索拉非尼是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。由德国拜耳制药公司研制成功,其首要开发目标为,用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞。索拉非尼可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管。它具有双重的抗肿瘤作用:既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖,还可通过抑制VEGFR和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。
索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。索拉非尼主要在肝脏内通过CYP3A4介导的氧化作用代谢,除此之外,还有通过UGT1A9介导的葡萄糖醛酸化作用代谢。索拉非尼结合物可由消化道细菌的葡萄糖醛酸糖苷酶分解,这使得索拉非尼的非结合成分可以被重新吸收。
虽然索拉非尼早在我国上市,但一部分患者对索拉非尼还是不太了解,索拉非尼适用于哪些病症呢?
多吉美(索拉非尼)的适应症包括:
1、肝癌:多吉美(索拉非尼)适用于治疗不可切除的肝细胞癌(HCC)患者。
2、肾癌:多吉美(索拉非尼)适用于无法手术或远处转移的肾细胞癌(RCC)患者的治疗。
3、分化型甲状腺癌:多吉美(索拉非尼)适用于治疗局部复发或转移性、进展性、分化型的并且对放射性碘治疗无效的甲状腺癌(DTC)患者。