米托蒽醌(Mitoxantrone)

通用名：Mitoxantrone

商品名：NOVANTRON INJECTION

全部名称：米托蒽醌，二羟蒽二酮，Mitoxantrone，NOVANTRON INJECTION，米托蒽醌注射液

适应症

1.乳腺癌和恶性淋巴瘤。

2.胃肠道癌。

3.白血病。

4.膀胱癌、卵巢癌、原发性肝癌、多发性骨髓瘤及弥漫性胸膜间皮瘤（恶性间皮瘤)。

用法用量

1、急性白血病（包括慢性粒细胞白血病的急性转换）：通常，成人每天一次用米托蒽醌2至5 mg/㎡（1至2.5mL/㎡的这种药物）治疗，连续5天，持续3至4周 在隔膜静脉内缓慢给药。

2、恶性淋巴瘤，乳腺癌：通常成人接受米托蒽醌治疗，剂量为2至4 mg/㎡（1至2mL/㎡的该药物），每日一次，连续5天或一次8至14mg/㎡（4至7mL/㎡）以3-4周的间隔静脉内缓慢给药。

3、肝细胞癌：在成人中，6至12mg/㎡（3至6 mL/㎡的这种药物）作为成人每天一次，间隔3至4周缓慢静脉内给药。

4、在任何一种情况下，它都会根据您的年龄和症状而增加或减少。

不良反应

1、骨髓抑制：白细胞与血小板下降。一般于治疗后10～14天发生白细胞下降，到3周左右开始恢复。

2、消化道反应：恶心、呕吐、口腔黏膜炎、腹泻。少见肝功能损伤。肝功不良者血浆半衰期明显延长，应减少用量。对肝、肾功不全者慎用。

3、心脏毒性比阿霉素轻，在2500例中发生心脏毒性者占3%。表现为心射血分数降低、心律失常、心电图异常及心肌梗死等。心力衰竭主要发生于原来用过阿霉素的患者。

4、儿童心脏毒性发生率为6%其防治方法为：对心脏功能不全者以及接受过阿霉素累积量超过者禁用。因MA的心脏毒性和以前用过的阿霉素之间有显著相关性，特别是儿童用MA治疗更应慎重，对没有接受过MA治疗的患者应进行心脏监测。对阿霉素用量超过350mg/m又需要用MA治疗者，要用超声心电图或多门控血流心脏扫描监测。

5、药液漏出血管外，可引起严重的皮下组织坏死。可表现为立即发生局部红肿、烧灼感，第2天变暗红色胀痛，第3天开始破溃、疼痛剧烈，以后溃疡可深至骨膜，不易愈合。注射时应勿使药液漏出血管外，为此先用5%葡萄糖注射剂静脉滴注，确认输液管畅通无阻后，将本药从侧管缓慢推入。

6、其他：脱发、血尿、肌酐升高、肾功减退、乏力、头痛等，可对症处理。其他：脱发、血尿、肌酐升高、肾功减退、乏力、头痛等，可对症处理。

禁忌

1、对本品过敏者禁用。

2、有骨髓抑制或肝功能不全者禁用。

3、一般情况差，有并发病及心、肺功能不全的病人应慎用。

注意事项

1、主要为消化道反应，如恶心、呕吐，少数有腹泻，个别病人有发热、烦躁、呼吸困难、口腔炎等。

2、心力衰竭主要发生于原来用过阿霉素的病人。本品引起的心脏毒性是可逆的，亦可发生脱发、肝肾功能损害及静脉炎，但发生率低。

3、用药期间应严格检查血象。

4、有心脏疾病，用过蒽环类药物或胸部照射的患者，应密切注意心脏毒性的发生。

5、用药时应注意避免药液外溢，如发现外溢应立即停止，再从另一静脉重新进行。

6、本品不宜与其他药物混合注射。

7、本品遇低温可能析出晶体，可将安瓿置热水中加温，晶体溶解后使用。

贮藏

遮光，密闭,在阴凉处（不超过20℃）保存。

作用机制

米托蒽醌与DNA链交联并抑制肿瘤细胞的核酸合成。

通过（L1210）的作用米托蒽醌白血病细胞的DNA链，必要用于熔化DNA链中观察到温度上升，米托蒽醌已经提出以形成具有DNA链的交联。交联米托蒽醌效果，在白血病细胞胸苷和尿苷（L1210），米托蒽醌（IC 50值），分别0.34μmol/ L（的150ng / mL）中，0.17μmol/ L的50％的摄取抑制率（分别为75 ng / mL）。

此外，米托蒽醌，拓扑异构酶通过-II抑制DNA切割活性已被证实。

安全与疗效

米托蒽醌与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶联合应用治疗晚期乳腺癌，有效率为52.7%(29/55)。治疗恶性淋巴瘤效果明显，特别是对一些难治的病例也有一定效果。与环磷酰胺、长春新碱、泼尼松治疗恶性淋巴瘤，有效率为81.7%(67/82)，其中对霍奇金病有效率92%(12/13)，非霍奇金淋巴瘤中初期治疗患者的有效率为84.8%(39/46)，复治患者为69.6%(16/23)。对胃肠道癌也有一定疗效，有效率31.0%(9/29)。对白血病有一定疗效，特别是对长期应用其他药物治疗耐药的患者。对膀胱癌、卵巢癌、原发性肝癌、多发性骨髓瘤及恶性间皮瘤也有一定疗效。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/accf9569-4b57-4e83-a7db-4e890a75d1ba/spl-doc?hl=Mitoxantrone