拉帕替尼(泰立沙,泰克布)是由英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药,是一种酪氨酸激酶抑制剂,能有效抑制人类表皮生长因子受体-1(ErbB1)和人类表皮生长因子受体-2(ErbB2)酪氨酸激酶活性。它的独特之处在于可以通过多种途径发挥作用,使乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号,从而抑制或杀死肿瘤细胞。而目前在中国,拉帕替尼(泰立沙,泰克布)主要是作为曲妥珠单抗耐药病人的一线治疗用药。
对于HER-2阳性的乳腺癌患者,在化疗或者赫赛汀耐药之后,用拉帕替尼(泰立沙,泰克布)加卡培他滨的治疗组合可以比单用卡培他滨获得更长的无进展生存期。而对ER\PR和HER-2都是阳性的患者来说,在化疗之后或者是使用赫赛汀耐药之后,拉帕替尼(泰立沙,泰克布)可以和内分泌一线用药来曲唑共同使用,这种用药组合可以使得患者获得比单用来曲唑接近三倍的无进展生存期,这个数据也是非常了不起的。试验数据为考察拉帕替尼(泰立沙,泰克布)与卡培他宾联合治疗乳腺癌的有效性及安全性的三期临床试验中,入选患者HER2过度表达,为晚期或转移的乳腺癌患者,蒽环类抗生素、紫杉烷类及曲妥单抗无效的患者。患者随机给与拉帕替尼(泰立沙,泰克布)1250mg,每天只需要服用一次,且在第1~14天每天给予2500mg/m2,21d一循环。终末点为肿瘤进展时间,399名患者参加了试验,平均年龄为53岁,14%患者年龄超过65岁,91%为白种人,97%为四期乳腺癌,48%的患者雌激素受体阳性或孕酮阳性,95%为ErbB2 IHC 3阳性IHC 2阳性(荧光素原位杂交法确认),95%患者经过蒽环类抗生素、紫杉烷类及曲妥单抗治疗。4个月后拉帕替尼(泰立沙,泰克布)与卡培他宾联合治疗组与单用卡培他宾的肿瘤进展时间分别为27.1和18.6周。67名转移实体瘤患者,拉帕替尼(泰立沙,泰克布)治疗8周,发现对曲妥单抗耐药的患者有效,能延长患者肿瘤进展时间。