丙卡巴肼(Procarbazine)

通用名：盐酸丙卡巴肼

商品名：Natulan

全部名称：丙卡巴肼，甲基苄肼，甲苄肼，盐酸甲基苄肼，甲肼苄甲酰异丙胺，Procarbazine，Natulan，PCZ

适应症

霍奇金病：可使1/3～1/2患者完全缓解，与氮芥、长春新碱、泼尼松组成的MOPP方案是治疗霍奇金病的基本方案之一。

对非霍奇金淋巴瘤、恶性组织细胞病（恶性组织细胞增生症）、蕈样真菌病（蕈样肉芽肿）、多发性骨髓瘤、黑色素瘤、脑瘤等也有一定疗效。

与放射治疗合并应用，治疗对放射抗拒的支气管腺癌显示有益的效果。

用法用量

口服：每天150～300mg，分3～4次服，也可150～200mg睡前顿服，连服2周，4周后重复，1个疗程总剂量根据血象而定，一般7～9g。组成MOPP方案治疗霍奇金病时，每天100mg/m2，连服14天。

静脉滴注：2～7mg/kg，从较低剂量开始逐渐增加，1个疗程总量7～10g。

不良反应

胃肠道反应常见有恶心、呕吐，偶见口腔炎、口干、吞咽困难、腹泻及便秘。

骨髓抑制可致白细胞、血小板减少，有出血倾向，亦可致贫血。

较常见头痛、乏力、嗜睡，偶有眩晕、抑郁、失眠、幻觉、共济失调、复视及眼球震颤。还可见肌肉痛和关节痛等。罕见昏迷及惊厥。

偶见过敏性皮炎、疱疹、痒疹、色素沉着及脱发等。

其它症状有寒战、发热及出汗，偶见心动过速和血压下降。

肝、肾功能不良者慎用或减量。孕妇不宜应用。

禁忌

严重肝肾功能损害者及孕妇禁用。

注意事项

1、器质性脑病、心肺功能不全、肝肾功能不良、呼吸衰竭慎用。

2、老年人、儿童、妊娠及哺乳期妇女使用安全性：老年人和儿童，易出现反常性反应如易怒、焦虑、紧张状态等，用药剂量减半。哺乳妇女慎用。

3、药物过量与处理：药物过量与处理有嗜睡、慌乱、反射反应减退或消失、呼吸减弱、血压过低等，甚至昏迷。治疗包括血压、心率等的监测，洗胃、输液、吸氧。血液透析没有效果。

4、肝、肾功能不全时是否需调整剂量：肝功能损害时消除t1/2轻微延长，肾功能不全（或受损）需调整剂量。

5、其他：用药期间不宜从事驾驶、登高等有危险的工作。

贮藏

遮光，密封、室温保存。

作用机制

PCZ能抑制DNA和蛋白质的合成。进入人体后自身氧化形成H2O2和OH－基，可引起类似电离辐射样作用，特别使鸟嘌呤第3位和腺嘌呤第1位上甲基化。有多种生物效应，如抑制细胞有丝分裂、使染色体排列紊乱、致畸、致癌、免疫抑制、细胞毒作用等。PCZ能抑制细胞有丝分裂，使染色体排列紊乱，有致畸、致癌、细胞毒作用等多种生物效应。在体内释放出甲基正离子，与DNA结合而使之解聚，系细胞周期非特异性药物，主要作用于G1/S边界，并对S期有延缓作用。它与烷化剂、长春新碱、皮质激素无交叉耐药，与上述药物合用时能明显提高疗效。

安全与疗效

丙卡巴肼主要用于霍奇金病，有1/3~1/2的病人能获得完全缓解，缓解期为3~6个月或更长。对其他恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤和肺癌亦有一定疗效。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/1aa75a3a-18c9-49e1-91a6-293d0b7da756/spl-doc?hl=Procarbazine