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阿帕替尼(Apatinib)

全部名称:
阿帕替尼,艾坦,甲磺酸阿帕替尼片,Apatinib
 适应症:
晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌、晚期肝细胞癌
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阿帕替尼(Apatinib)

通用名:阿帕替尼

商品名:艾坦

全部名称:阿帕替尼,艾坦,甲磺酸阿帕替尼片,Apatinib

适应症

艾坦单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。患者接受治疗时应一般状况良好。

本品单药用于既往接受过至少一线系统性治疗后失败或不可耐受的晚期肝细胞癌患者。

用法用量

1、规格:250mg*10片,250mg*30片。

2、推荐剂量:850mg,每日1次。

3、服用方法:口服,餐后半小时服用(每日服药的时间应尽可能相同),以温开水送服。疗程中漏服阿帕替尼的剂量不能补充。

4、治疗时间:连续服用,直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。

不良反应

1、常见不良反应:血液学毒性(白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少)和非血液学毒性(蛋白尿、高血压、手足综合征、乏力、声音嘶哑)。

2、常见的严重不良反应为:消化道出血。

3、特别关注的不良反应:血压升高、蛋白尿、手足综合征;消化道出血、呕血、咯血、大便潜血、尿潜血、皮肤出血点、肝转移灶破裂大出血;窦性心动过缓、部分ST-T改变、心率减QT间期延长、急性心肌梗塞;转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶、r-谷氨酸转肽酶、乳酸脱氢酶升高。

禁忌

1、对艾坦任何成分过敏者应禁用;

2、对于有活动性出血、溃疡、肠穿孔、肠梗阻、大手术后30天内、药物不可控制的高血压、3-4级心功能不全(NYHA标准)、重度肝肾功能不全(4级)患者应禁用。

注意事项

1、出血:VEGFR抑制剂类抗肿瘤药物有可能增加出血的危险。

2、对于重度(3/4级)出血的患者,建议暂时停药;

3、凝血功能异常(APTT>1.5×ULN或INR>1.5)的患者未被纳入阿帕替尼临床研究中,因此尚不明确本部分人群使用阿帕替尼的风险。

4、心脏毒性:临床研究中观察到服用阿帕替尼可能会引起心电图异常,包括QT间期延长或窦性心动过缓。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或者有相关基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。

5、用药期间应注意严密监测心电图和心脏功能。

6、肝脏毒性:临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起一过性转氨酶升高或总胆红素升高。

贮藏

遮光、密封,25℃以下保存。

作用机制

阿帕替尼为一种小分子血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)酪氨酸激酶抑制剂,可抑制肿瘤血管生成。动物研究表明本品可明显抑制多种小鼠肿瘤模型的肿瘤生长。

安全与疗效

一项多中心、随机、双盲、安慰剂平行对照的Ⅲ期临床研究对阿帕替尼治疗晚期胃癌的有效性和安全性进行了评价。

研究入组了 267 例既往接受过二线治疗后失败(治疗失败的定义:毒副作用不可耐受、 治疗过程中疾病进展或治疗结束后复发)的晚期胃癌患者,包括胃-食管结合部腺癌患者。

接受阿帕替尼治疗患者中位年龄58岁,75%为男性;27%患者 ECOG 评分为 0.73%患者 ECOG评分为1;约 60%进行过根治术治疗,约22%进行了胃全切手术,35%进行了胃大切手术;68%原发灶为胃癌,22%为胃食管结合部腺癌;21%患者转移灶累积器官数超过2个,56%患者存在肝转移,92%患者临床分期为 IV 期;66%患者既往接受过至少2种系统化疗,一线化疗基础用药包括氟尿嘧啶类、铂类、紫杉醇类、阿霉素类,二线化疗主要以伊立替康为基础治疗的方案。

试验组与安慰剂组受试者基线特征和人口学数据均衡可比。患者按 2: 1 随机接受阿帕替尼片850mg每日1次( n=176)或安慰剂每日一次( n=91),28 天为一个周期。试验组患者平均接受治疗周期数为 2.9,72%的受试者接受了2个周期或以上的\n治疗。

研究主要疗效评价指标为总生存期( OS),次要疗效指标包括无进展生存期( PFS)、疾疾病控制率( DCR)和客观缓解率( ORR)。试验组中位总生存期较安慰剂组延长,降低死亡风险约 30%。次要终点 PFS、 DCR 亦高于安慰剂组,总体上未引起晚期胃癌特异症状或健康相关生活质量的恶化。

完整说明书详见:https://www.cde.org.cn/main/xxgk/postmarketpage?acceptidCODE=f892ad35247d6f03f25a0a1d8d76a684

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肝癌吃靶向药阿帕替尼多久有效果?
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阿帕替尼能治疗宫颈癌吗?效果好不好?
阿帕替尼能治疗宫颈癌吗?在大家的认知中,阿帕替尼属于靶向药物,主要用于胃腺癌、胃食管结合部位的腺癌以及晚期肝细胞癌,但大家所不知道的是,阿帕替尼也能够对宫颈癌起到一定的作用。 阿帕替尼治疗宫颈癌效果好不好?在2017年,西班牙马德里举行的ESMO大会上有多项关于阿帕替尼治疗晚期宫颈癌或卵巢癌挽救治疗的相关临床试验数据,本研究采用我国自主研发的一种新型小分子口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其与血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2)特异性结合,强效抑制肿瘤新生血管生成,且价格对中国老百姓而言可接受程度很高,单药阿帕替尼治疗宫颈癌和卵巢癌的中位PFS达到了8个月和5个月,ORR分别为46.2%和53.3%,DCR分别为100%和73.3%。严重不良反应发生率低,这是本研究的一大亮点,由此可以看出,阿帕替尼治疗宫颈癌效果是十分不错的。 在研究中阿帕替尼的不良反应有:手足综合征、窦性心动过缓、白细胞减少、高血压、乏力、声音嘶哑、消化道出血、血压升高、呕血、大便潜血、尿潜血、皮肤出血点、肝转移灶破裂大出血、部分ST-T改变、急性心肌梗塞;转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶、粒细胞减少、蛋白尿、r-谷氨酸转肽酶、心率减QT间期延长、咯血、血小板减少、乳酸脱氢酶升高等等。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:阿帕替尼是否已经在中国上市?价格又是多少?
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阿帕替尼能治疗肺癌吗?效果怎么样?
肺癌为常见的恶性肿瘤,发病率和病死率高,非小细胞肺癌(NSCLC)作为其最主要的类型,我国每年发病人数高达78.7万左右,居国内恶性肿瘤发病率首位,严重影响患者的生命健康。表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR - TKIs)作为治疗EGFR突变的NSCLC的首选药,可有效延长患者无进展生存期,但长时间用药后患者均存在不同程度的耐药。相关研究显示,阿帕替尼在晚期NSCLC患者治疗中具有较好的抗肿瘤活性。那么,阿帕替尼治疗肺癌的效果怎么样? 选择86例晚期NSCLC患者作为研究对象。按照治疗方案分为观察组和对照组,对照组42例接受ECFR -TKIs治疗,观察组44例接受EGFR-TKIs 联合甲磺酸阿帕替尼治疗。比较两组疾病控制率、血清肿瘤标志物水平及不良反应发生情况。 结果观察组疾病控制率(100%)高于对照组(90.48%) ,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组糖类抗原125(CA125)、癌胚抗原(CEA)、角蛋白19片段(CYFRA21 -1)水平比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,两组CYFRA21 -1、CEA.CA125水平降低,且观察组水平低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗期间两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。 由此得出结论:EGFR -TKIs联合阿帕替尼治疗晚期NSCLC患者,可有效提高疾病控制率,降低血清肿瘤标志物水平,安全性较高。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:关于抗癌药物阿帕替尼那些不得不说的事
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2023 CSCO指南新推荐:CAR-T细胞疗法(CT041)用于胃癌靶向治疗 2013年4月21日-22日,2023 CSCO指南会在广州隆重召开。大会开设多个专题,对指南的更新要点进行全面解读。在胃癌专场,中山大学肿瘤防治中心王风华教授对转移胃癌靶向治疗新指南进行了解读,提到了以下几个方面: 1.对于无法手术切除或已发生转移的胃癌,目前治疗的办法是采取以全身抗肿瘤药物治疗为主的综合治疗。 2.靶向药物:仅限于在中国获批的抗HER2药物曲妥珠单抗和维迪西妥单抗,抗血管生成药物雷莫西尤单抗、阿帕替尼,目前缺乏针对其他靶点的分子靶向药物。 3.免疫检查点抑制剂(ICI):PD-1单抗用于晚期胃癌的三线治疗,但单药使用效果欠佳,PD-1单抗联合化疗成为晚期转移性胃癌一线治疗新标准。 4.其他一线靶向治疗、二线靶向治疗和三线靶向治疗更新的具体内容。 (一)一线靶向治疗更新 (1)更新一:SPOTLIGHT国际多中心Ⅲ期研究结果 SPOTLIGHT 是一项Ⅲ期、全球、多中心、双盲、随机研究,评估zolbetuximab (IMAB362)加mFOLFOX6与安慰剂相比,一线治疗CLDN 18.2阳性/HER2阴性局部晚期不可切或转移性胃或胃食管交界部腺癌患者的疗效和安全性。该研究主要终点是无进展生存期,次要终点包括总生存期、客观缓解率、安全性和耐受性等。 这一研究显示, zolbetuximab和mFOLFOX6联用可以减少24.9%的疾病进展或死亡风险。与安慰剂组相比,zolbetuximab和mFOLFOX6联用组的中位无进展生存期(PFS)为10.61个月,而安慰剂组为8.67个月。 并且zolbetuximab与mFOLFOX6联用能明显提高患者的总生存期(OS),为18.23个月,使患者的死亡风险下降25.0%,而安慰剂组的中位总生存期为15.54个月。 在不良事件方面,该研究出现的不良事件的发生率在两组间相似(44.8% VS 43.5%),与既往研究结果一致。该研究中最常见的不良反应是恶心(82.4% VS 60.8%)、呕吐(67.4% VS 35.6%)和食欲减退(47.0% VS 33.5%)。 (2)更新二:CLDN18.2 研究结果 1.Claudin18.2(CLDN18.2)在胃/胃食管交界处(G/GEJ)癌中经常高表达,已经成为一个有前途的治疗目标。 2.CTO41是一种靶向CLDN18.2的CAR-T细胞,Ⅰ期研究中CTO41对经治CLDN18.2阳性患者具有良好耐受性和疗效。 CLDN18.2为Ⅰ期、开放标签、多中心研究,共纳入了28例患者,这些患者均已进行标准治疗并失败,接受CAR-T细胞疗法(CT041)治疗后,客观缓解率(ORR)为57.1%。其中,在18例已经进行二线治疗失败的患者中,客观缓解率可达61.1%。然而,在中国地区开展的 I b期CT041临床试验中,纳入14例已经进行二线治疗失败的CLDN 18.2+晚期胃癌患者,其客观缓解率达57.1%,中位无进展生存期(PFS)为5.6个月,总生存期(OS)为10.8个月。 基于CLDN 18.2在胃癌中的目前的研究结果,《2023 CSCO指南》在分子检测更新中将CLDN 18.2免疫组化检测改为III级推荐(2B类证据)。 (二)二线靶向治疗更新 (1)更新一:雷莫西尤单抗联合紫杉醇二线治疗Ⅰ级推荐前移至首选 RAINBOW是一项全球、对照、双盲、III期临床试验,用于评估紫杉醇加雷莫西尤单抗相对于紫杉醇加安慰剂的安全性及有效性。该研究共纳入665名患者,并进行随机分组,分别给予紫杉醇和雷莫卢单抗,或紫杉醇和安慰剂,患者必须接受至少一个周期的一线治疗,使用铂类联合氟尿嘧啶类药物有或没有蒽环类药物治疗期间或末次用药后4个月内出现疾病进展。主要终点为总生存期(OS)。 本研究结果表明,雷莫西尤单抗联合紫杉醇组相对于紫杉醇联合安慰剂组,中位数为9.6个月vs 7.4个月(HR=0.807)。与对照组相比,12个月的存活时间明显延长。两组的中位无进展生存期(PFS)为4.4个月 VS 2.86个月,而客观缓解率(ORR)则为28% VS 16%(P=0.0001)。 在此基础上,开展了以总生存率(OS)、无进展生存率(PFS)为共同终点的RAINBOW-Asia研究。 RAINBOW-Asia研究结果表明,雷莫西尤单抗联合紫杉醇组与安慰剂联合紫杉醇组相比,中位无进展生存期(PFS)为4.14个月 VS 3.15个月,中位总生存期(OS)为8.71个月 VS 7.92个月。 因此,在RAINBOW和RAINBOW-Asia两项研究的有效性和安全性上,均表明雷莫西尤单抗与紫杉醇联合可用于中国晚期胃癌或胃食管结合部腺癌患者的二线治疗。 (2)更新二:增加TDXT二线治疗晚期胃癌数据结果 DESTINY-Gastric02是一项Ⅱ期、多中心研究,共纳入了79例HER2阳性晚期胃癌患者,这些患者经过曲妥珠单抗治疗并失败,接受抗体偶联药物(ADC)德曲妥珠单抗(T-DXd)进行治疗。 该研究结果表明,客观缓解率(ORR)为41.8%,中位无进展生存期(PFS)为5.6个月。 (三)三线靶向治疗更新 (1)更新:维迪西妥单抗治疗由Ⅱ级推荐前移至I级推荐,且优选 RC48-C008是一项单臂、开放、多中心Ⅱ期临床研究,旨在评估新型抗HER2抗体RC48对HER2过表达晚期胃癌或胃食管交界处癌患者的疗效及安全性。这些患者至少接受过二线治疗的HER2过表达(IHC 2+或3+),每两周接受一次RC48 2.5 mg/kg单药治疗。主要终点是客观缓解率(ORR)。 该研究结果表明,客观缓解率(ORR) 为 24.8%。中位无进展生存期(PFS)为 4.1 个月,  总生存期(OS) 为7.9个月。维迪西妥单抗三线治疗HER2阳性(IHC 3+或2+)晚期胃癌患者中位总生存期、中位无进展生存期、客观缓解率明显优于阿帕替尼(1A,l级)、纳武利尤单抗(1A,I级)。 以上就是今年CSCO胃癌靶向治疗指南的全部新增内容,提到了一线靶向治疗(zolbetuximab与mFOLFOX6联合应用、CAR-T细胞疗法)、二线靶向治疗(雷莫西尤单抗联合紫杉醇二线治疗Ⅰ级推荐前移至首选、德曲妥珠单抗治疗)、三线靶向治疗(维迪西妥单抗治疗由Ⅱ级推荐前移至I级推荐,且优选)的疗效及安全性,强调了特定靶点的基因检测,增加了晚期胃癌患者的靶向治疗方案,为晚期胃癌患者进行靶向治疗提供了新方案。
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阿帕替尼有什么副作用?
阿帕替尼是一款国产的唯一一个口服的靶向药,是靶向药都是会有副作用的,阿帕替尼副作用主要有以下几点:1.对于胃肠道系统产生影响。可能会出现腹泻、食欲减退、大便潜血、呕吐、腹痛、消化道出血等。2.对血液系统的影响。会出现白细胞减少、血小板减少、血红蛋白降低、粒细胞减少、红细胞减少等。3.对于新陈代谢、营养情况造成影响。可能出现低蛋白血症、低钾血症、低磷血症。4.可能导致肝功能异常、总胆红素升高。
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阿帕替尼医保报销后多少钱一盒?
在2014年10月17,阿帕替尼开始为国内的肝癌患者带来新的转机,并且该药以非常快的速度被纳入了国家医保。也就是说患者不仅可以在国内药店或医院药房购买到该药品,在购买阿帕替尼后还可以医保报销。由于各地医保报销标准不同,阿帕替尼医保报销后的价格也会有所差异,因此患者如果想要了解阿帕替尼医保后的具体价格信息,可到当地医院药房或药店询问。
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2021-08-13 16:44
阿帕替尼一天一粒行吗?为啥阿帕替尼让人消瘦?
阿帕替尼推荐剂量:850mg,每日1次。服用方法:口服,餐后半小时服用(每日服药的时间应尽可能相同),以温开水送服。疗程中漏服阿帕替尼的剂量不能补充。治疗时间:连续服用,直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。阿帕替尼的具体用量是由患者的病情阶段及个人体质决定的,因此患者是否可以一天一粒阿帕替尼,应该到医院做详细身体检查,医生会根据患者的病情做出正确的诊疗建议。服用阿帕替尼可能会对肠胃产生副作用,因此导致消瘦。如果情况较为严重,建议到医院就诊。
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2021-08-13 16:49
阿帕替尼进入医保了吗?多少钱?
阿帕替尼是国内已上市药品,也就意味着,患者可以凭借药方在国内的各大医院以及药店购买到阿帕替尼,且最可喜的是,2017年该药已被国家医保纳入,经过医保报销后患者只需要自费1360元就可以购买到规格为0.25g*30片的阿帕替尼了,具体的报销比例由于地域不同略有差异,实际价格还请到当地医保局询问。
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2021-09-23 16:03
阿帕替尼治疗宫颈癌的效果好吗?
在一项研究中,单药阿帕替尼治疗宫颈癌和卵巢癌的中位PFS达到了8个月和5个月,ORR分别为46.2%和53.3%,DCR分别为100%和73.3%。严重不良反应发生率低,这是本研究的一大亮点,由此可以看出,阿帕替尼治疗宫颈癌效果是十分不错的。
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2021-09-23 16:10
阿帕替尼的副作用很大吗?
阿帕替尼常见不良反应:血液学毒性(白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少)和非血液学毒性(蛋白尿、高血压、手足综合征、乏力、声音嘶哑)。在使用阿帕替尼的期间,建议患者要严格按照医嘱进行用药,才能够最大程度的发挥阿帕替尼的作用,切忌自行更改用药时间以及用药剂量。要知道,就算增加了药物的剂量,也没有办法提高本药品实际的治疗效果,反而可能会引起更多的不良反应,因此不要盲目用药。
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2021-10-27 17:30
阿帕替尼多久耐药?
阿帕替尼是我国自主研发的一种新型小分子血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂,在血管的生成过程中,起主要作用的就是血管内皮生长因子(VEGF)以及VEG-FR,阿帕替尼通过抑制VEGFR即可抑制肿瘤血管形成,从而达到控制肿瘤生长和进展的目的。由于每个患者的体质以及病情进展不同,所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同,当患者出现耐药现象时,应第一时间向相关医生咨询,更改或更换治疗方案。
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2021-10-28 09:13
阿帕替尼的使用方法是什么?
阿帕替尼是我国首个自主研发的抗肿瘤靶向药物,最初用于胃癌患者中,药物能与血管内皮生长因子相关靶点竞争性结合,从而能阻止下游信号的传导。阿帕替尼推荐剂量为850mg,每日1次。口服,餐后半小时服用(每日服药的时间应尽可能相同),以温开水送服。疗程中漏服阿帕替尼的剂量不能补充。
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2021-11-26 17:53
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