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贝伐单抗联合特罗凯用于非小细胞肺癌成人患者一线治疗

作者
医学编辑小郑
阅读量:129
2018-10-10 09:44

2018年,欧盟委员会已批准安维汀(Avastin,通用名:bevacizumab,贝伐单抗)联合特罗凯(Tarceva,通用名:erlotinib,厄洛替尼)一线治疗携带表皮生长因子受体(EGFR)激活突变的不可切除性晚期、转移性或复发性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。此次批准,是贝伐单抗与其他靶向疗法组合方案在监管方面收获的首个批文。

欧盟批准贝伐单抗联合特罗凯一线治疗EGFR激活突变型晚期NSCLC,主要基于关键性II期JO25567研究的数据。

该研究是一项随机II期研究,由日本药企中外制药在携带EGFR激活突变的日本NSCLC患者中开展,评估了Avastin+Tarceva组合疗法相对于Tarceva单药治疗的疗效和安全性。

来自154例患者的数据显示,与Tarceve单药治疗组相比,安维汀+特罗凯联合治疗组中位无进展生存期(PFS)显著延长6.3个月(中位PFS:16.0个月 vs 9.7个月,HR=0.54,p=0.0015),疾病进展或死亡风险显著下降46%,达到了研究的主要终点。

在欧洲乃至全球,肺癌是癌症相关死亡的主要原因,而NSCLC是最常见的肺癌类型,约占所有肺癌病例的85%。EGFR是一种横跨细胞膜的蛋白,形成正常细胞信号通路的一部分。贝伐单抗和特罗凯分别靶向的信号通路均为肿瘤生长和发展的关键驱动因素,贝伐单抗+特罗凯组合疗法的疗效也得到了其他临床研究的结果支持,这些研究显示,该组合有效且可耐受。

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印度仿制版厄洛替尼上市了吗2024?
印度仿制版厄洛替尼上市了,30片一盒的售价大概在800-900元,有需要的患者可通过出国购药、专业海外医疗服务机构等正规途径获取药物。印度仿制版厄洛替尼2024已上市印度仿制版厄洛替尼在2024年前就已经上市了。印度制药企业NATCO生产的厄洛替尼是罗氏原研药厄洛替尼的仿制药版本。印度厄洛替尼早在2004年之后就已上市,并且随着时间的推移,其价格和销售渠道都有所更新和发展。印度仿制版厄洛替尼最新价格2024年的资料显示,印度厄洛替尼的价格区间在800-900元左右一盒(规格为150mg*30片),并且有合法的代购渠道存在,可以帮助患者获取这一药品。印度仿制版厄洛替尼购买渠道1、印度正规医院或药房:若条件允许,患者可以亲自赴印度,在当地知名且信誉良好的医院或药房购买,如阿波罗医院、普西帕瓦提医院等。2、医疗机构协助:通过国内或国际医疗服务机构的帮助,如绘佳医疗、海得康海外医疗等,这类机构通常与印度的权威医院和药房建立了合作关系,可直接从源头采购并安排国际直邮服务。3、海外药房直邮:选择经过认证的、合法运营的国际药房,这些药房可提供印度仿制版厄洛替尼并通过国际快递直邮到患者手中,但务必验证其合法性及药品质量。4、正规海外医疗服务机构:患者也可寻找国内正规的海外医疗服务机构获取厄洛替尼,通过海外直邮,在家中就能够收到药物。5、咨询病友:有些病友可能会购买印度版厄洛替尼,因此患者可以通过病友群咨询印度版厄洛替尼仿制药的购买途径。6、在线药房:一些印度网上药房声称可直邮药品至全球,但在选择此类方式时要极其小心。确保所选药房是正规且受监管的,可通过官方网站或电话确认其资质。7、国际医疗中介:可以联系具有合法资质的国际医疗服务中介,他们通常与印度的制药企业或医院有合作,能帮助患者合法获取药品,并负责药品从印度直邮至您所在的国家。确保中介机构的合法性和信誉,要求查看相关授权和资质证明。总结厄洛替尼仿制药价格便宜,患者可根据自身情况选择购买。但无论选择哪种购药方式,都应该通过正规、合法途径获取,以确保药品质量。相关热文推荐:坦西莫司和依维莫司一样吗?
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厄洛替尼的功效作用与副作用?
厄洛替尼是一种用于管理和治疗某些类型的非小细胞肺癌和晚期胰腺癌的药物,厄洛替尼是一种高效的选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制EGFR信号通路,可以阻止肿瘤细胞的增殖、诱导细胞凋亡,并减少肿瘤血管生成。厄洛替尼可以作为一线或二线治疗手段,显著提高患者的无进展生存期和总生存期,同时改善生活质量。厄洛替尼的功效厄洛替尼是一种用于治疗癌症的靶向疗法。厄洛替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,通过阻断表皮生长因子受体 (EGFR) 蛋白质的激酶活性发挥作用,该蛋白质参与细胞生长和存活。EGFR 存在于正常细胞和癌细胞的表面。有时,正常版本的 EGFR 蛋白可能会促进癌症的发展,但在其他情况下,EGFR 蛋白可能会发生突变,从而使癌细胞生长、分裂和扩散更快。厄洛替尼用于治疗胰腺癌和非小细胞肺癌(NSCLC)。它仅用于治疗 EGRF 蛋白具有特定突变(外显子19缺失或外显子21替换突变)的NSCLC病例。厄洛替尼的作用1、抑制肿瘤生长:厄洛替尼通过特异性地与表皮生长因子受体结合,从而抑制该受体的酪氨酸激酶活性。EGFR在许多类型的肿瘤细胞中过度表达或异常激活,而这种异常往往促进了肿瘤细胞的增殖、侵袭、新生血管形成以及逃避凋亡。厄洛替尼通过阻断EGFR信号通路,能够有效地阻止肿瘤细胞不受控制的生长。2、靶向治疗:对于非小细胞肺癌患者,尤其是那些携带EGFR敏感突变(如外显子19缺失或外显子21 L858R点突变)的患者,厄洛替尼能够发挥精准的靶向治疗效果,显著改善这类患者的预后和生存期。3、逆转耐药:厄洛替尼还能一定程度上逆转肿瘤细胞对传统化疗药物的耐药性,增强化疗的效果。4、抗血管生成作用:除了直接抑制肿瘤细胞增殖外,厄洛替尼还具有一定的抗血管生成效应,可以抑制肿瘤周围新血管的形成,进而限制肿瘤的营养供应和生长。厄洛替尼副作用一、对于既往未接受过化疗的NSCLC患者,厄洛替尼最常见的副作用是:腹泻、弱点、皮疹、咳嗽、气促、食欲不振。二、对于接受厄洛替尼作为维持、二线或三线治疗的 NSCLC 患者,最常见的副作用是:皮疹、腹泻。三、厄洛替尼对胰腺癌患者最常见的副作用是:疲劳、皮疹、恶心、食欲不振、腹泻。四、严重副作用:1、严重的皮肤状况:厄洛替尼已被证明会引起水泡和皮肤脱皮,这可能会导致其他严重的皮肤病或死亡。2、血液、出血和凝血:厄洛替尼已被证明会导致某些血液问题以及其他出血和凝血问题。3、眼睛疾病:厄洛替尼已被证明会导致眼睛干涩、睫毛异常生长或角膜肿胀。角膜是眼球的透明涂层,这种肿胀可能会刺激或损伤眼睛。4、怀孕:厄洛替尼可能会伤害未出生的婴儿,引起胚胎流产等不良后果。5、肺部问题:称为间质性肺疾病事件。厄洛替尼已被证明会导致肺部问题,包括死亡。肺部问题的症状可能包括呼吸急促、咳嗽和发烧。6、肝脏和肾脏问题:厄洛替尼已被证明会导致严重的肾脏和肝脏问题,有些人的肾脏和肝脏停止工作。副作用处理措施1、皮肤问题:服用厄洛替尼期间应注意防晒,如果皮肤暴露在阳光下,可能会出现皮疹或变得更严重。患者可能需要使用不含酒精的乳液和防晒霜或避免在阳光下暴晒。2、腹泻:轻度腹泻可增加水分和电解质补充,保持良好的个人卫生,适当调整饮食结构,避免摄入过多油腻或刺激性食物。腹泻严重的患者应按照医生建议使用止泻药物,必要时可能需要暂时停药或减量,并及时就医。2、皮疹/痤疮样皮疹:建议患者保持皮肤清洁干燥,使用温和无刺激性的皮肤护理产品。出现轻度皮疹时,可使用润肤霜或局部皮疹专用药膏。对于中至重度皮疹,医生可能会开具抗生素药膏或者口服抗生素,必要时可能需要调整厄洛替尼剂量或暂停治疗。3、肝功能异常:患者应定期监测肝功能,如有异常应及时通知医生,在医生的指导下根据具体情况决定是否需要调整药物剂量或给予保肝治疗。4、甲沟炎:注意手足部清洁,避免剪切倒刺或受伤。发生甲沟炎时,应用抗生素软膏,必要时医生会开处方药物,严重时可能需要外科处理。5、消化系统反应:避免食用过于辛辣、油腻的食物,多吃易消化且营养丰富的食物。若出现恶心、呕吐等症状,可以请医生指导使用相应的止吐药物。6、口腔溃疡:保持口腔卫生,使用含氟漱口水,必要时使用促进口腔黏膜愈合的药物。总结如果患者在治疗期间出现任何不适,应及时到医院就诊,同时应注意定期复查,以免副作用严重影响用药。相关热文推荐:印度仿制版厄洛替尼上市了吗2024?
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厄洛替尼(特罗凯)适应症,功效作用,副作用,用法用量,注意事项,疗效?
厄洛替尼(特罗凯)适应症1、非小细胞肺癌(非小细胞肺):厄洛替尼(特罗凯)适用于对患有转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺瘤)的患者进行一线治疗,根据FDA批准的试验检测,这些患者的肿瘤具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)替代突变。局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的维持治疗,其疾病在四个周期的以铂类为基础的一线化疗后没有进展。在至少一个先前化疗方案失败后,治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。使用限制:不建议将厄洛替尼(特罗凯)与铂类化疗联合使用2、胰腺癌:厄洛替尼(特罗凯)联合吉西他滨适用于局部晚期、不可切除或转移性胰腺癌患者的一线治疗。上市信息厄洛替尼(特罗凯)已在中国上市,其他上市国家还有美国、法国、德国、韩国、日本、加拿大等。医保信息厄洛替尼(特罗凯)已被纳入医保,患者可在当地进行报销。功效作用厄洛替尼(特罗凯)是第一代表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),获得美国食品和药物管理局(FDA)批准用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。一项研究表明,具有疏水性药物代谢动力学调节剂/螯合剂的厄洛替尼(特罗凯)变体可以增强177Lu标记的复合物在血液中的保留,从而增加到达表达EGFR的肿瘤的可能性。厄洛替尼(特罗凯)作为单一疗法的活性较低,但与贝伐单抗联合使用时表现出协同作用。唯一一项关于厄洛替尼(特罗凯)的III期试验结果为阴性,但表明联合使用吉西他滨和奥沙利铂可改善胆管癌患者的无进展生存期。用法用量1、非小细胞肺癌:厄洛替尼(特罗凯)在非小细胞肺癌的推荐日剂量为150毫克,空服用,即在进食前至少一小时或进食后至少两小时服用。治疗应持续到疾病恶化或出现不可接受的毒性。2、胰腺癌:厄洛替尼(特罗凯)治疗胰腺癌的推荐日剂量为100mg,每日一次,与吉西他滨联合使用。空腹服用厄洛替尼(特罗凯),即进食前至少一小时或进食后至少两小时。治疗应持续到疾病恶化或出现不可接受的毒性。药物规格1、25毫克片剂:白色薄膜衣片,每日口服。圆形,双凸面和直边,白色薄膜涂层,一面印有橙色的“T”和“25”,另一面是普通的。2、100毫克片剂:白色薄膜衣片,每日口服。圆形,双凸面和直边,白色薄膜涂层,一面印有灰色的“T”和“100”,另一面为普通。3、150毫克片剂:白色薄膜衣片,每日口服。圆形,双凸面和直边,白色薄膜涂层,一面印有“T”和“150”的栗色图案,另一面为普通图案。副作用厄洛替尼(特罗凯)最常见的不良反应(≥20%)为皮疹、腹泻、厌食、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心和呕吐。副作用处理措施1、调整饮食:建议患者治疗期间饮食清淡,避免进食辣椒、麻辣火锅等辛辣刺激性食物,以免加重恶心、呕吐等不良反应。2、停止用药:如果患者使用厄洛替尼(特罗凯)后出现过敏症状,例如呼吸困难、皮疹等,应立即停止用药。3、对症治疗:患者可在医生的指导下对症治疗,例如过敏使用苯海拉明等抗组胺药,咳嗽使用右美沙芬等镇咳药。4、减小剂量:若副作用不能耐受,患者可在医生的评估下减小药物剂量。药物相互作用1、CYP3A4抑制剂:CYP3A4抑制剂或CYP3A4和CYP1A2联合抑制剂可增加厄洛替尼(特罗凯)的血药浓度,应避免同时使用。如果不可能,减少厄洛替尼(特罗凯)的剂量。2、CYP3A4诱导剂:此类药物可降低厄洛替尼(特罗凯)得血浆浓度,应避免同时使用。如果不可能,增加厄洛替尼(特罗凯)的剂量。3、避免吸烟:吸烟和CYP1A2诱导剂可降低厄洛替尼(特罗凯)血浆浓度,应避免同时使用。如果不可能,增加厄洛替尼(特罗凯)的剂量。4、其他药物:增加胃h值的药物会降低厄洛替尼(特罗凯)的血浆浓度。对于质子泵抑制剂,尽可能避免同时使用。对于H-2受体拮抗剂,在H-2受体拮抗剂给药后10小时服用厄洛替尼(特罗凯)。与抗酸剂一起使用时,分几个小时给药。注意事项1、间质性肺病(ILD):发生在1.1%的患者。对于急性发作的新的或进行性的不明原因肺部症状,如呼吸困难、咳嗽和发热,停用厄洛替尼(特罗凯)。如果诊断出ILD,停止厄洛替尼(特罗凯)。2、肾衰竭:监测肾功能和电解质,尤其是有脱水风险的患者。对严重的肾毒性停用厄洛替尼(特罗凯)。3、肝毒性:伴或不伴肝功能损害的肝毒性,包括肝功能衰竭和肝肾综合征,监测定期肝脏检查。对于严重或恶化的肝脏检查,停止或停用厄洛替尼(特罗凯)。4、胃肠穿孔:停止厄洛替尼(特罗凯)。5、心肌梗死/缺血:胰腺癌患者心肌梗死的风险增加。6、脑血管意外(CVA):胰腺癌病人发生CVA的危险性增高。7、微血管病性溶血性贫血(MAHA):在胰腺癌中, MAHA的发病率明显升高。8、眼部疾病:因角膜穿孔、溃疡或持续性严重角膜炎而停用厄洛替尼(特罗凯)。9、服用华法林患者的出血:在接受华法林或其它香豆素类抗凝血剂的病人中,应定期检测 INR。10、胚胎-胎儿毒性:可造成胎儿伤害。告知女性对胎儿的潜在生殖风险,并使用高效避孕措施。治疗效果目的:评价厄洛替尼(特罗凯)靶向治疗对非小细胞肺癌患者免疫功能及生存时间的影响。方法:分析非小细胞肺癌患者为研究观察主体,抽选出92例以双色球摸球法均匀分成两组,对照组接受GP化疗,观察组联合厄洛替尼(特罗凯)靶向治疗,对比两组患者的免疫功能、生存时间及临床效果。结果:观察组治疗效果显著优于对照组,其生存率明显比对照组高,治疗后观察组患者的免疫功能改善效果明显优于对照组,组间对比差异显著。结论临床治疗非小细胞肺癌采取化疗+厄洛替尼(特罗凯)靶向治疗可延长患者的生命周期,改善其免疫功能。药物存储厄洛替尼(特罗凯)应放置于25℃保存,波动范围在15-30℃。药物价格1、印度版:印度NATCO 版厄洛替尼(特罗凯),150mg*30片的参考价约为800元一盒。2、国内中标价格:0.15g*14片每盒的中标价格约为754.59元。相关热文推荐:司美替尼(selumetinib)治疗纤维瘤的功效作用,见效时间,一个月费用?
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2023-12-18 13:58
厄洛替尼和吉非替尼的区别?
厄洛替尼和吉非替尼两种药物在药物适应症、治疗效果、用法用量等方面存在一定区别。建议患者根据自身情况在医生的指导下选择药物治疗。 厄洛替尼在晚期非小细胞肺癌患者治疗中效果显著,可明显增强疗效,具有显著的靶向治疗作用,且不会增加毒副反应。用于治疗胰腺癌时能在体外抑制人胰腺癌细胞的生长,发挥抑制胰腺癌肿瘤细胞增殖的作用。 药物适应症 厄洛替尼是一种靶向治疗药物,临床适用于治疗非小细胞肺癌以及胰腺癌。 吉非替尼是一种新型表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,其靶向参与肿瘤生长和分化的细胞信号。适用于一线治疗经FDA批准的检测方法检测出肿瘤存在表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 治疗效果 1、厄洛替尼对于非小细胞肺癌的效果:一项实验探讨了厄洛替尼治疗晚期非小细胞肺癌的临床效果。选取176例晚期非小细胞肺癌患者作为研究对象,分为对照组(88例)与实验组(88例)。对照组采用多西他赛进行治疗,实验组则采用厄洛替尼治疗。比较两组患者的随访1年生存情况、不良反应及疾病缓解情况。结果显示实验组患者随访1年的疾病无进展生存时间长于对照组,生存期间的生存质量评分高于对照组。由此得出结论,厄洛替尼治疗晚期非小细胞肺癌的临床效果显著,1年生存状况良好,疾病缓解率高。 2、厄洛替尼对于胰腺癌的效果:一项实验探讨了进展期胰腺癌患者实施厄洛替尼联合化疗治疗的临床效果。选择100例进展期胰腺癌患者,随机分为两组,对照组、研究组,其中对照组予以口服厄洛替尼单一治疗,研究组予以厄洛替尼联合化疗治疗。对组间的不良反应发生率(胃肠道反应率、皮疹率、乏力率)与治疗总有效率进行指标对比。结果研究组不良反应发生率比对照组低,且其治疗总有效率指标比对照组更高。由此可见,厄洛替尼联合化疗治疗进展期胰腺癌的临床效果显著,可以有效改善患者的临床症状,降低其不良反应发生率和提高临床治疗效果。 吉非替尼(易瑞沙)是一种口服活性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,处于高级临床开发阶段,是第一个获得批准的同类药物。大量证据表明,吉非替尼在以前治疗的晚期非小细胞肺癌中具有显著的抗肿瘤活性,并能快速改善症状。这种口服制剂通常耐受性良好。吉非替尼对依赖EGFR相关生长和存活机制的其他实体瘤也显示出有希望的疗效。 用法用量 厄洛替尼口服,每天一次,用于治疗肺癌时,推荐剂量为150mg。用于治疗胰腺癌时,推荐剂量为100mg,与吉西他滨联合使用,空腹服用。 吉非替尼的推荐剂量为250mg口服,每日1次,与或不与食物同服。若漏服一剂,不可在下次给药后12小时内服用漏服的剂量。  对于吞咽困难的患者来说,需要将吉非替尼片剂浸入4-8盎水中,将片剂滴在水中,搅拌约15min,立即饮用该液体或通过鼻胃管给药。再用4-8盎司水冲洗容器,并立即饮用或通过鼻胃管给药。 药物过量 健康受试者单次口服达1000g的厄洛替尼和癌症患者每周口服达1600g的厄洛替尼已被耐受。健康受试者每天两次重复服用200单药厄洛替尼,仅服用几天后耐受性就很差。根据这些研究的数据,超过推荐剂量可能会出现不可接受的严重不良反应发生率,如腹泻、皮疹和肝转氨酶升高。如果怀疑用药过量,应停用厄洛替尼并进行对症治疗。 而吉非替尼暴露量不随剂量增加而增加,不良事件的严重程度多为轻度至中度,与吉非替尼的已知安全性特征一致。如果怀疑药物过量,中断吉非替尼,进行支持性治疗,并观察直至临床稳定。吉非替尼用药过量后,无应采取的具体措施或治疗。
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二氮嗪的功效和安全性
导读:二氮嗪是一种非利尿剂苯并噻二嗪衍生物,可激活ATP敏感的钾通道,它在化学上与噻嗪类利尿剂相关,但不抑制碳酸酐酶,并且不具有氯尿或利尿钠活性。二氮嗪因其抑制胰岛素释放的能力而常用于治疗高胰岛素血症性低血糖。二氮嗪还具有降血压活性并降低小动脉平滑肌和血管阻力。二氮嗪的功效1、高血压危象的急救:二氮嗪能松弛血管平滑肌,降低周围血管阻力,使血压急剧下降,适用于高血压危象的急救。2、升血糖作用:二氮嗪能够抑制胰脏β细胞分泌胰岛素,从而增加血糖浓度,用于治疗幼儿特发性低血糖症或由于胰岛细胞瘤引起的严重低血糖。作用机制二氮嗪是一种苯并噻二嗪衍生物,具有抗高血压和高血糖活性。二氮嗪增加血管平滑肌膜对钾离子的通透性,从而稳定膜动作电位,防止血管平滑肌收缩,这导致外周血管舒张并降低外周血管阻力。二氮嗪还通过与胰岛β细胞的ATP敏感钾通道相互作用来抑制胰岛素释放。二氮嗪的安全性二氮嗪可能引起的不良反应包括水钠潴留、水肿、充血性心力衰竭、静脉炎、血糖升高、血尿酸升高、一时性脑或心肌缺血、头痛、恶心、失眠、便秘、听觉异常、皮疹、神志丧失或抽搐等。在使用二氮嗪时,应严格按照医生的指导进行,并注意观察患者的反应和可能出现的不良反应,以确保用药的安全性和有效性。如果出现呼吸困难的迹象,如鼻孔张开、胸部运动异常、呼吸急促等,应立即到医院就诊。用法用量对于成人和儿童,开始服用剂量为5mg/kg,每24小时平均分成2或3个等量的剂量给患者服用,并确定患者的反应,此后可以增加剂量,直到症状和血糖水平反应满意为止。在治疗初期定期测定血糖是必要的。一般维持剂量为3-8mg/kg/天,平均分2次或3次给药。禁忌症妊娠和哺乳期妇女禁用二氮嗪。此外,对于脑血管、冠状动脉供血不足、心肌梗塞、主动脉夹层动脉瘤的高血压患者,以及对噻嗪、磺胺过敏者慎用。
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2024-04-25 10:32
盐酸沙丙蝶呤颗粒的疗效分析
导读:苯丙酮尿症(PKU)是一种由苯丙氨酸羟化酶(PAH)缺乏引起的氨基酸代谢遗传性疾病,盐酸沙丙蝶呤是四氢生物蝶呤的合成形式,四氢生物蝶呤是多环芳烃的辅助因子。一定比例的突变型 PAH 酶在药理学剂量的沙丙蝶呤存在下表现出增强的活性,对于一些患有轻度 PKU 的患者,盐酸沙丙蝶呤可以有效降低血浆苯丙氨酸水平。作用机制盐酸沙丙蝶呤颗粒是一种高纯度的化学合成形式的天然四氢生物蝶呤(简称 BH 4),天然存在于人体内。它用于通过维持适当的苯丙氨酸水平来治疗非典型高苯丙氨酸血症(简称HPA)和BH 4反应性HPA患者。盐酸沙丙蝶呤颗粒的疗效在最初的 III 期临床试验中,89名对盐酸沙丙蝶呤颗粒有反应的苯丙酮尿症患者被随机分配接受盐酸沙丙蝶呤颗粒10mg/kg/天或安慰剂。治疗6周后,安慰剂组的水平没有变化,盐酸沙丙蝶呤颗粒治疗组的Phe水平平均下降236μmol/l-607μmol/l。值得注意的是,即使在这组已经接受了反应性测试并被证明是盐酸沙丙蝶呤颗粒反应者的患者中,盐酸沙丙蝶呤颗粒治疗6周后,只有44%的人 Phe水平降低≥30%,而17%的人在治疗6周后Phe水平实际上有所增加。来自安慰剂对照研究的80名患者继续参加一项开放标签剂量滴定研究,在这项研究中,每天5、10和20mg/kg治疗2周后,缓解率(Phe 再次降低≥30%)分别为25%、46%、55%。在10周的治疗期间,反应得以维持。安全性尽管存在一些不良反应,但盐酸沙丙蝶呤颗粒在临床试验中表现出一定的安全性和耐受性。盐酸沙丙蝶呤颗粒可引起结巴、不高兴、肌肉萎缩、肌阵挛、呕吐、流涎过多、血小板数增加、斜视、眼运动障碍、多尿等不良反应。
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2024-04-25 10:32
盐酸沙丙蝶呤颗粒的适应症及功效与作用
导读:盐酸沙丙蝶呤颗粒是一种用于治疗特定类型高苯丙氨酸血症(HPA)的药物,包括异型高苯丙氨酸血症、四氢生物素反应性高苯丙氨酸血症。在使用盐酸沙丙蝶呤颗粒之前,应咨询医生或专业医疗人员,并遵循医嘱进行治疗。适应症1、异型高苯丙氨酸血症:盐酸沙丙蝶呤颗粒用于基于二氢生物素合成酶缺失、二氢嘌呤还原酶缺失的高苯丙氨酸血症(异型高苯丙氨酸血症)中血清苯丙氨酸值降低。2、四氢生物素反应性高苯丙氨酸血症:盐酸沙丙蝶呤颗粒用于基于四氢鱼精反应性苯丙氨酸羟化酶缺失的高苯丙氨酸血症(四氢生物素反应性高苯丙氨酸血症)中血清苯丙氨酸值降低。功效与作用盐酸沙丙蝶呤是人工合成的6R-四氢生物喋呤(6R-BH4),作为苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸羟化酶的辅助因子,可以代替体内缺乏的BH4,从而恢复苯丙氨酸羟化酶的活性,帮助将苯丙氨酸转化为酪氨酸,降低血液中苯丙氨酸的浓度。四氢生物蝶呤在人体生物化学中具有多种作用。主要是将苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸等氨基酸转化为多巴胺和血清素(主要的单胺神经递质)的前体。[21]它作为辅助因子,是酶(主要是羟化酶)作为催化剂的活性所必需的。用法用量盐酸沙丙蝶呤颗粒可与液体或软食物混合并口服,通常每天一次,与食物一起服用。每天大约在同一时间服用。盐酸沙丙蝶呤颗粒大部分溶解时饮用整个混合物,直至粉末完全溶解。如果喝完混合物后杯子里残留颗粒,向杯子中倒入更多的水或苹果汁并饮用,以确保吞下所有药物。确保在准备后15分钟内喝完整个混合物。注意事项1、服用沙丙蝶呤时,您必须继续遵循低苯丙氨酸饮食。仔细遵循医生和营养师的指示。在未咨询医生或营养师的情况下,请勿以任何方式改变饮食。2、应定期测定血苯丙氨酸水平,确认疗效并进行不良反应观察。3、如果使用本剂无法达到治疗目标血清苯丙氨酸值,可能需要结合苯丙氨酸限量饮食疗法。4、餐后给药的吸收可能受饮食影响,建议注意服药与饮食的时间关系。5、对于妊娠期、哺乳期、儿童、肝功能障碍患者以及有严重脑器质性病变、癫痫、惊厥等病史的患者,需要谨慎用药。
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艾拉司群(elacestrant)治疗乳腺癌的疗效
导读:艾拉司群(elacestrant)是一种非甾体小分子和雌激素受体 (ER) 拮抗剂,2023年1月,FDA批准其用于治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。2023年9月在欧盟获得了类似批准。艾拉司群(elacestrant)可与雌激素受体 α (ERα) 结合,并作为选择性雌激素受体降解剂 (SERD),因为它能够阻断 ER 的转录活性并促进其降解。作用原理当雌激素附着在癌细胞上的受体上时,ER 阳性乳腺癌就会受到刺激生长。艾拉司群(elacestrant)中的活性物质可阻断并破坏这些受体,雌激素不再刺激这些癌细胞生长,从而减缓了癌症的生长。艾拉司群还会改变雌激素受体的形状,使其无法发挥作用。艾拉司群治疗乳腺癌的疗效在一项随机、开放、主动对照、多中心试验中,纳入478名患有ER阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性,其中228名患者患有ESR1突变,对疗效进行了评估。患者需要在先前的1-2种内分泌治疗中出现疾病进展,其中包括一种含有 CDK4/6 抑制剂的治疗线,患者随机接受每日一次口服艾拉司群345mg (n=239) 或研究者选择的内分泌治疗 (n=239),其中包括氟维司群 (n=166) 或芳香酶抑制剂 (n=73) 。在228名患有ESR1突变的患者中,艾拉司群组患者的中位PFS为3.8个月,而氟维司群或芳香酶抑制剂组的中位PFS为1.9个月。对250名无ESR1突变患者的PFS进行探索性分析,结果显示HR为0.86,表明 ITT 人群的改善主要归因于ESR1突变人群中观察到的结果。副作用艾拉司群最常见的副作用包括恶心、食欲下降、血液中脂肪和胆固醇水平升高、呕吐、疲倦、消化不良、腹泻、背部疼痛、关节痛、便秘、头痛、潮热、腹痛、贫血、血液中丙氨酸和天冬氨酸转氨酶水平升高等。 艾拉司群具有良好的耐受性,副作用可控且可逆。
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2024-04-24 17:58
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