凡德他尼Vandetanib是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示凡德他尼Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR),血管生长因子受体 (VEGFR),转染期间重排(RET),蛋白激酶6(BRK)的成员,TIE2、EPH受体激酶家族的成员,和酪氨酸激酶Src成员的活性。凡德他尼Vandetanib抑制在肿瘤细胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)-刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF刺激的酪氨酸激酶磷酸化。
那凡德他尼Vandetanib获批适应症主要有哪些?
凡德他尼Vandetanib于2011年4月获美国FDA批准上市,商品名为Zactima。该药为片剂,用于成年患者晚期甲状腺髓样癌的治疗。2012年,凡德他尼Vandetanib被欧洲EMA批准用于无法手术、肿瘤持续增长或已出现症状的成年晚期(转移)甲状腺髓样癌患者的治疗。
一项随机、安慰剂对照的临床试验结果显示,凡德他尼Vandetanib可显著延缓局部晚期或转移性甲状腺髓样癌发生进展的时间。
凡德他尼Vandetanib推荐的每天剂量为300 mg( 口服) ,当患者对药物产生耐受或不能忍受其毒性时则应停止治疗。凡德他尼Vandetanib最常见的不良反应是腹泻、皮疹、痤疮、恶心、高血压、头痛、疲乏、食欲减退和腹痛。其不良反应发生与剂量相关,在<300mg/d时,病人耐受性良好,最大耐受剂量(MTD)为300mg。