AZD9291(奥斯替尼)是阿斯利康公司研发的第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂肺癌药物,AZD9291(奥斯替尼)是全球第一个上市,也是我国首个获批的用于EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的肿瘤药物。2015年11月,AZD9291(奥斯替尼)获FDA批准在美国首先上市,从临床试验到上市许可仅历时两年半,是阿斯利康史上研发速度最快的新药项目。
化合物AZD9291(奥斯替尼)于2013年5月首次开始用于临床试验,基于临床前的研究结论,采用20 mg,每日一次的治疗剂量,第一位患者是一名来自韩国的亚裔57岁女性,于2011年被诊断为四期EGFR非小细胞肺癌,经化合物9的治疗后,肿瘤缩小了39.7%。第二位患者是一名来自英国的57岁白人女性,于2010年被诊断为四期肺腺癌,经由化合物9的治疗后,肿瘤缩小了38%,症状得到了明显的改善,在长达9个月的治疗中,两位患者都保持对化合物9的持续应答反应,而且未观察到明显的血糖异常现象,在剂量递增试验中,80 mg每日一次的剂量表现出最大的肿瘤抑制活性,并显示对脑转移癌的潜在活性,并且相关副作用效果最小,因此最终采用80 mg的单日一次的治疗剂量。基于上述一期临床的研究结果,2014年4月,FDA授予AZD9291(奥斯替尼)“突破性疗法”。
我国首个获批的第三代肺癌药物AZD9291(奥斯替尼)正式在国内上市了,用于治疗EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,据悉,AZD9291(奥斯替尼)国内售价为每月5.1万(80mg*30片)(美国原研药的售价:5.7万元一盒(80mg*30粒)),第一年买4赠8,第二年买3可送到肿瘤进展为止,如此计算,约合每月1.7万,且患者第一年需支付20万元。