阿糖胞苷(Cytarabine)

通用名:阿糖胞苷

商品名称:赛德萨

全部名称：阿糖胞苷，赛德萨，Cytarabine，Cytosar

适应症

阿糖胞苷主要适用于成人和儿童急性非淋巴细胞性白血病的诱导缓解和维持治疗；非何杰金氏淋巴瘤，骨髓移植预处理，白血病脑转移。它对其他类型的白血病也有治疗作用，如：急性淋巴细胞性白血病，慢性髓细胞性白血病（急变期）。

用法用量

1、成人常用量

（1）诱导缓解：静脉注射或滴注一次按体重2mg/kg（或1～3mg/kg），一日1次，连用10～14日，如无明显不良反应，剂量可增大至一次按体重4～6mg/kg。

（2）维持：完全缓解后改用维持治疗量，一次按体重1mg/kg，一日1～2次，皮下注射，连用7～10日。

2、中剂量阿糖胞苷中剂量是指阿糖胞苷的剂量为一次按体表面积0.5～1.0g/m2的方案，一般需静滴1～3小时，一日2次，以2～6日为一疗程；大剂量阿糖胞苷的剂量为按体表面积为1～3g/m2的方案，静滴及疗程同中剂量方案。

不良反应

1、骨髓抑制，恶心、呕吐，肝肾功能损害

2、口腔发炎或溃疡，血栓性静脉炎，发热

3、偶见腹痛、食欲缺乏、胃肠出血、脓毒病

4、注射部位之蜂窝组织炎，肺炎，神经炎或神经损害

5、皮疹、雀斑、皮肤及粘膜出血，胸部疼痛，关节痛，喉咙痛。

禁忌

已存在药物诱发性骨髓抑制之患者。

注意事项

1、阿糖胞苷仅可在对细胞毒性药物有经验的医生指导下应用。

2、接受阿糖胞苷治疗的患者，由于肿瘤细胞迅速崩解可继发高尿酸血症；应监测血清尿酸浓度。

3、应定时检查患者的肝、肾功能。

4、肝功能不良者应谨慎用药，并应减量，因为肝脏是该药重要的解毒脏器。

5、既往应用过L-门冬酰氨酶治疗的患者，在应用阿糖胞苷后有出现急性胰腺炎的报道。

6、对应用高剂量阿糖胞苷治疗的患者应观察神经毒性，因为剂量方案的改变需要尽量避免不可逆的神经病变。

7、孕妇及哺乳期妇女用药

用于孕妇，属D范畴。阿糖胞苷可疑会导致或将会导致胎儿畸形发生率的增加或不可逆的损害。它还会导致不良的药理作用。目前尚不清楚阿糖胞苷是否会从乳汁中分泌，建议接受阿糖胞苷治疗的女性不要哺乳。

8、儿童用药

应根据儿童的年龄、体重或体表面积等因素来进行剂量调整。

贮藏

阿糖胞苷注射液应于25℃以下避光保存。

作用机制

氟尿嘧啶在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷后，与胸腺嘧啶核苷合成酶的活性中心形成共价结合，使该酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成减少，导致DNA的生物合成受阻；此外它还可转变为三磷酸氟尿嘧啶核苷，以伪代谢物形式掺入RNA中，从而干扰RNA的正常生理功能，影响蛋白质的生物合成。

近年来研究发现，本品的活性代谢物5-氟尿嘧啶脱氧核苷及甲撑基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联合成物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性发挥，从而抑制DNA的合成。氟尿嘧啶对增殖细胞有明显杀灭作用，对S期细胞特别明显，但它同时又可延缓Gl期细胞向S期移行，因而出现自限现象。

疗效和安全

实验结果显示：

(1)中位完全缓解期为13.5(3-167)个月,中位DFS为17.5(3-167)个月,中位总生存率(OS）为22.5(7-169)个月。

(2)3年和5年的DFS分别为55%和51%,3年和5年0S分别为68%和54%。

(3)骨髓抑制较为明显,非造血系统副反应轻微,在采用相应的辅助措施后得到改善。结论 HDAr a-C用于AML的缓解后巩固治疗,可望缩短化疗时间,提高无病生存率,改善生活质量,且患者能耐受治疗中所出现的不良反应。AML缓解后应用HDAr a-C作巩固治疗安全而有效。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/681b5dc4-4fcf-4fab-ad78-02cb9a4a5dd0/spl-doc?hl=cytarabine