物的治疗。
乌帕替尼是一种高效、有选择性的Janus激酶(JAK)抑制剂,通过抑制JAK酶的活性,阻断JAK-STAT信号通路,抑制促炎细胞因子的释放,减少炎症反应。乌帕替尼在JAK位点调节此信号传导通路,阻滞STAT的磷酸化和活化,发挥其治疗作用。
通用名称:乌帕替尼
商品名称:RINVOQ
中文名称:乌帕替尼
英文名称:RINVOQ、upadacitinib
全部名称:乌帕替尼、RINVOQ、upadacitinib
美国艾伯维:15mg*90片,15mg*30片;孟加拉耀品国际:15mg*30片;孟加拉齐斯卡制药 :15mg*10片。
乌帕替尼可能对胎儿发育造成不利影响,孕妇在决定使用前务必充分了解其潜在风险,并在医疗专业人员的指导下进行谨慎评估与用药。若女性患者在治疗期间意外怀孕或计划怀孕,应立即与医生沟通,共同评估用药风险,并据此制定个性化的医疗管理方案。
母乳喂养的婴儿可能通过乳汁摄取到乌帕替尼,并引发潜在的安全隐患及严重不良反应。哺乳期女性在乌帕替尼治疗期间及停药后至少6天内应避免哺乳。
乌帕替尼可能引发胚胎-胎儿损伤的风险,强烈建议有生育能力的女性患者在治疗期间及停药后至少4周内采取可靠的避孕措施,以降低意外怀孕的可能性。男性患者也需关注自身生殖健康,遵循医嘱合理用药。
乌帕替尼在治疗儿童特发性关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎或非影像学中轴性脊柱炎等方面的疗效尚未得到充分验证,其应用于儿童患者时需持谨慎态度,并依据具体情况进行个体化评估。
虽然老年患者在乌帕替尼的疗效上与年轻患者相比无显著差异,但他们在治疗过程中更易遭遇包括严重感染在内的多种不良事件。老年患者应更加密切地监测自身健康状况及药物反应,以便及时调整治疗方案。
对于肾功能受损的患者,乌帕替尼的剂量调整需根据具体疾病类型及肾功能损害程度而定。一般而言,轻度至中度肾损害患者无需调整剂量,但重度肾损害及终末期肾病患者则需谨慎使用或避免使用,以免加重肾脏负担或引发其他并发症。
严重肝损伤的患者,乌帕替尼的使用是禁忌的。轻度至中度肝功能损害的患者,其剂量调整亦需根据具体疾病类型及肝功能损害程度进行个体化调整,以确保用药。
对乌帕替尼或其任何辅料过敏的患者禁止使用乌帕替尼。
乌帕替尼应贮藏在2°C至25°C(或36°F至77°F)的温度下,过高或过低的温度都可能会导致药物成分发生变化,影响其疗效或产生不良反应。
药物的原瓶通常具有遮光、防潮、防污染等设计,能够最大程度地保护药物不受外界环境因素的影响。
潮湿的环境可能会导致药物吸湿、结块或发生化学反应,影响其疗效。患者在储存乌帕替尼时,应确保存放环境的干燥,避免药物受潮。
片剂
美国艾伯维