硼替佐米到底是什么？

导读：利特昔替尼作为一种治疗斑秃的药物，对青少年和成人患者均显示出积极的效果，其疗效和安全性已在临床试验中得到验证。口服利特昔替尼适用于患有严重斑秃（圆形脱发）的成人和12岁及以上青少年。该效果基于对Janus激酶JAK3和酪氨酸蛋白激酶家族 TEC 的不可逆抑制，许多受影响的人的潜在炎症相关自身免疫性疾病得到了显着改善。 作用机制利特昔替尼是一种新型的Janus激酶3（JAK3）和肝细胞癌中表达的酪氨酸激酶（TEC）激酶家族的不可逆抑制剂，通过阻断信号分子和免疫细胞活性，抑制免疫系统对毛囊的攻击，从而促进头发再生。具体来说，利特昔替尼可与JAK3的 Cys-909 共价结合，这是其他 JAK 亚型具有丝氨酸残基的位点，使得利特昔替尼成为一种高度选择性且不可逆的JAK3抑制剂。其他激酶在相当于JAK3中Cys-909的位置上有一个半胱氨酸，其中一些激酶属于TEC激酶家族。有人提出，利特昔替尼对 JAK3 和 TEC 激酶家族的双重活性可阻断细胞因子信号传导以及T细胞的细胞溶解活性，这两者都与斑秃的发病机制有关。利特昔替尼治疗青少年和成人斑秃的疗效在一项随机、双盲、多国 2b/3 期试验中纳入了年龄≥18岁的成年人和年龄12-17岁的青少年，患有斑秃和≥50%头皮脱发，患者被随机分为接受利特昔替尼200mg治疗 4 周，然后服用50mg (n=132)，利特昔替尼200mg治疗4周，然后接受30mg (n=130)，利特昔替尼50mg (n=130)，利特昔替尼30mg (n=130)，以及利特昔替尼10mg (n=63)、安慰剂24周。第24周时，在利特昔替尼200+50 mg、200+30 mg 组中，达到主要终点 SALT 评分≤ 20（即头皮脱发≤ 20%）的患者比例分别为31%、22%、23%、14%、2%。利特昔替尼50mg、30mg和 10mg组分别为2%，而联合安慰剂组的这一比例为2%。利特昔替尼治疗斑秃的疗效长期持续，到第 48 周（即 24 周延长期结束时），在 利特昔替尼200+50mg、200+30mg组中，SALT评分≤ 20的患者比例分别为40%、34%、43%、31%。禁忌症利特昔替尼不得用于利特昔替尼的对活性成分过敏者、活动性严重感染，尤其是结核病患者、严重肝功能障碍患者，以及怀孕期和哺乳期女性。

导读：阿达木单抗作用机制在于通过与肿瘤坏死因子特异性结合，阻断其与细胞表面受体的相互作用，从而消除肿瘤坏死因子的生物学功能，是一种可自我注射的生物治疗药物，这篇文章主要讲了阿达木单抗的用法用量、中断给药、适应症、医保报销等内容。用法用量阿达木单抗的初始剂量为每次40毫克，每周一次皮下注射。如果患者对这种给药方案耐受良好，则可以逐渐增加剂量至每周80毫克或160毫克。然而，在增加剂量之前，必须等待至少四周以确保评估患者的病情和不良反应情况。阿达木单抗可以以预填充式注射液或预填充式注射笔的形式进行皮下注射，患者可在医护人员指导下自行注射。中断给药如果在手术前或发生严重的感染，可能需要中断给药。已有数据表明间隔70天或更长时间后再次使用阿达木单抗，都会达到与中断给药之前相同程度的临床应答与类似的安全性。特殊人群用药老年患者无需进行剂量调整。肝肾功能不良患者尚无剂量建议。不推荐在妊娠期使用阿达木单抗。目前尚没有本品在儿童患者中进行的安全性和有效性研究的资料。适应症1、类风湿关节炎（RA）：用于治疗成年中重度活动性类风湿关节炎患者，尤其是对改善病情抗风湿药（DMARDs），包括甲氨蝶呤疗效不佳的患者。2、强直性脊柱炎（AS）：用于治疗成年重度活动性强直性脊柱炎患者。3、银屑病：包括成年中重度慢性斑块状银屑病患者，以及儿童斑块状银屑病。4、克罗恩病（CD）：用于治疗成年中重度活动性克罗恩病，包括那些对糖皮质激素和/或免疫抑制治疗应答不充分、不耐受或禁忌的患者。5、葡萄膜炎：包括非感染性中间、后、全葡萄膜炎，这是一组免疫介导的眼内炎症性疾病。6、多关节型幼年特发性关节炎（JIA）：用于治疗该病症的儿童患者。7、银屑病关节炎：用于治疗成年活动性银屑病关节炎患者。8、儿童克罗恩病：用于治疗儿童患者。医保报销在中国，阿达木单抗已被列入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》，覆盖部分适应症，包括类风湿关节炎、强直性脊柱炎和中重度斑块状银屑病。阿达木单抗是一种广泛用于治疗免疫介导疾病的药物，具有明确的疗效和良好的安全性，为全球众多患者提供了重要的治疗方案。具体的治疗方案应由具有相关诊断和治疗经验的医生指导监控，并根据患者的具体情况进行调整。

导读：图卡替尼是一种激酶抑制剂，主要被用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者，还可以用于治疗化疗难治性HER2阳性转移性结直肠癌。这篇文章主要讲了图卡替尼的作用功效、试验疗效、血脑屏障穿透能力、使用条件、安全性等内容。作用功效图卡替尼与曲妥珠单抗联合使用，已被美国FDA批准用于治疗既往治疗过的RAS野生型HER2阳性转移性结直肠癌。图卡替尼通过抑制HER2受体的活性，阻断其信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖、促使细胞凋亡，并减少肿瘤的血供。这些作用有助于延长患者的生存期，并改善患者的生活质量。治疗结直肠癌的试验疗效一项名为MOUNTAINEER的临床试验结果显示，对于接受图卡替尼联合曲妥珠单抗治疗的患者，其客观缓解率（ORR）达到了38.1%。其中，3%的患者完全缓解，29%的患者部分缓解。中位缓解持续时间（DOR）为12.4个月，中位无进展生存期（PFS）为8.2个月，中位总生存期（OS）为24.1个月。这些结果表明，图卡替尼联合曲妥珠单抗治疗对于HER2阳性结直肠癌患者来说，是一种有效的治疗方案。血脑屏障穿透能力图卡替尼具有穿透血脑屏障的能力，这对于治疗HER2阳性乳腺癌患者的脑转移具有重要意义，因为许多化疗药物难以穿透血脑屏障。图卡替尼在治疗HER2阳性乳腺癌患者的脑转移方面显示出显著的疗效，能够延长患者的中位CNS-PFS（中枢神经系统无进展生存期）和中位OS（总生存期），降低CNS-PFS进展风险和死亡风险。使用条件尽管图卡替尼在临床试验中显示出良好的疗效，但并非所有患者都适合接受这种治疗。既往接受过抗HER2靶向治疗的患者以及存在某些特定基因突变或表达模式的患者可能不适合接受图卡替尼治疗。在使用图卡替尼之前，医生需要对患者进行全面的评估和诊断，以确保治疗方案的安全性和有效性。安全性图卡替尼主要的副作用包括恶心、呕吐、腹泻和腹胀等消化系统不适。还可能出现心脏问题，如心律不齐和心力衰竭、肝毒性等，与传统的治疗方案相比，图卡替尼的不良反应更少，治疗耐受性更高，有助于提高患者的生活质量和治疗依从性。患者在使用图卡替尼期间仍需严格按照医生的指导进行，并密切关注任何可能的副作用。如果出现任何严重或持续的副作用，应立即联系医生。图卡替尼联合曲妥珠单抗在治疗HER2阳性转移性结直肠癌方面展现了显著的疗效和可接受的安全性，为这一患者群体提供了新的治疗选择。

导读：利特昔替尼是一种激酶抑制剂，可抑制 Janus 激酶 3 (JAK3) 和肝细胞癌 (TEC) 激酶家族中表达的酪氨酸激酶， 利特昔替尼对JAK3和TEC激酶家族成员的抑制可能会阻断细胞因子信号传导和T细胞的细胞溶解活性，这与斑秃的发病机制有关，利特昔替尼治疗斑秃的疗效可以在相对较短的时间内观察到。适应症利特昔替尼(Ritlecitinib)是一种激酶抑制剂，适用于治疗成人和12岁及以上青少年的严重斑秃。目前还正在针对白癜风、克罗恩病和溃疡性结肠炎进行评估。斑秃是一种自身免疫性脱发疾病，给患者带来了巨大的身心负担，利特昔替尼作为治疗斑秃的新药物，为患者提供了新的治疗选择。上市情况2023年6月23日，ritlecitinib在美国获得批准，用于治疗成人和12岁及以上青少年的严重斑秃。2023年10月19日，中国国家药监局批准利特昔替尼上市，批准的适应症是12岁及以上青少年和成人重度斑秃患者。利特昔替尼治疗斑秃见效的时间在服用利特昔替尼治疗的成人和青少年斑秃患者中，近25%的人在不到6个月的时间里发现头发明显再生，覆盖了80%或更多的头皮。此外，服用利特昔替尼的人中有13.4%的头皮毛发覆盖率达到 90%或更多。此外，在治疗24周后，49.2%的患者斑秃得到了中度到极大的改善。这些数据表明，利特昔替尼能够在6个月左右的时间内为斑秃患者带来显著的头发再生效果。但是，每个患者的反应可能会有所不同，治疗效果也会受到个体差异的影响。用药指南利特昔替尼的推荐剂量为50mg，每日口服一次，随餐或不随餐均可。如果绝对淋巴细胞计数(ALC)<500/mm³应中断治疗，如果血小板计数<50000/mm³应停止治疗。暂时中断治疗少于6周预计不会导致再生头皮毛发大量脱落。 安全性和耐受性利特昔替尼的临床试验显示，该药物的安全性和耐受性良好，无死亡报告，严重不良事件、重度不良事件或导致停药的治疗相关不良事件均无剂量依赖性趋势。