乐伐替尼获批治疗甲状腺癌,除此之外,乐伐替尼的靶点还包含肝癌,而最新的一项研究表明,使用乐伐替尼的效果并不亚于索拉菲尼,研究者表示乐伐替尼有望成为一线肝癌靶向药。乐伐替尼是由日本卫材制药研发生产的,原研药的价格非常昂贵:4mg*20粒约合6000元人民币,10mg*20粒约合11500元人民币。
乐伐替尼是血管内皮生长因子受体1-3、纤维母细胞生长因子受体1-4、血小板衍生生长因子受体α、RET和KIT的抑制剂。其III期临床研究REFLECT是一项全球多中心随机对照临床研究。该研究是一项与索拉非尼头对头比较的非劣效试验,入组uHCC患者954例,其中中国(含大陆、台湾省、香港特区)患者近300例。结果显示,在主要终点方面,乐伐替尼OS较索拉非尼组有延长趋势(mOS:13.6 个月 vs. 12.3 个月,但尚未达到统计学差异);在次要终点方面,乐伐替尼组的中位无进展生存时间(mPFS:7.4 个月 vs. 3.7 个月)、中位疾病进展时间(mTTP:8.9 个月 vs. 3.7 个月)、客观有效率(ORR: 24% vs. 9%)则显著优于索拉非尼组。REFLECT研究获得了阳性结果,这些数据提示乐伐替尼一线治疗晚期肝癌不亚于索拉非尼,且在 PFS、TTP、ORR 这些指标上存在明显的优越性。