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首页医药资讯Lapanix说明书

Lapanix说明书

作者
医学编辑小宋
阅读量:130
2020-01-20 14:24

【通用名称】:拉帕替尼Lapanix

【商品名称】:泰立沙

 

【全部名称】:拉帕替尼,泰立沙,泰克布,Tykerb,lapatinib,Lapanix 

【拉帕替尼Lapanix适应症】: 

用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。 

Lapanix说明书

【拉帕替尼Lapanix用法用量】:

推荐剂量为1250mg,每日1次,第1~21天服用,与卡培他宾2000mg/d,第1~14天分2次服联用。

拉帕替尼Lapanix,应每日服用1次,不推荐分次服用。饭前1h或饭后2h后服用。如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。

妊娠级别D,孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚,哺乳期妇女应停止授乳。 

老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。

未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验,中重度肝损害的患者应酌减剂量。

【拉帕替尼Lapanix不良反应】:

临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,皮肤干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他宾合用,不良反应有恶心、腹泻及呕吐,掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降,间质性肺炎。其最常见之副作用为肠胃消化道系统方面的副作用,即是恶心、呕吐、腹泻等症状,其他还有皮肤方面的红肿、搔痒、疼痛,以及疲倦等。另外还有极少见但是严重的副作用,包括心脏方面以及肺部方面。当病患出现二级以上的心脏左心室搏出分率下降时,必须停止使用,以避免产生心脏衰竭。当左心室搏出分率回复至正常值或病患无症状后两个礼拜便可以以较低剂量重新用药。与小红莓类类的化疗药品相比,拉帕替尼Lapanix的心脏毒性为可逆的,不像小红莓类的不可逆性并有一生最多使用量,拉帕替尼Lapanix并没有一生最多使用量。由于拉帕替尼Lapanix是以肝脏CYP酵素系统代谢的药物,在使用其他具有诱导或是抑制CYP酵素的药物时,必须要注意剂量的调整。孕妇一般不应该使用拉帕替尼Lapanix,因为其怀孕毒性分类为D,因此如果没有绝对的需要或是对母体有极大的利益,否则不建议孕妇或育怀孕者使用。

【拉帕替尼Lapanix禁忌】:

对Lapanix及同类过敏患者禁用。 

【拉帕替尼Lapanix注意事项】:(1)左室射血分数降低 (2)肝毒性 (3)重度肝损害的患者 (4)腹泻 (5)间质性肺病/肺炎 (6)QT延长 (7)药物相互作用 (8)对驾驶和操作机器能力的影响。

【拉帕替尼Lapanix贮藏】:

拉帕替尼Lapanix要密封在阴凉干燥的地方保存。

相关药讯
拉帕替尼治疗期间的饮食和生活方式建议?
拉帕替尼治疗期间的饮食建议主要包括均衡饮食、避免摄入高脂肪食物、保持充足水分、避免饮酒等,拉帕替尼治疗期间生活方式的建议主要包括规律作息、适当锻炼、保持心情愉悦、注意口腔卫生、避免驾驶和操作机械等。拉帕替尼的作用机制拉帕替尼(泰立沙)为双重TKI抑制剂,可同时阻断第一型受体(EGFR),和第二型受体(HER2),通过与受体细胞内结构域的ATP结合位点结合来阻断HER1和HER2酪氨酸激酶活性,从而抑制肿瘤细胞生长。拉帕替尼的适应症拉帕替尼适用于治疗HER2过度表达且既往接受过包括蒽环类,紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌,通常与卡培他滨联用。2007年,拉帕替尼被批准与卡培他滨联合用于蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗标准治疗后的晚期HER2阳性乳腺癌患者。2010年,适应症扩大到治疗患有晚期激素受体和HER2阳性乳腺癌的绝经后妇女,这些妇女需要激素治疗。拉帕替尼治疗期间的饮食建议1、均衡饮食:保持营养均衡的饮食,包括足够的蛋白质、碳水化合物、脂肪、维生素和矿物质。这有助于维持体力和支持身体的正常功能。2、避免摄入高脂肪食物:比如肥肉、奶油等,高脂肪食物可能会加重药物不良反应,如腹泻等,建议选择低脂肪、易消化的食物。3、保持充足水分:保持充足的水分摄入,特别是在出现腹泻或呕吐等副作用时。适量的水分有助于维持身体的水电解质平衡。4、避免饮酒:酒精可能会增加药物毒性,因此在服用拉帕替尼治疗期间应避免饮酒。拉帕替尼治疗期间生活方式的建议1、规律作息:养成良好的睡眠习惯,避免熬夜,早睡早起,保证充足的睡眠时间。2、适当锻炼:在身体情况允许的条件下适当进食运动锻炼,如散步或轻度有氧运动,坚持适度锻炼能够提高机体抵抗疾病的能力,改善预后,降低其他慢性病的发生概率。3、保持心情愉悦:保持心情愉快,避免情绪大幅波动,可通过冥想、瑜伽或其他放松技巧减轻压力。4、注意口腔卫生:治疗期间可能会出现口腔溃疡等口腔问题,应保持良好的口腔卫生习惯。5、避免驾驶和操作机械:如果用药后出现头晕、乏力等不良反应,应避免驾驶车辆或操作可能危险的机械。拉帕替尼的用药指南拉帕替尼的推荐推荐剂量为1250mg,相当于5片片剂,每日服用1次,每21天为1个治疗周期。总结以上建议仅供参考,具体的饮食和生活方式调整应根据患者的个体情况和医生的建议确定。在使用拉帕替尼期间,患者应遵循医生的指导,并定期进行医学监测。参考文献:Nolting M, Schneider-Merck T, Trepel M. Lapatinib. Recent Results Cancer Res. 2014;201:125-43. doi: 10.1007/978-3-642-54490-3_7. PMID: 24756789.相关热文推荐:Elacestrant治疗乳腺癌的疗效如何?
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拉帕替尼治疗胃癌的效果怎么样?
拉帕替尼治疗胃癌的疗效确切,不良反应可耐受。临床治疗中,患者可使用拉帕替尼联合紫杉醇治疗胃癌,也可在医生的指导下根据患者的病情联合其他药物治疗胃癌,均能够起到较好的治疗效果。拉帕替尼治疗胃癌的作用机制拉帕替尼是一种有效的ATP竞争性抑制剂,是一种口服活性小分子,可抑制HER2和表皮生长因子受体1型酪氨酸激酶。拉帕替尼作为治疗HER2阳性进展期胃癌患者的靶向新药,临床试验初步结果不尽如人意,旁通路激活是靶向药物耐药的重要机制之一。一项实验研究了阻断HER3通路后HER2阳性胃癌细胞对拉帕替尼敏感性的影响及其分子机制,得出了以下结果:1、HER3受体通过激活下游重要信号通路节点p-Akt诱导HER2阳性胃癌细胞对拉帕替尼耐药,对Ras-MAPK通路无影响。2、前期研究发现,在HER2阳性肿瘤中,HER3受体被阻断后,HER2阳性肿瘤细胞对拉帕替尼的敏感性明显增强,PI3K-Akt信号通路被激活。拉帕替尼治疗胃癌的效果背景:曲妥珠单抗最近被批准用于治疗HER2表达的晚期胃癌,抗HER2靶向治疗已成为胃癌的一个有希望的选择。拉帕替尼是一种靶向EGFR和HER2的双重酪氨酸激酶抑制剂。本研究的目的是探索拉帕替尼对胃癌的效用,特别关注曲妥珠单抗介导的抗体依赖性细胞毒性(ADCC)。方法:评估拉帕替尼对9种胃癌细胞系细胞表面HER2积聚的影响,并分析其对曲妥珠单抗介导的ADCC的额外影响。此外,当一组胃癌细胞系用拉帕替尼治疗时,用Western blot研究HER2信号传导,用MTT试验研究增殖功能,用7ADD/Annexin-V研究凋亡诱导活性。结果:拉帕替尼在胃癌细胞系中抑制HER2信号传导和细胞增殖。拉帕替尼还诱导HER2在细胞表面的积累,导致曲妥珠单抗介导的胃癌ADCC增强。结论:拉帕替尼对胃癌细胞具有抑制活性,拉帕替尼联合曲妥珠单抗可能是胃癌患者一种有前途的治疗策略。拉帕替尼注意事项1、已有左心室射血分数(LVEF)降低的报道:开始服用本品前确认LVEF正常,并在治疗期间继续评估。2、肝毒性:拉帕替尼与肝毒性有关。治疗开始前、治疗期间每 4 至6 周以及根据临床指征监测肝功能检查。如果患者肝功能检查出现严重变化,请停止使用本品且不要重新使用拉帕替尼。3、肝功能损害:严重肝功能损害的患者应考虑减少剂量。4、腹泻:据报道,治疗期间出现腹泻,包括严重腹泻。使用止泻药治疗,如果病情严重,更换液体和电解质。5、肺炎:拉帕替尼与间质性肺病和肺炎有关。如果患者出现严重的肺部症状,请停止服用拉帕替尼。6、拉帕替尼可能会延长部分患者的QT间期,应考虑心电图 (ECG)和电解质监测。总结胃癌患者如果使用拉帕替尼治疗,应提前咨询医生,在医生的指导下用药。同时治疗期间应注意复查病情,以便医生根据患者对治疗的反应以及药物副作用调整治疗方案。如果使用拉帕替尼期间出现严重不良反应等,应及时线下就医。参考文献[1]朱丹. HER3激活诱导胃癌对拉帕替尼耐药的机制研究[D].复旦大学,2015.相关热文推荐:索马鲁肽吃后心情低落的原因以及治疗糖尿病的原理?
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拉帕替尼治疗一个疗程的费用?
拉帕替尼治疗一个疗程的费用是6999.3‬元(医保报销前的费用)、1995‬元、1714.65元、2275.35‬元、3850.35‬元。该费用仅为药物费用,不包括治疗期间产生的住院费、检查费等费用。关于拉帕替尼拉帕替尼(lapatinib)已经在中国、美国、日本、欧盟成员国、法国、韩国等多个国家批准上市,批准的适应症是拉与卡培他滨联用治疗HER2过度表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。拉帕替尼的用法用量推荐剂量为1250mg,每天1次,相当于每天5片250mg的片剂,以21天为一个治疗疗程。拉帕替尼治疗一个疗程的剂量1250mg*21=26250mg,相当于服用105‬片。拉帕替尼的价格1、进口版: 已经纳入医保范围,250mg×70片的医保中标价格是4666.2元,平均一片的价格是66.66元。2、印度海德隆仿制版:250mg×30片的参考价格是大约是570元,平均一片的价格是19‬元。250mg×150片的参考价格是大约是2450元,平均一片的价格是16.33元。3、孟加拉耀品国际仿制版:250mg×30片的参考价格是大约是650元一盒,平均一片的价格是21.67元。4、瑞士诺华出口印度版:250mg×30片的参考价格是大约是1100元一盒,平均一片的价格是36.67元。拉帕替尼治疗一个疗程的费用1、进口版:治疗一个疗程(21天)具体的费用:105*66.66=6999.3‬元,需要购买2盒药物,费用是:4666.2*2=9332.4元,以上费用为医保报销前的费用,医保报销后的价格会便宜一些。2、印度海德隆仿制版:(1)治疗一个疗程(21天)具体的费用:105*19=‬1995‬元,需要购买3.5‬盒,也就是购买4整盒,购药费用是4*570=2280‬元。(2)治疗一个疗程(21天)具体的费用:105*16.33=1714.65元,需要购买一整盒,也就是2450元。3、孟加拉耀品国际仿制版:治疗一个疗程(21天)具体的费用:105*21.67=2275.35‬元,需要购买3.5‬盒,也就是购买4整盒,购药费用是4*650=2600‬元。4、瑞士诺华出口印度版:治疗一个疗程(21天)具体的费用:105*36.67=3850.35‬元,需要购买3.5‬盒,也就是购买4整盒,购药费用是4*1100=4400元。购药渠道1、医院或药店:拉帕替尼已经在中国上市,可以凭医生开具的处方到医院药房或者是正规的药店中购买到拉帕替尼,通常买到的是原研版的拉帕替尼。2、出国购买:如果想要购买其他版本的拉帕替尼,比如印度版,可前往印度、孟加拉等国家进行购买。3、医疗服务机构:在国内有一些正规的海外医疗服务机构提供全球找药、购药等服务,能够获取很多种版本的拉帕替尼,版本比较全面,而且价额实惠,通过邮寄药物的方式就能够拿到拉帕替尼。相关热文推荐:维奈克拉(venetoclax)治疗一个月费用是多少?
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2024-01-04 17:11
拉帕替尼维持治疗对于乳腺癌效果好吗?
拉帕替尼维持治疗对于乳腺癌效果较好。拉帕替尼是一种口服的双靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,临床试验的结果显示了其对于ErbB2过度表达的晚期乳腺癌有较好的疗效,并且可能减少脑转移的发生率,耐受性较好。 拉帕替尼维持治疗剂量 拉帕替尼的维持治疗的剂量需根据患者的具体情况而定,具体如下: 1、HER2阳性转移性乳腺癌:推荐的拉帕替尼剂量为1250g,每天口服一次,持续1-21天,联合卡培他滨2000mg/m2/天(分2次口服,间隔约12小时),在1-14天重复一个21天的周期。拉帕替尼应在饭前或饭后至少一小时服用。本品的剂量应为每日一次(一次服用5片)。不建议分割每日剂量。卡培他滨应随食物服用或饭后30分钟内服用。如果错过了一天的剂量,患者不应在第二天加倍剂量。治疗应持续到疾病恶化或出现不可接受的毒性。 2、激素受体阳性、HER2阳性转移性乳腺癌:拉帕替尼推荐剂量为1500mg,每日口服一次,与来曲唑联合用药。与本品合用时,来曲唑的推荐剂量为2.5mg,每日一次。 拉帕替尼维持治疗的效果 目的:探索新辅助化疗+双靶(帕妥珠单抗联合曲妥珠单抗)联合拉帕替尼治疗HER2阳性局部晚期乳腺癌的临床疗效。 方法:选取96例单病灶HER2阳性局部乳腺癌患者,根据是否联合拉帕替尼治疗,将其分为联合组与对照组。联合组50例给予新辅助化疗+双靶联合拉帕替尼的综合治疗,对照组46例给予新辅助化疗+双靶治疗,比较两组患者的治疗效果。 结果:治疗后,两组患者癌胚抗原(CEA)、糖类抗原15-3(CA15-3)、糖类抗原125(CA125)均较治疗前下降(均P<0.05),其中联合组各指标下降水平优于对照组(均P<0.05)。治疗后,两组患者IgA、IgG、IgM、CD3+、CD4+、CD4+/CD8+、NK细胞水平均高于治疗前,CD8+低于治疗前,其中联合组各指标优于对照组(均P<0.05)。治疗后,联合组总有效率为88.00%,对照组为69.56%,联合组优于对照组(P<0.05)。两组不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。随访1年,联合组生活质量各项评分均高于对照组(均P<0.05)。 由此得出结论,拉帕替尼辅助治疗局部晚期乳腺癌疗效显著。  拉帕替尼作用机理 拉帕替尼是表皮生长因子受体(EGFR [ErbB1])和人表皮受体2型(HER2 [ErB2])受体的细胞内酪氨酸激酶结构域的4-苯胺基隆激酶抑制剂(估计 Kiapp 值分别为3nM和13nM),解离半衰期大于或等于 300 分钟。在体外和各种动物模型中,拉帕替尼抑制 ErbB 驱动的肿瘤细胞生长。 在体外研究中,当在测试的4-肿瘤细胞系中联合使用拉帕替尼和5-FU(卡培他滨的活性代谢物)时,证明了相加效应。在曲妥珠单抗条件细胞系中评价了拉帕替尼的生长抑制作用。 拉帕替尼保留了针对乳腺癌细胞系的显著活性,所述乳腺癌细胞系被选择用于在体外含有曲妥珠单抗的培养基中长期生长。这些体外发现表明这两种药物之间没有交叉耐药性。共表达 HER2 的激素受体阳性乳腺癌细胞(具有 ER[雌激素受体]和/或 PgR[孕酮受体])往往对既定的内分泌疗法有耐药性。类似地,最初缺乏 EGFR 或HER2 的激素受体阳性乳腺癌细胞在肿瘤对内分泌治疗产生耐药性时上调这些受体蛋白。 拉帕替尼注意事项 1、腹泻:在使用拉帕替尼治疗期间,出现了腹泻的报告。腹泻可能很严重,腹泻通常发生在使用本品治疗的早期,几乎一半的腹泻患者在 6 天内首次出现腹泻,这通常持续4到5天。本品引起的腹泻通常为低度腹泻,NCI CT CAE 3级和4级严重腹泻的发生率分别低于10%和1%。 建议患者在第一次大便未成形后立即用止泻药(如洛派丁胺)治疗腹泻。严重的腹泻病例可能需要口服或静脉注射电解质和液体,使用氟峰诺酮类等抗生素(特别是如果腹泻持续超过 24 小时,有发烧或3或4级中性粒细胞减少症),以及中断或停止使用本品治疗。 2、间质性病/肺炎:在单药治疗或与其他化疗药物联合使用时,拉帕替尼与间质性肺病和肺炎相关。应监测患者是否出现提示间质性肺病或肺炎的肺部症状。对于出现间质性肺病/肺炎肺部症状且症状等级大于或等于3级的患者,应停用拉帕替尼。 3、QT延长:浓度依赖性QT间期延长与拉帕替尼相关。在使用拉帕替尼治疗期间,监测出现或可能出现QIc延长的患者。这些疾病包括低钾血症或低镁血症患者、先天性长QT 综合征患者、服用抗心律失常药物或其他已知有 QT 间期延长/尖端扭转型室性心动过速(TdP)风险的药物的患者以及累积高剂量慈环类药物治疗的患者,服用本品前纠正低钾血症或低镁血症。 总结 拉帕替尼对于乳腺癌的效果较好,但是治疗期间拉帕替尼也会引起一些不良反应,若患者有需要,建议在医生的指导下正确用药,以免用药不当危害身体健康。
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2023-11-08 14:50
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斯佩格:在HIV治疗中的新选择
导读:斯佩格(spegra)是一种组合药物,用于治疗体重超过40公斤的成年患者的人类免疫缺陷病毒(HIV)感染,但是该药不能治愈艾滋病毒感染,只能防止病毒在体内繁殖。根据临床情况,在接受该药物期间可能需要监测肝功能和肾功能。作用原理斯佩格片剂是一种用于治疗HIV-1感染的抗逆转录病毒药物,斯佩格的工作原理是干扰艾滋病毒的复制并阻止其进一步发展,斯佩格中含有Dolutegravir、恩曲他滨和替诺福韦alafenamide。Dolutegravir通过阻断负责将病毒DNA整合到宿主细胞中的HIV整合酶来发挥作用。因此,它抑制病毒成分整合到人体细胞中。恩曲他滨通过抑制逆转录酶而起作用,逆转录酶负责将RNA转录为DNA。通过阻断这种作用,恩曲他滨阻止了病毒的增殖。替诺福韦阿拉芬酰胺阻断聚合酶,从而防止病毒成分聚集并终止DNA链,从而有效地将病毒复制扼杀在萌芽状态。斯佩格治疗HIV的疗效斯佩格作为一种治疗HIV感染的药物,其疗效显著,能够有效地抑制病毒载量,减少耐药性风险。斯佩格的疗效体现在其能够有效地抑制病毒载量,减少病毒对免疫系统的破坏,根据一项高级临床对比试验的96周数据显示,斯佩格与其他治疗方案一样有效,且不良健康事件发生率较低。此外,斯佩格作为一种三合一的药物服用方便,每日只需服用一片,有助于提高患者的依从性,从而提高治疗效果。用药指南成人患者的推荐剂量为每日一次,每次200mg,儿童患者的推荐剂量为3mg/kg,每日一次。斯佩格以胶囊和溶液形式提供,可口服或单独服用。如果我错过服药,一想到漏服的剂量就应该立即服用。但是如果接近下次服药时间,应跳过错过的服药时间并返回正常时间,不要同时服用2剂或额外服用,不要改变剂量或停止服用这种药物。
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2024-04-17 17:31
转移性宫颈癌迎来首个抗体偶联药物:Tivdak
导读:2021年9月20日,由Seagen和Genmab公司联合开发的ADC-Tivdak获FDA批准上市,用于治疗化疗期间或化疗结束后疾病进展的复发或转移性宫颈癌,Tivdak是美国食品药品监督管理局(FDA)批准的首款治疗宫颈癌的抗体偶联药物,也是全球首个获批靶向组织因子的抗体偶联药物,为复发或转移性宫颈癌患者提供了新的治疗选择。药理作用Tivdak的作用机制独特且精准,它通过与宫颈癌和卵巢癌细胞表面高表达的Trop-2抗原结合,激活并触发剂量依赖性的细胞毒性效应,使肿瘤细胞遭受致命打击。这一选择性作用机制确保了药物能够有针对性地攻击癌细胞,同时最大程度地减少对正常细胞的损害。因此,替索单抗(Tisotumab)Tivdak在宫颈癌和卵巢癌的治疗中展现出了巨大的潜力,为患者提供了新的治疗选择和希望。治疗进展2021年欧洲肿瘤内科学会上,研究者公布了其中两个队列的中期数据4:(1)在队列D(Tivdak+卡铂)中,33例既往未进行全身治疗的复发或转移性宫颈癌患者接受了Tivdak(2 mg ·kg-1,每3周1次, iv)和卡铂(AUC=5,每3周1次, iv)联合治疗,中位随访4.8个月时,ORR为55%(n=18),包括2例CR和16例PR, mDOR为5.6个月, mTTR为1.4个月, mPFS为6.9个月。(2)在队列F(Tivdak+帕博利珠单抗)中,35例既往接受1 ~2次全身治疗期间或之后发生疾病进展的复发或转移性宫颈癌患者接受了Tivdak( 2 mg·kg -1,每3周1次,iv)和帕博利珠单抗(200 mg,每3周1次,iv)联合治疗,其中,81.5%的患者PD-L1阳性,并且74.3%的患者既往接受过一线治疗,51.4%接受过贝伐珠单抗治疗,在中位随访10.2个月时,ORR为35%,包括2例CR和10例PR, mTTR为1.4个月, mPFS为5.6个月。综上,Tivdak联合卡铂作为既往未接受过全身治疗的复发或转移性宫颈癌患者的一线治疗方案,以及Tivdak联合帕博利珠单抗作为复发或转移性宫颈癌患者的二线或三线疗法,皆具有令人鼓舞且持久的抗肿瘤活性。
已帮助人数11人
2024-04-17 17:11
探索阿美替尼:肺癌治疗中的关键药物
导读:阿美替尼是我国自主研发的第3代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),可在EGFR酪氨酸激酶结构域的QTP结合位点与Cys797不可逆地结合,从而抑制EGFR激活,阻断肿瘤细胞增殖和抗凋亡的信号通路,抑制肿瘤细胞的生长。临床研究表明,阿美替尼对于EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌具有较好的治疗效果。药理作用阿美替尼作为EGFR-TKI药物的杰出代表,其核心在于氨基咤啶环的巧妙设计。这一结构能够精准地锚定EGFR酪氨酸激酶结构域的ATP结合位点,通过不饱和丙烯酰胺键与半胱氨酸-797发生不可逆结合。这种独特的相互作用机制,有效抑制了酪氨酸激酶的活化,从而阻断了下游信号传导,抑制肿瘤新生血管生成。这一创新性的药物设计,显著提升了非小细胞肺癌(NSCLC)的临床治疗效果,为肿瘤患者带来了新的希望。治疗效果研究阿美替尼用于表皮生长因子受体(EGFR)突变晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的效果,并分析影响疗效的相关因素。选取2020年2月至2021年6月邳州东人民医院收治的52例EGFR突变晚期NSCLC息者为研究对象进行回顾性分析,根据是否达到客观有效(ORR)分为观察组(36例)和对照组(l6例),分析影响疗效的相关因素。结果52例患者治疗3疗程后,ORR者36例,ORR率为69.23%。多因素Logistic分析结果显示,远处转移(β=0.769,P=0.029,95%CF=1.083~4.296)、淋巴结转移(8=0.568,P=0.003,95%CF=1.208-.576)、白细胞计数(WBC)高(β=0.768,P=0.013,95%CF=1.173~3.959)及肌酸激酶(CK)水平低(β=-1.269,P=0.010,95%C=0.107-0.738)是影响患者近期疗效的独立危险因素。发生远处转移和淋巴结转移患者1年无进展生存期(PFS)短于无转移者,WBC>10×109/L患者1年PFS短于WBC≤10×10几患者,CK>198UIL者1年PFS长于CK≤198UAL者(P<0.05 )。由此得出结论,阿美替尼治疗EGFR突变晚期NSCLC患者效果显效,其疗效与肿瘤淋巴结和远处转移情况、WBC及CK水平相关。
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2024-04-17 17:11
阿普斯特的作用机制及在银屑病中的应用
导读:阿普斯特(Apremilast)是一种口服磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,其作用机制主要涉及调节细胞内的信号传导通路,从而发挥抗炎作用。阿普斯特在治疗银屑病中仍具有重要地位,特别是在为患者提供更多治疗选择方面。阿普斯特能够显著改善银屑病患者的皮损,包括减少皮肤红斑、鳞屑和瘙痒等症状。阿普斯特的作用机制阿普斯特是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的选择性抑制剂,阻碍环磷酸腺苷 (cAMP) 转化为 AMP,进一步导致环磷酸腺苷 (cAMP) 在细胞内积累。PDE4 的抑制对先天免疫反应具有选择性,导致炎症介质的产生减少,例如CX-CL9、CX-CL10、IFN-γ、TNF-α、IL-2、IL-8、IL -12和IL-23并进一步降低炎症反应。 据报道,PDE4抑制减少的炎症反应可对银屑病关节炎、斑块型银屑病和白塞氏病产生治疗效果和临床改善,但阿普斯特的具体机制尚不清楚。禁忌症1、对阿普斯特或药物制剂的任何成分已确定过敏的受试者禁忌用阿普斯特治疗。2、怀孕期间在动物模型中进行的生殖研究表明,阿普斯特治疗会增加胎儿流产的风险。迄今为止,尚未报道人类妊娠期间阿普斯特治疗的生殖研究。建议有生育潜力的妇女进行怀孕计划和预防。建议育龄妇女在阿普斯特治疗期间采取避孕措施。3、母乳喂养的妇女禁忌接受治疗。4、在接受阿普斯特治疗时也禁止接种活疫苗,以免降低疫苗的治疗效果。阿普斯特在银屑病中的应用阿普斯特在中度至重度银屑病中的疗效已在关键试验中得到证实,在第16周PASI-75反应率为30%,该疗效持续至第52周,改善了患者的生活质量,并在瘙痒方面取得了快速改善,阿普斯特在临床试验和临床实践系列中均显示出良好的安全性和耐受性。两项III期随机对照试验显示,阿普斯特治疗16周后,对银屑病皮损的改善显著,包括头皮和甲损害。此外,一项III期RCT也显示,阿普斯特治疗16周对PsA的疗效显著优于安慰剂。不良反应阿普斯特最常见的不良反应是腹泻、恶心、上呼吸道感染、鼻咽炎、紧张性头痛、头痛。与临床试验相比,临床实践系列中记录的不良事件发生率较低。出现不良反应后可以咨询医疗明确是否需要进行处理。
已帮助人数12人
2024-04-17 17:10
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