依维莫司的作用功效及购买方式说明

导读：依维莫司适用于治疗患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性或成年男性，且在至少一种内分泌治疗后疾病进展。依维莫司能够抑制肿瘤细胞的生长与增殖、抑制肿瘤营养代谢和抗血管生成，起到抗肿瘤功效。适应症依维莫司是一种称为mTOR阻断剂（抑制剂）的靶向药物。依维莫司用于预防器官移植排斥以及作为治疗肾细胞癌和其他肿瘤的靶向疗法。依维莫司被批准用于多种情况，例如晚期肾癌、肾移植后器官排斥的预防、不适合手术干预的患者中与结节性硬化症 (TS)相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤 (SEGA) 、无法手术切除的进行性或转移性胰腺神经内分泌肿瘤、与依西美坦联合治疗患有晚期激素受体阳性、HER2 阴性癌症的绝经后女性乳腺癌等。作用及功效与母体化合物雷帕霉素相比，依维莫司的水溶性更高。与雷帕霉素相比，依维莫司对mTORC1蛋白复合物的选择性更强，对mTORC2复合物的影响很小。这可以通过抑mTORC1负反馈环路导致激酶AKT过度激活，同时不抑制mTORC2对AKT的正反馈。 依维莫司抑制 mTORC1已被证明可以使肿瘤血管正常化，增加肿瘤浸润淋巴细胞，并改善过继性细胞转移治疗。此外，mTORC2被认为在葡萄糖代谢和免疫系统中发挥着重要作用，这表明通过依维莫司等药物选择性抑制mTORC1可以实现雷帕霉素的许多益处，而不会产生相关的葡萄糖不耐受和免疫抑制。依维莫司与其蛋白受体FKBP12结合，后者直接与mTORC1相互作用，抑制其下游信号传导。结果，编码与细胞周期和糖酵解过程有关的蛋白质的mRNA受到损害或改变，肿瘤生长受到抑制。不良反应一项实验报告称，29%的患者因不良反应而停用依维莫司，70%的依维莫司治疗患者需要减少或延迟剂量。严重的不良反应发生在42%的依维莫司治疗患者出现3种致命事件（心力衰竭、呼吸衰竭和感染性休克），最常见的不良反应是口腔炎、感染、腹泻、外周水肿、疲劳。最常见的血液异常是贫血、高胆固醇血症、淋巴细胞减少、天冬氨酸转氨酶 (AST) 升高和空腹高血糖。

依维莫司需要长期服用。一般情况下，只要服用依维莫司有治疗效果，就应该每天服用，除非出现不可接受的副作用。在临床试验中，依维莫司平均治疗持续时间大约是24周。依维莫司被批准用于治疗什么疾病1、服用来曲唑或阿那曲唑但癌症复发的绝经后妇女的晚期乳腺癌，通常与依西美坦联合使用。2、某些胰腺、胃肠道或肺源性晚期神经内分泌肿瘤（仅 Afinitor）。3、对舒尼替尼或索拉非尼（仅飞尼妥）没有反应的晚期肾细胞癌 (RCC)。4、成人和两岁或以上儿童的结节性硬化症 (TSC) 相关部分性癫痫发作（仅限 Afinitor Disperz）。5、不需要立即手术的 TSC 相关肾血管平滑肌脂肪瘤（仅 Afinitor）。6、成人和一岁及以上儿童中与 TSC 相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤 (SEGA)，需要治疗但无法通过手术切除。7、肾脏或肝脏移植后的器官排斥（仅限 Zortress）。8、依维莫司也可用于标签外治疗其他类型的癌症，例如类癌或霍奇金淋巴瘤、肺或心脏移植或华氏巨球蛋白血症。依维莫司可以服用多长时间依维莫司(Afinitor)是一种口服药物，通常需要每天服用，只要治疗有效或直到出现不可接受的副作用，都应该被视为长期治疗。在临床试验中，依维莫司的平均治疗持续时间大约是24周（范围为 1 周至近 200 周）。依维莫司如何发挥作用依维莫司的作用是减缓或阻止癌症或肿瘤细胞或其他生长的生长。依维莫司属于雷帕霉素机械靶点 (mTOR) 抑制剂，mTOR是一种称为激酶的酶，有助于将磷酸基团从 ATP（三磷酸腺苷）转移到其他分子，ATP 是所有生物细胞中发现的能量携带分子，mTOR 在调节细胞生长和增殖中发挥着至关重要的作用。依维莫司可抑制在某些癌症中更活跃的mTOR，可以减少细胞增殖，减少癌细胞或其他过度繁殖的细胞的生长，还可以防止肿瘤生长自己的血管，依维莫司与其他化疗药物联合使用时，其益处会得到增强。依维莫司如何使用依维莫司只能通过处方获得，并且应由具有癌症治疗使用经验的医生开始和监督治疗。依维莫司是片剂形式给药，推荐剂量为10mg，每天一次。药片应在每天同一时间服用，无论是否与食物同服。如果患者出现严重或无法忍受的副作用，医生可能会减少剂量或短期停止治疗。有肝脏问题的患者需要减少剂量。以上仅供参考，有关使用依维莫司的更多信息，应参阅包装说明书或联系医生、药剂师。依维莫司有哪些好处乳腺癌已对724名激素受体阳性和 HER2/neu 阴性晚期乳腺癌患者进行了依维莫司与依西美坦联合治疗的研究，这些患者在接受来曲唑和阿那曲唑（非甾体芳香酶抑制剂）治疗后病情恶化。服用依维莫司的患者在病情没有恶化的情况下平均存活了7.8个月，而服用安慰剂的患者则平均存活了3.2个月。胰腺神经内分泌肿瘤一项对410名晚期高分化或中分化胰腺源性神经内分泌肿瘤患者进行的研究将依维莫司与安慰剂进行了比较。服用依维莫司的患者在病情没有恶化的情况下平均存活了11个月，而服用安慰剂的患者则为4.6个月。起源于肺或肠道的神经内分泌肿瘤依维莫司在302名患有晚期肺或肠道神经内分泌肿瘤的患者中进行了研究，接受依维莫司和最佳支持治疗的患者平均存活11个月，病情不会恶化，而接受安慰剂和最佳支持治疗以缓解疾病症状的患者的生存期约为4个月。肾细胞癌依维莫司在416名晚期肾细胞癌患者中进行了研究，尽管使用 VEGF 靶向药物（舒尼替尼、索拉非尼或两者）进行治疗，但病情恶化。服用依维莫司的患者在疾病没有恶化的情况下平均存活4.9个月，而服用安慰剂的患者则为1.9个月。总结患者应遵循医生指导定期进行医学监测，出现不适时及时与医生沟通。医生会根据患者的具体情况和治疗反应来决定是否继续治疗以及何时停止治疗，患者不应自行调整剂量或停药。相关热文推荐：依维莫司能治疗乳腺癌吗？

依维莫司能治疗乳腺癌，能够治疗来曲唑或阿那曲唑治疗失败后的激素受体阳性、表皮生长因子受体-2阴性、绝经后晚期女性乳腺癌患者，通常需要与依西美坦联合用药。依维莫司批准治疗乳腺癌的时间依维莫司已经获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗那些在先前接受过内分泌治疗（如他莫昔芬或非甾体类芳香化酶抑制剂）后疾病进展的绝经后女性晚期乳腺癌患者。2022年02月11日，诺华宣布依维莫司(Everolimus)获中国国家药品监督管理局批准新增适应症，可联合依西美坦用于治疗来曲唑或阿那曲唑治疗失败后的激素受体阳性、表皮生长因子受体-2阴性、绝经后晚期女性乳腺癌患者。依维莫司治疗乳腺癌的作用机制依维莫司是一种口服的哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂，通过抑制mTOR通路来抑制肿瘤细胞的生长、增殖和血管生成。在乳腺癌的治疗中，依维莫司主要用于治疗激素受体阳性（HR+）、HER2阴性的晚期乳腺癌。依维莫司治疗乳腺癌的推荐剂量推荐剂量为10mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。依维莫司联合依西美坦治疗乳腺癌的疗效2011年的中期III期试验结果表明，与单独依西美坦治疗相比，在晚期乳腺癌的依西美坦治疗中加入依维莫司可以显著改善患者的无进展生存期。在一项随机、双盲、多中心研究中，纳入724例绝经后雌激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者，随机分配至依维莫司+依西美坦(n=485)或安慰剂+依西美坦(n=239)。研究显示，依维莫司+依西美坦组的ORR高于安慰剂+依西美坦组，分别是7.8个月、3.2个月。依维莫司+依西美坦组的客观应答率(ORR)为12.6%，安慰剂+依西美坦组为1.7%。依维莫司+依西美坦组中有3例完全缓解(0.6%)和58例部分缓解(12%)，安慰剂联合依西美坦组无完全缓解，有4例部分缓解(1.7%)。依维莫司的副作用和处理措施1、感染的风险增加：白细胞下降导致感染风险增加，症状包括温度变化、肌肉酸痛、头痛、寒冷和颤抖以及全身不适，应立即联系医生处理。 2、食欲下降和体重减轻：可能不想吃饭并且体重可能会减轻。全天吃几顿小餐和零食会更容易管理。如果担心食欲或体重减轻，可以咨询营养师。 3、血糖水平升高：定期进行血糖检查，如果患有糖尿病，可能需要比平时更频繁地检查血糖水平。 4、胆固醇水平升高：胆固醇是一种脂肪物质，有助于体内细胞正常工作，当胆固醇水平过高时可能会对心脏产生影响，通常会进行血液检查来检查胆固醇水平。5、口味改变：可能会发现某些食物的味道与平常不同，或者喜欢吃更辣的食物。治疗结束几周后，味觉逐渐恢复正常，极少数情况下，您可能会失去品味。6、头痛：如果持续头痛，可在医生的指导下服用止痛药，比如布洛芬片等。7、鼻出血：可能是由于 血液中血小板数量下降所致，为了阻止流鼻血，请将鼻子紧贴在鼻孔上方，并稍微向前倾斜大约10 -15分钟，可以通过嘴呼吸。如果持续流鼻血或流鼻血不止，联系医生处理。 8、口腔疼痛和溃疡：保持口腔和牙齿清洁，喝大量液体并避免柠檬等酸性食物，嚼口香糖可以帮助保持口腔湿润。9、疲倦和虚弱：每天进行温和的锻炼可以保持精力充沛。不要强迫自己，当开始感到疲倦时就休息。总结依维莫司联合依西美坦能够显著延长患者的无进展生存期，并提高客观缓解率和临床获益率。在使用依维莫司治疗乳腺癌时，患者应遵循医生的指导，并定期进行医学监测，以确保药物的安全性和有效性。相关热文推荐：阿培利司不良反应的剂量调整？

依维莫司治疗期间最常见的不良反应包括口腔炎、腹泻、皮疹、感染、恶心、发热、乏力、咳嗽、疲劳、腹痛、水肿、头痛和食欲减退等，患者可在医生的指导下通过药物治疗、调整饮食、局部按摩、调整治疗方案等方法缓解。依维莫司的常见副作用1、乙型肝炎：是一种影响肝脏的病毒感染，依维莫司可以使乙型肝炎感染再次活跃。2、呼吸困难、面色苍白：由于红细胞下降，患者可能会呼吸困难、面色苍白。3、食欲下降和体重减轻：依维莫司治疗期间患者可能不想吃饭并且体重可能会减轻。4、血糖水平升高：应进行血液和尿液检查。如果患者患有糖尿病，可能需要比平时更频繁地检查血糖水平。 5、胆固醇水平升高：胆固醇是一种脂肪物质，有助于体内细胞正常工作。当胆固醇水平过高时，可能会对患者的心脏产生影响。6、口味改变：患者可能还会发现某些食物的味道与平常不同，或者更喜欢吃辣的食物。治疗结束几周后，味觉可逐渐恢复正常。7、头痛：也可能会出现持续头痛。8、肺部问题可能会出现咳嗽或呼吸问题，这可能是由于肺部炎症造成的。9、鼻子流血：可能是由于 血液中血小板数量下降所致。血小板帮助血液凝固。因此，如果血小板太少，就会更容易出血。10、口腔疼痛和溃疡：依维莫司还可能引起口腔感染或者口腔溃疡。极少数情况下，可能会感到口腔疼痛或灼热、烧灼感，或者舌头可能肿胀、发炎。11、腹泻：例如24小时内排便4次或以上。12、疲倦和虚弱：治疗期间和治疗后患者可能会出现疲倦和虚弱（疲劳） 。依维莫司罕见的副作用这些副作用的发生率不到百分之一（不到 1%），副作用包括：1、过敏反应：可能导致皮疹、呼吸急促、面部发红或肿胀以及头晕，有些过敏反应可能会危及生命。2、心肌变化：心肌发生变化，导致其将血液泵送到全身的能力减弱。3、肺部问题：例如咳血（咯血）、胸痛。4、影响伤口愈合：伤口需要更长的时间才能愈合。5、危及生命的血栓：症状包括血栓所在处疼痛、肿胀和发红，感觉呼吸困难可能是肺部出现血栓的征兆6、其他罕见副作用：例如潮热、眼睛发红、发痒或不舒服。副作用处理措施1、食欲下降：建议患者调整饮食，可考虑选择合适的烹饪方式迎合患者胃口，也可适当运动，促进胃肠蠕动，有饥饿的感觉。2、鼻出血：为了阻止流鼻血，可用手按压鼻子，将鼻子紧贴在鼻孔上方，并稍微向前倾斜。这样做大约10-15分钟,可以通过嘴呼吸。如果持续流鼻血或流鼻血不止，应及时医院就诊。3、口腔溃疡：建议患者保持口腔和牙齿清洁，避免喝大量液体并避免柠檬等酸性食物，避免进食辛辣刺激性食物，多吃新鲜蔬菜、水果，多补充维生素。4、疲倦：可以每天进行温和的锻炼，有助于保持精力充沛。避免过度劳累，避免熬夜。5、腹泻：如果无法通过喝水来补充流失的液体，或者腹泻持续超过3天，可遵医嘱服用抗腹泻药物，避免进食凉性食物、谷物，多喝水以补充流失的水分。6、头痛：头痛的患者可服用止痛药治疗，同时可适当按摩头部，例如轻柔太阳穴，若头痛严重，应及时到医院就诊。如果患者出现的副作用较为严重，必要时可在医生的指导下减小药物剂量或者停药，等副作用消失后恢复用药。相关热文推荐：老挝版莫博替尼仿制药在哪里能买到？