拉帕替尼(泰立沙,泰克布,Tykerb,lapatinib,Lapanix)是小分子的口服抗HER2和抗HER1的络氨酸激酶拟制剂,临床试验中显示,拉帕替尼与T不同的作用,可使信号网络的拟制作用更强,还可阻断HER受体的信号通路。已有研究显示拉帕替尼可能对乳腺癌干细胞有所拟制,与曲妥珠单抗并用没有交叉耐药出现,对脑转移有着一定的拟制作用。
而拉帕替尼和曲妥珠单抗联合在HER2阳性早期乳腺癌新辅助化疗实验中便显出了良好的疗效。然而为期四五年的L和T辅助治疗优化实验表明,拉帕替尼联合曲妥珠单抗并未显著改善HER2阳性早期乳腺癌患者的无进展生存期,其治疗效果仅为中等效果,并且不良反应有所增加。
研究表明:相对于无过度表达HER2患者的无进展生存期比较短,曲妥珠单抗是一种重组人体DNA的人源化单克隆抗体,选择性的作用于人体HER2的细胞外部,从而阻断癌细胞的增长。2005年曲妥珠单抗的辅助化疗,使HER2阳性早期乳腺癌的复发风险相比化疗单用减少了50%