Incyte公司的培美替尼说明书 通用名：pemigatinib 商品名：pemazyre 全部名称：培美替尼，培米替尼，pemigatinib，pemazyre 适应症： 培美替尼适用于胆管癌，已经转移(扩散到身体其他部位)或局部晚期，无法通过手术治疗。培美替尼用于治疗FGFR2基因融合或FGFR2基因结构发生其他变化的疾病的成年人。 服用方法： 培美替尼建议剂量为连续1天每天口服13.5mg，连续14天，然后在21天周期内停药7天。继续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性。培美替尼吞咽整个片剂，带或不带食物。 副作用： 培美替尼副作用有：腹泻、恶心、减肥、便秘、胃痛、口味变化、呕吐、食欲不振、口疮、口干和/或皮肤干燥；尿量减少；或心跳加快。 培美替尼副作用还有：指甲炎、头疼、疲劳、关节痛、脱发、尿痛、四肢或者关节肿痛。 培美替尼副作用还有：视力模糊、眼球漂浮物、看到闪光或其他视力变化，肌肉痉挛、麻木或口干舌燥。 注意事项： 1.培美替尼可引起视网膜色素上皮脱离。在治疗开始前，治疗的前6个月每2个月以及此后每3个月进行眼科检查，包括光学相干断层扫描（OCT），并在任何时候紧急出现视觉症状。 2.高磷酸盐血症：磷酸盐水平升高是培美替尼的药效学作用。监测并预防高磷酸盐血症，降低剂量或 3.根据高磷血症的持续时间和严重程度永久终止培美替尼治疗。 4.胚胎-胎儿毒性：培美替尼可引起胎儿伤害。告知患者生殖潜能对胎儿的潜在危险并使用有效的避孕方法。 作用机制： 1.培美替尼是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，IC50值小于2nM。 2.培美替尼还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。 3.培美替尼通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。 4.本构FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。培美替尼在具有FGFR1，FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，从而导致本构FGFR激活，包括表达患者的胆管癌异种移植模型 致癌性FGFR2-Transformer-2 beta同源物（TRA2b）融合蛋白。 以上就是培美替尼说明书的内容，希望可以帮助到您！ 相关热文推荐：Incyte公司的培美替尼在哪买？ https://www.1blv.com/newsDetail/96510.html 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。

胆管癌治疗药物培米替尼说明书 通用名：pemigatinib 商品名：pemazyre 全部名称：培美替尼，培米替尼，pemigatinib，pemazyre 【培米替尼适应症】适用于通过FDA批准的试验检测到的具有成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）融合或其他重排的先前治疗的，不可切除的局部晚期或转移性胆管癌的成人。 【培米替尼用法用量】 在开始使用培米替尼治疗之前，请确认是否存在FGFR2融合或重排。 建议剂量为连续1天每天口服13.5mg，连续14天，然后在21天周期内停药7天。继续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性。 吞咽整个片剂，带或不带食物。 【培米替尼副作用】最常见的副作用（发生率≥20％）是高磷酸盐血症，脱发，腹泻，指甲毒性，疲劳，消化不良，恶心，便秘，口腔炎，干眼症，口干，食欲不振，呕吐，关节痛，腹痛，低磷血症，背痛和皮肤干燥。 【培米替尼注意事项】 1、培米替尼可引起视网膜色素上皮脱离。在治疗开始前，治疗的前6个月每2个月以及此后每3个月进行眼科检查，包括光学相干断层扫描（OCT），并在任何时候紧急出现视觉症状。 2、高磷酸盐血症：磷酸盐水平升高是培米替尼的药效学作用。监测并预防高磷酸盐血症，降低剂量或 3、根据高磷血症的持续时间和严重程度永久终止治疗。 4、胚胎-胎儿毒性：培米替尼可引起胎儿伤害。告知患者生殖潜能对胎儿的潜在危险并使用有效的避孕方法。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：培米替尼在哪买的到？

【药品名称】培美替尼，培米替尼，pemigatinib，pemazyre。 【适应证】胆管癌，已经转移(扩散到身体其他部位)或局部晚期，无法通过手术治疗。用于治疗FGFR2基因融合或FGFR2基因结构发生其他变化的疾病的成年人。 【作用机制】Pemigatinib是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，IC50值小于2nM。Pemigatinib还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。Pemigatinib通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。 【用法用量】建议剂量为连续1天每天口服13.5mg，连续14天，然后在21天周期内停药7天。继续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性。吞咽整个片剂，带或不带食物。 【副作用】常见副作用为腹泻、恶心、口味变化、呕吐、食欲不振、减肥、便秘、胃痛、口疮、口干和/或皮肤干燥；尿量减少；或心跳加快。指甲炎、脱发、头疼、疲劳、关节痛、尿痛、四肢或者关节肿痛。视力模糊、眼球漂浮物、看到闪光或其他视力变化，肌肉痉挛、麻木或口干舌燥。 【注意事项】 1.PEMAZYRE可引起视网膜色素上皮脱离。在治疗开始前，治疗的前6个月每2个月以及此后每3个月进行眼科检查，包括光学相干断层扫描（OCT），并在任何时候紧急出现视觉症状。 2.高磷酸盐血症：磷酸盐水平升高是PEMAZYRE的药效学作用。监测并预防高磷酸盐血症，降低剂量。 3.根据高磷血症的持续时间和严重程度永久终止治疗。 4.胚胎-胎儿毒性：可引起胎儿伤害。告知患者生殖潜能对胎儿的潜在危险并使用有效的避孕方法。 以上为培美替尼说明书，请在医生指导下正确用药。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：培美替尼哪国产的？培美替尼最新包装图片是怎样的？

适应症 Pemigatinib临床主要用于治疗不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌，以及伴有FGFR重排的髓系或淋巴系肿瘤。 培美替尼 (PEMAZYRE)是一种成纤维细胞生长因子受体(FGFR) 1、FGFR2和FGFR3的小分子抑制剂，于2020年4月在美国获得加速批准，用于治疗先前治疗过的、不可切除的、局部晚期或转移性胆管癌和FGFR2融合或其他重排的成人。由Incyte公司开发，是美国首个针对胆管癌的靶向治疗药物。 Pemigatinib于2019年8月在美国获得孤儿药指定，用于治疗伴嗜酸性粒细胞增加和PDGFRA、PDGFRB或FGFR1重排或PCM1-JAK2的髓系/淋巴肿瘤。 欧盟正在对pemigatinib作为局部晚期或转移性胆管癌和FGFR2融合或重排的成人治疗进行监管评估，这些患者在接受≥1线全身治疗后复发或难治性复发。Pemigatinib也正在全球多个国家进行临床开发，用于治疗其他几种fgfr驱动的恶性肿瘤(如实体瘤、尿路上皮癌)。 用法用量 pemigatinib的推荐剂量为13.5 mg，每日一次，在21天周期的第1-14天口服，伴或不伴食物，直至疾病进展或不可接受的毒性。 治疗效果 据研究数据显示，针对肝内胆管癌的靶向药物 pemigatinib，其临床疗效可达35.5%，而对疾病的控制率可达82%左右。中位反应持续时间为9.1个月左右，6个月或6个月以上的患者占63%，12个月以上或12个月的患者占18%。 综上所述，pemigatinib作为一种新型的抗肝内胆管癌药物，对肝内胆管癌的治疗具有重要意义。

培美替尼治疗胆管癌，可用于治疗无法进行手术的、已经发生转移或局部晚期的肝内胆管癌。若出现以上药物适应症，患者可在医生的指导下进行治疗。 用药过程中患者可能会出现疲劳、便秘、胃痛、恶心、口疮等副作用。 培美替尼治胆管癌 胆道肿瘤是一种多种多样的侵袭性恶性肿瘤，治愈的机会很低，死亡率很高。目前的一线治疗只能将中位总生存期延长到大约1年，并伴有显著的不良事件。近年来，基因测序技术的进步为靶向治疗开辟了新的途径。 肝内胆管癌的一个亚组以FGFR家族突变为特征，更常见的是FGFR2的基因融合。基于FIGHT-202试验的结果，美国FDA于2020年4月批准FGFR抑制剂pemigatinib用于FGFR2重排的晚期胆管癌患者，为该疾病的靶向治疗开辟了道路。 在胆管癌中，大约10%-15%的肝内胆管癌存在FGFR2改变，培美替尼(Pemigatinib)是一种FGFR1-4抑制剂，已被证明可将FGFR2融合患者的二线生存期显著延长至20个月以上。 培美替尼的副作用 在接受培美替尼治疗的患者中位年龄为59岁(范围26-78岁)，其中58%为女性。有45%的患者发生了严重不良反应。在治疗过程中，≥2%的不良反应包括腹痛、发热、胆管炎、胸腔积液、急性肾损伤、感染性胆管炎、高钙血症、低钠血症、小肠梗阻和尿路感染等。4.1%的患者发生了致死性不良反应，包括胆管梗阻、胆管炎、脓毒症和腔积液等。 其他不良反应还包括腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、口干舌燥、肌痛、指甲炎、视力模糊等。接受培美替尼治疗的患者中有9%因不良反应而永久停药，≥1%患者需要永久性停药的不反应包括肠梗阻和性肾损伤。 因此患者在用药时应注意观察药物的不良反应，出现不适症状后及时就诊。如果有引流管的患者，还需要多注意引流口处卫生保持清洁、干燥。

培美替尼药物介绍 培美替尼(Pemigatinib)是一种成纤维细胞生长因子受体(FGFR) 1、FGFR2和FGFR3的小分子抑制剂，于2020年4月在美国获得加速批准，用于治疗先前治疗过的、不可切除的、局部晚期或转移性胆管癌和FGFR2融合或其他重排的成人，经美国fda批准的一项试验检测。由Incyte公司开发，它是美国首个针对胆管癌的靶向治疗药物。 pemigatinib的推荐剂量为13.5 mg，每日一次，在21天周期的第1-14天口服，伴或不伴食物，直至疾病进展或不可接受的毒性。 Pemigatinib于2019年8月在美国获得孤儿药指定，用于治疗伴嗜酸性粒细胞增加和PDGFRA、PDGFRB或FGFR1重排或PCM1-JAK2的髓系/淋巴肿瘤。Pemigatinib也正在全球多个国家进行临床开发，用于治疗其他几种fgfr驱动的恶性肿瘤(如实体瘤、尿路上皮癌)。 服药注意事项 1、患者应注意药片应整片吞下，不要压碎、咀嚼、分裂或溶解药片。如果患者错过一剂培米替尼4小时或更长时间，或出现呕吐，则按下一剂计划剂量继续给药。 2、患者用药过程中应注意卧床休息，避免劳累，避免熬夜，保持充足睡眠。 3、服药期间应注意饮食，避免烟酒，避免进食辣椒、麻辣烫、烧烤、麻辣火锅等辛辣刺激性食物，以及油条、炸串、雪糕、冰激凌等油腻、生冷食物。可多进食新鲜蔬菜、水果，有助于补充身体所需要的维生素以及蛋白质等营养物质。但应避免进食柚子，以免其中成分与药物发生相互作用，影响药效吸收。 4、对培美替尼其中任一成分过敏的患者应避免使用此药物，否则患者可能会出现过敏反应，引起荨麻疹、皮疹、呼吸困难、皮肤瘙痒等不适症状，影响身体健康。 5、服药期间若患者需要使用其他药物治疗，应提前咨询医生，在医生的指导下明确是否能够服用、怎样服用，以免药物之间发生相互作用，影响药效发挥。 6、孕妇应避免使用此药物，否则会引起胎儿畸形、胎儿生长迟缓和胚胎-胎儿死亡等不良事件。育龄妇女在使用期间应使用有效避孕措施。

培米替尼并不适合所有胆管癌患者。培米替尼适用于治疗用成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2)融合或其它重排治疗先前治疗过的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌的成人患者。培米替尼的适应症培米替尼(pemigatinib)也叫做佩米替尼，适应症是用于治疗既往至少接受过一种系统性治疗，且经检测确认存在有FGFR2融合或重排的晚期、转移性或不可手术切除的胆管癌成人患者，并不适合所有胆管癌患者。培米替尼的作用机制培米替尼是一种FGFR1/2/3强效选择性的小分子口服抑制剂，作用机制是通过抑制FGFR（成纤维细胞生长因子受体）的活性阻止肿瘤的生长和扩散。FGFR2融合或重排在胆管癌中是一种特定的分子标记，不是所有胆管癌患者都会检测到这种基因变异。培米替尼并不适合所有胆管癌患者只有在胆管癌的肿瘤细胞中存在FGFR2融合或重排的患者，才可能从培米替尼治疗中受益，才可以使用该药物治疗。在开始使用培米替尼之前，医生通常会对患者进行分子检测，以确认存在FGFR2融合或重排。对于没有存在FGFR2融合或重排的胆管癌患者来说，培米替尼可能不会有效，因此不能服用该药物进行治疗，需要选择其他治疗方案，比如化疗、靶向治疗、免疫治疗或支持性治疗等，具体治疗方案应由医生根据患者的具体情况进行决定。培米替尼的疗效研究背景成纤维细胞生长因子受体（FGFR）2基因改变与胆管癌的发病有关。培美替尼是一种选择性、强效的FGFR1、2和3口服抑制剂。该研究评估了培美替尼在既往接受过治疗的局部晚期或转移性胆管癌患者中的安全性和抗肿瘤活性，这些患者伴有或不伴有FGFR2融合或重排。研究方法在一项多中心、开放标签、单臂、多短、2期研究中，纳入146名至少接受过一次既往治疗且疾病进展的18岁或以上FGFR2融合或重排患者、其他FGF/FGFR突变患者或无FGF/FGFR突变患者。患者接受初始剂量为13±5mg每日一次的培美他尼，直到疾病进展、不可接受的毒性、撤销同意书或医生决定。研究结果经过17.8个月的中位随访，35.5%FGF R2融合或重排患者达到客观缓解，培美替尼在既往接受过FGFR2融合或重排的胆管癌患者中具有治疗潜力。总结在二线治疗FGFR2融合或重排难治性CCA中显示出生存获益。如果患有胆管癌，需要使用培米替尼治疗，需要进行FDA批准的检测方法进行基因检测，符合药物适应症后才可在医生的指导下使用该药物治疗， 用法用量谨遵医嘱。参考文献：Abou-Alfa GK, Sahai V, Hollebecque A, Vaccaro G, Melisi D, Al-Rajabi R, Paulson AS, Borad MJ, Gallinson D, Murphy AG, Oh DY, Dotan E, Catenacci DV, Van Cutsem E, Ji T, Lihou CF, Zhen H, Féliz L, Vogel A. Pemigatinib for previously treated, locally advanced or metastatic cholangiocarcinoma: a multicentre, open-label, phase 2 study. Lancet Oncol. 2020 May;21(5):671-684. doi: 10.1016/S1470-2045(20)30109-1. Epub 2020 Mar 20. Erratum in: Lancet Oncol. 2024 Jan;25(1):e3. PMID: 32203698; PMCID: PMC8461541.相关热文推荐：马立巴韦与更昔洛韦联合给药抗病毒活性会降低吗？

培米替尼/佩米替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要靶向成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族的受体。FGFR在细胞生长、分化、迁移和血管生成中发挥重要作用，在某些胆管癌患者中，FGFR基因可能发生异常，如融合或重排，这些异常与肿瘤的发展有关。培米替尼的功效与作用1、靶向抑制FGFR信号通路：培米替尼通过与FGFR1/2/3的ATP结合位点竞争性结合，抑制FGFR的磷酸化和信号传导，从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。2、抑制肿瘤增殖：培米替尼能够直接抑制肿瘤细胞的增殖和分裂，减缓肿瘤生长的速度。3、抑制血管生成：除了直接作用于肿瘤细胞，培米替尼还可能通过抑制血管生成过程，降低肿瘤的供血，从而抑制肿瘤的发展。4、改善患者生活质量：培米替尼在治疗胆管细胞癌中显示出一定的疗效，可以延缓疾病进展，提高生存提高患者的生活质量。培米替尼的副作用1、皮肤和皮下组织疾病：秃头症、指甲毒性、干性皮肤、手掌足底感觉异常综合征。2、胃肠道疾病：腹泻、恶心、便秘、口腔炎、口干、呕吐、腹痛。3、全身疾病：乏力、外周水肿。4、神经系统疾病：味觉障碍、头痛。5、肌肉骨骼和结缔组织疾病：关节痛、背痛、四肢疼痛。6、代谢和营养性疾病：高磷血症、食欲减退、低磷血症、脱水。培米替尼副作用的处理措施1、恶心或呕吐：恶心患者可遵医嘱使用抗恶心药物，如昂丹司琼等，同时注意调整饮食，避免进食油腻、辛辣的食物，同时多喝水增加水分摄入。如果症状严重，可能需要暂时停药或调整剂量。2、乏力：保证充足的休息时间，适当调整日常活动和工作计划，避免过度劳累。3、脱发：使用温和的洗发水和护发素，避免使用刺激性的洗发产品，如果脱发严重，可以考虑佩戴假发。4、口腔炎：保持口腔卫生，可以使用漱口水漱口。5、皮肤干燥和瘙痒：使用保湿霜保持皮肤湿润，和避免过度洗澡，避免使用刺激性肥皂和洗涤剂。6、关节痛：可遵医嘱使用非甾体抗炎药缓解疼痛，比如布洛芬片等，同时可对局部进行理疗或者是热敷。培米替尼的疗效在一项单组2期研究中，接受过预处理的晚期胆管癌患者中，有三分之一以上的患者每天接受一次培米替尼治疗后有客观反应，将近一半的人病情稳定，最终分析时的中位无进展生存期和总生存期分别为7个月和17.5个月。培美替尼总体耐受性良好，安全性可控，最常见的治疗相关不良事件的严重程度仅为1-2级，同样，观察到的眼部和指甲毒性的严重程度也很少≥3级。在一项正在进行的顺铂加吉西他滨对照3期研究（FIGHT-302）中确认其临床益处之前，培美替尼为预先治疗的携带FGFR2融合或重排的晚期（I）CCA患者提供了一种有价值的靶向治疗。建议用量培米替尼的推荐剂量为13.5 mg，每日一次，连续14天，然后停药7天，共21天为一个周期。继续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。总结在使用培米替尼期间患者应定期进行血液和肝功能检测，以便及时发现并处理可能的副作用。如果出现任何不适，患者应及时与医生沟通，以便调整治疗方案。如果想要了解更多关于培米替尼的信息，可以阅读文章：培米替尼适合所有胆管癌患者吗？参考文献：Frampton JE. Pemigatinib: A Review in Advanced Cholangiocarcinoma. Target Oncol. 2024 Jan;19(1):107-114. doi: 10.1007/s11523-023-01024-x. Epub 2024 Jan 11. PMID: 38206555.相关热文推荐：培米替尼适合所有胆管癌患者吗？