Cytosar为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的增殖。Cytosar进入人体后经激酶磷酸化后转为Cytosar三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷,从而抑制细胞DNA聚合及合成。Cytosar为细胞周期特异性药物,对处于S期增殖期细胞的作用最敏感,对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。
Cytosar最早在1959年由加州大学伯克利分校的Richard Walwick、Walden Roberts和Charles Dekker合成。美国食品药品监督管理局在1969年6月批准Cytosar进入市场;它最初由Upjohn公司以Cytosar-U的商品名出售这种药物的化学结构是胞嘧啶与阿拉伯糖结合成的核苷,因此得名“阿糖胞苷”。正常情况下,胞嘧啶与另一种糖类(脱氧核糖)结合,形成DNA的成分之一脱氧胞苷。
然而有些多孔动物门生物能用阿拉伯糖与胞嘧啶结合成另一种化合物(不是DNA的成分),人们在这些生物体中发现了此化合物,即Cytosar。Cytosar与脱氧胞苷十分类似以至于能够代替后者并入人类DNA,然而结构上的不同又使得DNA无法复制,进而杀死受影响的细胞。用药时,Cytosar以这种作用机理被杀死癌细胞。它是第一种以改变核苷本身而作用的化疗药物——其他更早期的类似药物(如5-氟尿嘧啶)改变的是碱基。
Cytosar早在2000年就在国内上市,却出现了大面积断货的情况,而且作为进口原研药,售价自然不会太低,国内售价两百多元一支,而印度地区上市的Cytosar原研药,一盒售价折合人民币约400元,里面含有五支100mg规格的Cytosar注射液。除了亲自去印度购买外,患者通过国内专业的海外医疗服务机构也可以获取Cytosar 。