塞来昔布(celecoxib)

通用名：塞来昔布

商品名：Celebrex

全部名称：塞来昔布，特效骨关节炎治疗剂，西乐葆，celecoxib，Celebrex

适应症

1、用于缓解骨关节炎的症状和体征。

2、用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。

3、用于治疗成人急性疼痛。

4、用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征。

用法用量

1、骨关节炎：推荐剂量为200mg 每日一次口服，或100mg 每日两次口服。

2、类风湿关节炎：推荐剂量为100mg至200mg，每日两次。

3、急性疼痛：推荐剂量为第1天首剂400mg，必要时，可再服200mg；随后根据需要，每日两次，每次200mg。

4、强直性脊柱炎：推荐剂量为每日200mg，单次服用(每日一次)或分次服用(每日两次)如服用6周后未见效，可尝试每日400mg。如每日400mg服用6周后仍未见效，应考虑选择其他治疗方法。

不良反应

在关节炎试验中的大多数常见的不良反应（> 2％和>安慰剂）是：腹痛，腹泻，消化不良，肠胃气胀，外周性水肿，意外伤害，头晕，咽炎，鼻炎，鼻窦炎，上呼吸道感染，皮疹。

禁忌

1、本品禁用于对塞来昔布过敏者。

2、塞来昔布不可用于已知对磺胺过敏者。

3、塞来昔布不可用于服用阿司匹林或其他NSAIDs后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。4、在这些患者中已有NSAIDs 诱发的严重的(极少是致命的)过敏反应报道。

5、塞来昔布禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。

6、塞来昔布禁用于有活动性消化道溃疡/出血的患者。

7、塞来昔布禁用于重度心力衰竭患者。

注意事项

1、在决定使用塞来昔布前，应仔细考虑塞来昔布和其他治疗选择的潜在利益和风险。

2、长期使用塞来昔布可能增加严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和卒中的风险，其风险可能是致命的。

3、NSAIDs，包括塞来昔布可引起严重的可能致命的胃肠道事件，包括胃、小肠或大肠的出血、溃疡和穿孔。

4、为使患者发生胃肠道或心血管不良事件的潜在风险最小化，应尽可能在最短疗程内使用最低有效剂量。

贮藏

密闭，25℃以下保存。

作用机制

塞来昔布是一种非甾体类抗炎药，动物模型中观察到其有抗炎、镇痛和退热的作用。本品的作用机理是通过抑制环氧化酶-2（COX-2）来抑制前列腺素生成。且在人体治疗浓度下，本品对同工酶一环氧化酶-1（COX-1）没有抑制作用。在动物结肠肿瘤模型中塞来昔布减缓了肿瘤的发生和进展。

安全与疗效

一项新的研究结果表明，法玛西亚和辉瑞制药公司的cox-2特异性抑制剂celebrex（celecoxib胶囊）能特异性地减轻强直性脊柱炎（as）患者的疼痛，改善患者关节功能。这种病主要发生于青年男性，有严重的疼痛感，并使患者关节虚弱。

celebrex是唯一的一种可以治疗骨关节炎和成人风湿性关节炎的cox-2特异性抑制剂，风湿性关节炎也是最严重的关节炎之一。celebrex此前未用于治疗强直性脊柱炎。

据这项研究的负责人法国巴黎cochin的风湿病学家maximedougados说，这项研究证明了celebrex能有效治疗强直性脊柱炎引起的疼痛及炎症，由于目前对这种疾病还没有多少治疗方法可供选择，因此这项研究是很有意义的。虽然还需要进一步的研究，目前的发现提示celebrex可能是治疗这种严重的慢性疾病的一种有效的新疗法。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/78ce3df5-07ee-43bb-9348-104a9524a032/spl-doc?hl=celecoxib