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柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)

全部名称:
柳氮磺吡啶,信谊,柳氮磺吡啶肠溶片,柳氮磺胺吡啶,柳酸偶氮磺胺吡啶,水杨酸偶氮磺胺吡啶,水杨酰偶氮磺胺吡啶,柳氮磺吡啶肠溶片,Sulfasalazine,Azulfidine,Colo-Pleon,Gastropyrin,
 适应症:
主要用于炎症性肠病,即急、慢性溃疡性结肠炎和克罗恩病,并可预防溃疡性结肠炎的复发。 肠道手术后预防感染。 用于类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的治疗。
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柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)

通用名:柳氮磺吡啶肠溶片

商品名:信谊

全部名称:柳氮磺吡啶,信谊,柳氮磺吡啶肠溶片,柳氮磺胺吡啶,柳酸偶氮磺胺吡啶,水杨酸偶氮磺胺吡啶,水杨酰偶氮磺胺吡啶,柳氮磺吡啶肠溶片,Sulfasalazine,Azulfidine,Colo-Pleon,Gastropyrin,Salazopyrin,Salazopyrina,Salazosulfapyridine,Salicylazosulfapyridine,Salicylazosulphapyridine,Salisulf,Sulphasalazine

适应症

主要用于炎症性肠病,即急、慢性溃疡性结肠炎和克罗恩病,并可预防溃疡性结肠炎的复发。

肠道手术后预防感染。

用于类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的治疗。

用法用量

1.初始剂量为每天2~3g,分3~4次服用,吞服勿嚼。无反应时渐增至每天4~6g,症状缓解后逐渐减量至每天1.5~2g,直至症状消失。总疗程可达1年。2岁以上儿童初始量为10~15mg/kg,维持量为7.5~10mg/kg,每天4次。

2.直肠给药:重症患者每天早、中、晚排便后各用肛栓剂1粒;中或轻症者,早、晚排便后各用肛栓剂1粒。症状明显改善后,每晚或隔日晚用肛栓剂1粒。栓剂塞入肛门后侧卧0.5h。

3.灌肠:柳氮磺吡啶2g研粉加白及粉3g,锡类散1支和氢化可的松、普鲁卡因适量,温开水100~200ml混合后作保留灌肠,每天1~2次。

不良反应

1.可出现发热和皮疹,严重者引起皮肤坏死(Lyell综合征)。

2.呼吸系统:呼吸系统的不良反应不多见。有纤维性肺泡炎的报道,但应与溃疡性结肠炎的症状如发热、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多、肺浸润相区别。这类不良反应一般出现在服药后1~6个月内,停药后即可恢复,但也有死亡报道。对这类患者可用偶氮水杨酰水杨酸类代替。

3.血液系统:柳氮磺吡啶最需引起注意的不良反应是对造血系统的抑制。(1)可发生血小板减少症(严重者可引起出血倾向)和白细胞减少症(严重者可发生感染);(2)柳氮磺吡啶亦可使叶酸吸收减少,引起巨幼红细胞贫血症;(3)对于缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶的患者,血细胞溶解的倾向比较严重;(4)也有由于造血系统的损伤致死的报道。

4.消化系统:常见恶心、呕吐、腹部不适,也可出现咽痛、吞咽困难,罕见的胰腺炎、中毒性肝炎及结肠炎加重。对于慢乙酰化代谢的患者,消化系统不良反应的发生率较高。

5.生殖系统:柳氮磺吡啶可引起男性精子数减少、活动能力下降、畸形比例增高,致使生育力下降或不育。

6.精神神经系统:对某些异常过敏的患者,服用柳氮磺吡啶可能出现精神神经症状。有报道可出现严重抑郁。

7.泌尿系统:柳氮磺吡啶所含的磺胺吡吡啶吸收后可引起排尿困难、结晶尿和血尿。

8.耐药性:有研究发现柳氮磺吡啶能诱发细菌的耐药性。

9.其他:罕见甲状腺肿大。

禁忌

对柳氮磺吡啶及其代谢产物、磺胺类药物或水杨酸过敏;

血小板、粒细胞减少症;

肠道或尿路阻塞;

6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏;

血紫质病;

严重肝功能损害;

严重肾功能不全;

2岁以下小儿(因柳氮磺吡啶有导致胆红素脑病的可能);

妊娠妇女。

注意事项

一、

(1)肝肾功能不全者及支气管哮喘患者慎用;

(2)孕妇最后1个月和产妇第1个月慎用。

(3)慢乙酰化者;

(4)肝、肾功能损害;

(5)青少年类风湿性关节炎的全身用药;

(6)纤维化肺泡炎。

二、其他:对磺胺药过敏患者对柳氮磺吡啶也会有交叉过敏。对呋塞米、磺酰基类、噻嗪类利尿剂、碳酸酐酶抑制剂或水杨酸类过敏者对柳氮磺吡啶也会过敏。

三、治疗过程中应注意检查血象、尿中有无磺胺结晶,长期服用可出现尿路结石,应定期进行直肠镜检查。

四、出现皮肤症状和血液紊乱时应立即停止给药。

五、用药期间应保障足够的水分供给。

贮藏

遮光,密封保存。

作用机制

柳氮磺吡啶是水杨酸与磺胺吡吡啶的偶氮化合物,具有抗菌、抗风湿和免疫抑制作用。在肠道内被该处细菌分解为磺胺吡吡啶(SP)与5-氨基水杨酸(5-ASA)。

SP有微弱的抗菌作用,它在药物分子中主要起载体作用,阻止5-ASA在胃和十二指肠部位吸收,仅在肠道碱性条件下,肠道微生物使重氮键破裂而释出有效成分。其机制目前认为主要是5-ASA与大肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用,减少大肠杆菌和梭状芽胞杆菌,同时抑制肠前列腺素的合成(溃疡性结肠炎患者前列腺素增加)以及其他炎症介质(白三烯)的合成。

其抗风湿作用可能是通过磺胺吡吡啶抑制肠道中的某些抗原性物质而产生的,从而抑制强直性脊柱炎和类风湿关节炎的免疫过程。柳氮磺吡啶在胃肠道几无吸收,对结缔组织有特别的亲和力,并从肠壁结缔组织中释放出磺胺吡吡啶。

安全与疗效

为探讨内镜下给药结合柳氮磺吡啶肠溶片口服治疗溃疡性结肠炎的临床效果。选取溃疡性结肠炎患者80例,对其随机分组,对照组40例,单独服用柳氮磺吡啶肠溶片治疗,观察组40例,给予内镜下给药结合柳氮磺吡啶肠溶片治疗。

对比两组治疗前后清蛋白、血红蛋白及治疗有效率。结果:治疗前,两组清蛋白和血红蛋白无明显差异(P>0.05),治疗后,观察组清蛋白与血红蛋白指标显著优于对照组(P<0.05)。观察组临床治疗总有效率为97.5%,对照组临床治疗总有效率为80.0%,两组存在明显组间差异(P<0.05)。结论:对溃疡性结肠炎患者使用内镜下给药结合柳氮磺吡啶肠溶片口服治疗,能有效改善患者的清蛋白和血红蛋白指标,治疗效果良好,此方法可在临床应用。

本研究中对溃疡性结肠炎患者使用内镜下给药结合柳氮磺吡啶肠溶片口服治疗,柳氮磺吡啶肠溶片是治疗溃疡性结肠炎的常规药物,尤其对于轻度和中度溃疡性结肠炎的治疗效果较好,在重度溃疡性结肠炎的治疗中也可起到辅助作用,但若单独用此药,药物疗效还有待提升,因此在治疗时,同时应用内镜下给药,可帮助患者缓解不良症状,如腹泻、腹痛和血便等,两种方法联用可收获较好的治疗效果。通过研究,观察组治疗总有效率为97.5%,明显高于对照组的80.0%(P<0.05),另外,观察组治疗后的清蛋白及血红蛋白指标优于对照组(P<0.05)。

完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/32fd1726-ed81-4441-9594-3aecf2db1dbf/spl-doc?hl=Sulfasalazine

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柳氮磺吡啶是治疗强直性脊柱炎常用的药物。属于免疫抑制剂。可以减轻关节,疼痛肿胀的症状,延缓炎症反应。配合非甾体消炎止痛药使用效果更加良好。除了使用柳氮磺吡啶进行治疗外,还要使用非甾体抗炎药、甲氨蝶呤、肾上腺皮质激素、雷公藤多苷和生物制剂等药物来进行治疗。只要积极的进行有效的治疗,就能很好的缓解强直性脊柱炎的症状。
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吃柳氮磺胺吡啶要注意什么?
柳氮磺胺吡啶药物服用时会有恶心、呕吐、厌食、消化不良、腹痛、腹泻、皮疹、无症状性转氨酶增高和可逆性精子减少。治疗类风湿关节炎的柳氮磺胺吡啶药物服用时需要注意应定期查血常规和肝功能,另外对磺胺过敏者不要使用。肾功能损害者应减小剂量。夜间停药间隔不得超过8小时。应多饮水。
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柳氮磺吡啶片要吃多久才能停药的呢?
柳氮磺吡啶片具有抗炎和抗菌的双重作用,主要用于轻度以及中度的溃疡性结肠炎,活动期的克罗恩病以及类风湿性关节炎等疾病。服药的时间需要根据患者的病情而定,一般患者体内的炎症消除了,就可以停药了,不过建议停药前最好先去医院进行复查,确定炎症消除再停药。
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怎样才能降低柳氮磺吡啶片的副作用?
本药长期服用,对肝肾会有一定的毒副作用,可能会造成肝脏损害、肾脏损害,除此,对胃肠道也有一定影响,夺见恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等症状。建议服用柳氮磺吡啶片期间多饮水,保持高尿量,以防结晶尿的发生,必要时亦可服碱化尿液的药物。如应用本品疗程长,剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水,以防止此不良反应。治疗中至少每周检查尿常规2~3次,如发现结晶尿或血尿时给予碳酸氢钠及饮用大量水,直至结晶尿和血尿消失。
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