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口服索马鲁肽治疗糖尿病的疗效优于注射用索马鲁肽

作者
医学编辑孟良
阅读量:190
2021-04-30 16:04

最近的一项研究显示,当与基础胰岛素一起使用时,口服索马鲁肽(semaglutide)在治疗2型糖尿病(T2)方面与其注射剂具有相同疗效,甚至更好,耐受性也相似。

索马鲁肽属于胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂。GLP-1是一种诱导胰岛素分泌的激素,对包括胰腺、心脏和肝脏等在内的多种重要器官具有有益作用。GLP-1受体激动剂类药物(GLP-1 RA)的优点在于可以有效控制血糖,同时明显降低低血糖事件发生率,并且还有明显减轻体重、降心血管事件风险的获益。

口服索马鲁肽是首个用于治疗成人2型糖尿病的GLP-1 RA片剂。

口服索马鲁肽

研究人员对7项随机临床试验进行了文献回顾,以比较每日一次,每次14mg的口服索马鲁肽(商品名为Ozempic和Rybelsus)和索马鲁肽注射剂的疗效和安全性结果,纳入对比的还有其他4种注射型胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1 RA),治疗持续约26周。

这篇发表在《糖尿病治疗》上的综述发现,口服索马鲁肽与所有其他类型的GLP1-RA相比,显著降低了糖化血红蛋白(HbA1c)(治疗差异为0.42到-1.32%);与索马鲁肽注射剂(0.5mg和1mg)的差异不具有统计学显著性。

口服索马鲁肽的不良反应(恶心、呕吐和腹泻)与其他药物相似。就体重减轻而言,与艾塞那肽(exenatide)2mg和利西拉肽(lixisenatide)20μg相比,其效果显著更好(分别为-2.21和-2.39千克);与所有其他注射剂(1mg索马鲁肽注射剂除外)相比,其减轻体重的能力也更强,但差异不具有统计学显著性。将HbA1c控制在低于7.0%和低于6.5%的目标值以下的表现与口服索马鲁肽相似。

作者表示,考虑到2型糖尿病的进展性,医生通常会努力控制血糖水平,达到低于7.0%或低于6.5%的目标。对于使用二甲双胍(metformin)初次治疗后未能实现血糖控制的患者,GLP1-RA是可用的选择之一。美国糖尿病协会和欧洲糖尿病研究协会推荐的其他药物有磺酰脲类、噻唑烷二酮类、二肽基肽酶-4抑制剂和钠-葡萄糖共转运蛋白-2抑制剂。

尽管进行了强化非胰岛素治疗,一些患者仍然需要胰岛素治疗,通常是基础胰岛素治疗。大多数在欧洲(78.1%)和美国(72.2%)接受基础胰岛素治疗的患者在开始治疗的3个月和24个月后,仍不能达到足够的血糖控制。这时,可以选择添加服用速效餐前大剂量胰岛素、其他抗糖尿病药物或GLP-1 RA。与添加餐时胰岛素相比,与GLP-1 RA联合应用可有效控制血糖水平,而不会导致低血糖或体重增加。

与每周一次度拉糖肽(dulaglutide)1.5mg、每天两次艾塞那肽10μg、每周一次艾塞那肽2mg、每天一次利西拉肽20μg相比,每天一次口服索马鲁肽14mg能显著提高实现HbA1c <7%的比例。与每天一次利拉鲁肽(liraglutide)1.8mg、每周一次索马鲁肽注射剂0.5mg相比,每天一次口服索马鲁肽14mg实现HbA1c <7%的比例更高,但不具有统计学显著性。每周一次索马鲁肽注射剂1mg实现HbA1c <7%的比例高于每天一次口服索马鲁肽14mg,但不具有统计学显著性。

与其他药物相比,口服索马鲁肽的恶心或腹泻发生率没有显著差异。与每周一次度拉糖肽1.5mg、每天一次利西拉肽20μg相比,口服索马鲁肽14mg的呕吐发生率显著更低。

参考文献:https://www.ajmc.com/view/oral-semaglutide-equal-to-or-better-than-injectable-version-study-says

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2024-03-05 17:35
司美格鲁肽注射液降糖效果怎么样?
司美格鲁肽注射液降糖效果显著,是一种长效的胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,可以通过激活GLP-1受体,增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌,延缓胃排空,减少食欲,从而达到降低血糖和体重的效果。司美格鲁肽注射液还具有保护心血管和肾脏的作用,被国内外指南推荐用于2型糖尿病患者,尤其是合并心血管疾病或高危的患者。在中国进行的SUSTAIN CHINA试验也显示,在中国人群中,司美格鲁肽注射液相比西格列汀能够显著降低HbA1c(糖化血红蛋白)水平,达标率高达86.1%,且低血糖发生率极低。 司美格鲁肽注射液的降糖试验 胰岛素和胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)联合疗法对于治疗2型糖尿病(T2D)非常重要。本试验评估了 GLP-1RA司美格鲁肽注射液作为基础胰岛素附加药的疗效和安全性。 一项为期 30 周的 3a 期双盲安慰剂对照试验(NCT02305381),该研究包括 5 个国家的 90 个研究点。研究了 397 名接受基础胰岛素联合或不联合二甲双胍稳定治疗的未控制 T2D 患者。 皮下注射司美格鲁肽 0.5 毫克或 1.0 毫克,每周一次,或剂量匹配的安慰剂。主要结局指标:主要终点是糖化血红蛋白(HbA1c)从基线到第30周的变化。确认性次要终点是体重从基线到第 30 周的变化。 试验结果 在第 30 周时,0.5 和 1.0 mg 司美格鲁肽组的平均 HbA1c 降低 [平均基线值,8.4% (67.9 mmol/mol)] 分别为 1.4% (15.8 mmol/mol) 和 1.8% (20.2 mmol/mol) vs 0.1% (1.0 mmol/mol) 安慰剂组 [估计治疗差异 (ETD) 与安慰剂相比,-1.35 (14.8 mmol/mol)]。 安全性 11 例患者(17 例)和 14 例患者(25 例)分别报告了 0.5 mg 和 1.0 mg 司美格鲁肽组的严重或血糖证实的低血糖发作,而安慰剂组组有 7 例患者(13 例)(估计比率与安慰剂组相比,2.08;95% CI,0.67-6.51;估计发生率比与安慰剂组相比,2.41;95% CI,0.5 mg和1.0 mg组为0.84-6.96;P =无显著性)。 从基线到治疗结束,与安慰剂相比,司美格鲁肽0.5和1.0mg组的平均体重分别下降了3.7、6.4和1.4kg(ETD,-2.31;95%CI,-3.33至-1.29,ETD,-5.06)。与安慰剂组相比,司美格鲁肽0.5mg和1.0mg组因不良事件而过早停止治疗的几率更高(4.5%、6.1%和0.8%),主要原因是胃肠道疾病。 试验结论 与安慰剂相比,在基础胰岛素中添加司美格鲁肽可显著降低未受控制的T2D患者的HbA1c和体重。 司美格鲁肽注射液的用法用量 司美格鲁肽注射液皮下注射到腹部,大腿或上臂。 司美格鲁肽注射液初始剂量为每周一次0.25毫克。 4周后,将剂量增加至每周一次0.5 mg。 如果至少4周后需要额外的血糖控制,则增加至每周一次1 mg。 如果错过司美格鲁肽注射液剂量,则应在错过剂量的5天内服用。 相关热文推荐:奈妥吡坦止吐效果怎么样? 参考文献 Rodbard HW, Lingvay I, Reed J, de la Rosa R, Rose L, Sugimoto D, Araki E, Chu PL, Wijayasinghe N, Norwood P. Semaglutide Added to Basal Insulin in Type 2 Diabetes (SUSTAIN 5): A Randomized, Controlled Trial. J Clin Endocrinol Metab. 2018 Jun 1;103(6):2291-2301. doi: 10.1210/jc.2018-00070. PMID: 29688502; PMCID: PMC5991220.
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2023-11-16 15:47
司美格鲁肽注射笔使用步骤?
司美格鲁肽注射液也就是注射用索马鲁肽,适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制,还能够降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件风险。 司美格鲁肽注射液的使用步骤 一、使用新针头准备注射笔 1、首先应注意检查注射笔的名称和彩色标签,确保笔内含有司美格鲁肽,以免错误用药导致严重伤害,然后拔下笔帽。 2、患者需要通过注射笔药液窗检查注射笔内的溶液是否澄明和无色,如果溶液出现混浊或者是变色,则不可使用。 3、注意检查针头保护片和外针帽完是否完好无损,以免影响无菌状态。如果发现破损需要更换新的针头,然后撕下保护片。 4、直接将针头安装在注射笔上,并转动针头,使其连接牢固。 5、注射结束后,需要使用此外针帽将针头安全地从注射笔上旋下,并妥善保存,方便后续使用。 6、取下并丢弃内针帽。 二、排除空气 1、首次使用新的注射笔给药前必须要排除空气,如果注射笔已经使用,可跳至步骤3选择剂量。然后转动剂量选择旋钮,直至指针对准气流检查标识。 2、注意持握注射笔的方向是针头向上,持续按住给药按钮,直至剂呈显示窗显示回到0位,0必须与剂量指针对齐,针尖应出现一滴溶液。 三、选择剂量 持续转动剂量选择旋钮,直至剂量显示窗显示处方剂量,一般是0.25mg或0.5mg,如果选择的剂量错误,可以向前或向后转动剂量选择旋钮到正确的剂量。 四、注射给药 1、患者应按照医生或护士演示的方法将针头插入皮肤,确保能看到剂量显示窗上的显示,不要用手指遮挡剂量显示窗,以免干扰注射给药。 2、持续向下按压给药按钮,直至剂量显示窗回到0位,0必须与剂量指针对齐,此时可能会听到或感觉到有咔嗒声。 3、剂量显示窗回到0位后,针头应留在皮下,并缓慢计数6秒,以确保药液全部注射进入体内。如果过早拔出针头,药液可从针尖溢出,达不到所需的全部剂量。 4、主要从皮肤中拔出针头,如果注射部位出血,需要轻轻按压,不可以摩擦注射部位。 如何保养注射笔 1、冷冻后不得注射,以免达不到药物的预期疗效。 2、阳光直射后不可以注射。 3、不要将注射笔暴露在灰尘、污垢或液体中。 4、不可以清洗、浸泡或给注射笔涂润滑油,用温性清洁剂浸湿的湿布擦拭即可。 5、避免撞击硬物表面。 相关热文推荐:曲格列汀降糖效果怎么样?
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2023-06-08 17:24
司美格鲁肽注射液不良反应
司美格鲁肽注射液不良反应 在3项随机、双盲、安慰剂对照试验中评估了司美格鲁肽注射液的安全性,其中包括2116名超重或肥胖成年患者,接受司美格鲁肽注射液治疗长达68周,停药7周。基线特征包括平均年龄为48岁;71%为女性;72%白人,14%亚洲人,9%黑人或非裔美国人,5%报告为其他或未知;85%不是西班牙裔/拉丁裔,13%是西班牙裔拉丁裔,2%报告为未知。基线特征为高血压为42%,19型糖尿病为2%,血脂异常为43%,BMI大于28 kg/m40为2%,心血管疾病为4%。 在成人临床试验中,6.8%的司美格鲁肽注射液治疗患者和3.2%的安慰剂患者由于不良反应而永久停止治疗。导致停药的最常见不良反应司美格鲁肽注射液和安慰剂分别是恶心(1.8% vs 0.2%),呕吐(1.2% vs 0%)和腹泻(0.7% vs 0.1%)。 在一项儿科临床试验中,62% 的司美格鲁肽注射液治疗患者和 42% 的安慰剂治疗患者报告了胃肠道疾病。司美格鲁肽注射液和安慰剂最常报告的反应是恶心(42%对18%),呕吐(36%对10%)和腹泻(22%对19%)。在司美格鲁肽注射液治疗的儿科患者中,其他胃肠道相关反应的发生率高于安慰剂,包括腹痛、便秘、哑口、胃食管反流病、消化不良和肠胃胀气。 4.3%的司美格鲁肽注射液治疗的成年患者因胃肠道不良反应而永久停止治疗,而安慰剂治疗的患者为0.7%。在另一项儿科临床试验中,接受司美格鲁肽注射液治疗的患者中有2.3%因胃肠道不良反应而停止治疗,而接受安慰剂的患者中有1.5%停止治疗。 司美格鲁肽注射液是一种多肽类降糖药,用于结合饮食和运动以改善2型糖尿病患者的血糖控制,是由诺和诺德(Novo Nordisk)公司开发,属于胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)受体激动剂。虽然治疗效果显著,但也是有不良反应的,建议用药期间注意身体反应,若有不耐受,及时联系医生,对症治疗。 相关热文推荐:曲格列汀多少钱一盒?
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2023-05-08 16:36
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乳腺癌用药帕博西尼的生存期和作用机制解析
导读:帕博西尼(Palbociclib)是一种口服的细胞周期素依赖性激酶(CDK)4和6的抑制剂,作为一种靶向治疗药物,在乳腺癌治疗领域具有重要作用,但仍需在专业医生的指导下使用。这篇文章主要讲了帕博西尼的生存期、安全性和耐受性和作用机制等内容。无进展生存期(PFS)3期PALOMA-3研究表明,帕博西尼联合氟维司群治疗相比安慰剂联合氟维司群,可以显著延长患者的无进展生存期(11.2个月 vs 4.6个月,p<0.0001)。总生存期(OS)尽管最初在PALOMA-3研究中,帕博西尼组的总生存期虽长于安慰剂组(34.9个月 vs 28.0个月),但该差异没有达到统计学显著性(p=0.0429)。后续随访时间延长后,帕博西尼组和安慰剂组的中位总生存期分别是34.8个月和28.0个月(分层风险比 0.81),帕博西尼组的六年总生存率为19.1%,而安慰剂组为12.9%。亚组分析在大部分亚组中,帕博西尼联合治疗相比安慰剂联合治疗显示出更长的总生存期,特别是在内分泌治疗敏感的患者、既往未接受过针对ABC化疗的患者和低循环肿瘤分数的患者中。帕博西尼联合治疗方案在延长晚期乳腺癌患者无进展生存期方面显示出显著效果,并且在长期随访中观察到总生存期的改善。安全性和耐受性帕博西尼的副作用通常是可管理的,包括中性粒细胞减少、白细胞减少和疲劳等。在PALLAS试验中,与单用内分泌治疗相比,帕博西尼联合内分泌治疗组的3-4级不良反应更高,包括中性粒细胞减少症(61.3% vs 0.3%)、白细胞减少症(30.2% vs 0.1%)和疲劳(2.1% vs 0.3%)。作用机制1、细胞周期阻滞:帕博西尼通过抑制CDK4/6活性,阻止细胞由G1期到S期的过渡,进而抑制DNA的合成和癌细胞的增殖。2、Rb蛋白磷酸化抑制:CDK4/6与周期蛋白D结合,磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白(Rb),导致Rb失活,帕博西尼抑制这一过程,从而维持Rb的活性,推动细胞停留在G1期。3、内分泌治疗增效:帕博西尼与内分泌治疗药物如氟维司群联合使用,可显著延长患者的无进展生存期(PFS)。4、抗肿瘤活性:临床前研究显示,帕博西尼能够诱导肿瘤细胞衰老和凋亡,增强抗肿瘤效果。5、免疫调节作用:CDK4/6抑制剂可能通过影响肿瘤微环境(TME),如激活内源性逆转录病毒元素表达,刺激Ⅲ型干扰素产生,增强T细胞活性等,发挥间接的抗肿瘤作用。帕博西尼通过靶向CDK4/6,发挥抗增殖和抗肿瘤作用,尤其在治疗晚期乳腺癌中显示出显著的疗效。但治疗方案的选择应基于个体患者的具体情况,并在专业医生的指导下进行。建议遵医嘱用药。
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2024-04-19 17:38
贝组替凡治疗肾癌的功效与作用及疗效
导读:贝组替凡作为一种新型的靶向治疗药物,在肾细胞癌的治疗中展现出了显著的疗效和一定的安全性,为患者提供了新的治疗选择。患者在使用贝组替凡时应遵循医生的指导,并注意药物的不良反应。适应症2023年12月14日,美国食品和药物管理局批准贝组替凡(belzutifan)用于治疗程序性死亡受体-1(PD-1)或程序性死亡后晚期肾细胞癌(RCC)患者配体 1 (PD-L1) 抑制剂和血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。功效与作用贝组替凡是一种强效和选择性的缺氧诱导因子-2α(HIF-2α)抑制剂,通过与HIF-2α结合,阻断HIF-2α与HIF-1β的相互作用,减少HIF-2α靶基因的转录和表达,这些靶基因与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长有关。在缺氧或VHL蛋白功能受损的情况下,贝组替凡能够阻断HIF-2α与HIF-1β的相互作用,导致HIF-2α靶基因的转录和表达减少,从而抑制肿瘤细胞的增殖和血管生成,减少血供。贝组替凡的疗效在一项2期、开放标签、单组试验中,研究了HIF-2α抑制剂贝组替凡在患有肾细胞癌的患者中的有效性和安全性,患者每天口服120mg贝组替凡。中位随访时间为21.8个月后,获得客观缓解的肾细胞癌患者的百分比为49%。在肾细胞癌患者中贝组替凡显示出活性。 不良反应接受贝组替凡治疗的患者中最常见的不良反应为血红蛋白降低、贫血、疲劳、肌酐升高、头痛、头晕、血糖升高和恶心,贝组替凡引起的贫血和缺氧可能很严重,患者应根据临床指征进行输血。不建议接受贝尔祖替凡治疗的患者使用红细胞生成刺激剂治疗贫血。用药指南贝组替凡的推荐剂量为120mg,每天口服一次,可以与食物一起服用,也可不与食物一起服用,贝组替凡应在每天同一时间服用,以维持较好的血药浓度。
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2024-04-19 17:34
利特昔替尼治疗斑秃在中国获批上市及作用功效简介
导读:利特昔替尼是一种由辉瑞公司研发的创新药物,属于Janus激酶3(JAK3)和肝细胞癌中表达的酪氨酸激酶(TEC)激酶家族的不可逆抑制剂,商品名为乐复诺(LITFULO),这篇文章主要讲了利特昔替尼的上市时间,服药指南、作用功效、不良反应管理的内容。上市时间利特昔替尼于2023年6月23日在美国获得了批准,主要用于治疗12岁及以上成人和青少年的重度斑秃。2023年10月19日,中国国家药品监督管理局(NMPA)批准了利特昔替尼的上市申请。利特昔替尼的临床试验数据显示,它能够促进头皮毛发再生,并且对于眉毛和睫毛的再生也有积极效果。药品的上市时间可能因地区、监管审批等因素而有所差异,如需更具体的上市时间信息,建议咨询当地的药店或医疗机构。服药指南利特昔替尼的推荐剂量为每日50mg,每天服用一次,可以单独服用,也可以配合食物用药。但服用时需要整粒吞服胶囊,不要掰开或捏碎,以免影响药效。如果在服用期间不小心漏服了一粒,应尽快补充,但如果距离下次给药时间不足8小时,则应跳过漏服的剂量,并在常规计划时间恢复给药。作用功效1、抑制免疫反应:利特昔替尼通过抑制Janus激酶3(JAK3)和肝细胞癌中表达的酪氨酸激酶(TEC)激酶家族,阻断γ常见细胞因子信号传导并降低NK和CD8+细胞的溶细胞活性,从而抑制免疫系统的过度反应。2、促进头发生长:利特昔替尼能够调节细胞信号通路,有助于刺激新的头发生长,改善斑秃患者的发际线。3、减轻炎症反应:该药物还具有减轻炎症反应的作用,有助于改善头皮的健康状况。4、治疗白癜风:利特昔替尼也正在研究用于治疗非节段型白癜风患者,可能通过抑制免疫系统对皮肤的攻击来治疗白癜风。5、治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病:除了斑秃,利特昔替尼还在研究中用于治疗其他免疫介导的炎症性疾病,如溃疡性结肠炎和克罗恩病。不良反应管理可能发生的不良反应包括感染、严重感染、带状疱疹、恶性肿瘤、血栓栓塞事件、荨麻疹、淋巴细胞计数降低和血小板计数降低等,在使用此药时,需严格遵循医生的指导,并注意观察身体的反应,如有任何不适或异常,应及时就医。虽然利特昔替尼在治疗斑秃方面显示出积极的效果,但并非所有患者都适用。在使用前,应进行全面的身体检查和评估,确保患者的身体状况适合使用该药。建议患者遵医嘱用药,对症治疗。
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