阿糖胞苷最早在1959年由加州大学伯克利分校的RichardWalwick Walden Roberts和Charles Dekker合成,美国食品药品监督管理局在1969年6月批准阿糖胞苷进入市场。其最初由Upjohn公司以Cytosar-U为商品名出售。阿糖胞苷主要适用于成人和儿童急性非淋巴细胞性白血病的诱导缓解和维持治疗;非何杰金氏淋巴瘤,骨髓移植预处理,白血病脑转移。
实验证明Ara-C的抗肿瘤作用强度,取决于瘤细胞内脱氧胞苷激酶和脱氧胞苷脱氨酶(deoxycytidinedeaminase)活力的比率,这两种酶系统的作用完全相反,前者可使Ara-C活化为Ara-CTP,后者则脱氨形成阿拉伯糖尿苷(Uridinearabinoside,ara-U)而失效,高激酶及低脱氨酶有利于Ara-C的抗肿瘤作用,低激酶及高脱氨酶则不利于其抗肿瘤作用。
据了解国家食品药品监督管理局在2000年批准阿糖胞苷在中国上市,已经进入医保。在国内上市后,阿糖胞苷售价两百多元一支,而且是需要患者长期使用的,对患者来说是一种长久的消耗,且近段时间阿糖胞苷出现了大面积断货的情况。美国辉瑞在印度地区上市的阿糖胞苷是全球范围内性价比最高的,每盒售价约400元人民币,内含五支阿糖胞苷注射液。有需要的患者可以联系医伴旅获取正规购买渠道。
阿糖胞苷不良反应:骨髓抑制,恶心、呕吐,肝肾功能损害,口腔发炎或溃疡,血栓性静脉炎,发热,偶见腹痛、食欲缺乏、胃肠出血、脓毒病,注射部位之蜂窝组织炎,肺炎,神经炎或神经损害,皮疹、雀斑、皮肤及粘膜出血,胸部疼痛,关节痛,喉咙痛。