伊布替尼(ibrutinib,商品名:imbruvica)是一个高效、高选择性的小分子BTK抑制剂,主要结合BTK活性位点Cys-481,抑制Tyr-223自身磷酸化,使BTK不能完全活化,影响其功能的正常进行。
适应症:
伊布替尼单药适用于既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗。
伊布替尼单药适用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者的治疗。
用法:
本品应口服给药,每日一次,每天的用药时间大致固定。应用水送服整粒胶囊。请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。
用量:
本品治疗套细胞淋巴瘤(MCL) 的推荐剂量为 560mg(4 粒 140mg 的胶囊),每日一次直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
本品治疗 慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的推荐剂量为 420mg(3 粒 140mg 的胶囊),每日一次直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
不良反应:
在有B-细胞恶性病患者(MCL,CLL,WM) 最常见不良反应(≥25%)是血小板减少,中性粒细胞减少,腹泻,贫血,疲乏,肌肉骨骼痛,瘀伤,恶心,上呼吸道感染,和皮疹。