波奇替尼靶向药对非小细胞肺癌晚期有效。临床试验中,波奇替尼治疗晚期非小细胞肺癌显示出了延长无进展生存期和改善生活质量的潜力,但是具体效果受疾病严重程度、患者个人体质等因素的影响。
一项II期研究,纳入了50例接受波奇替尼治疗的EGFR第20外显子存在点突变或插入的晚期非小细胞肺癌患者。该研究达到了其主要终点,研究者和盲法独立审查确认的客观缓解率(ORRs)分别为32%和31%,中位无进展生存期为5.5个月。
使用临床前研究、计算机模拟和分子动力学模拟,发现波奇替尼的敏感性高度依赖于插入位置,近环插入比远环插入更敏感,临床证实近环与远环的ORRs分别为46%和0%。获得性耐药的推定机制包括EGFR T790M、MET扩增和上皮间质转化(EMT)。
数据表明,波奇替尼在EGFR外显子20突变的非小细胞肺癌中具有活性,尽管这种活性受到插入位置的影响。
简介:在大约2%到5%的非小细胞肺癌中发现ERBB2或HER2改变;大多数是外显子20插入突变。波奇替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,其疗效和安全性在首次接受治疗的非小细胞肺癌患者中进行了评估,这些患者的肿瘤含有HER2外显子20插入。
方法:ZENITH20是一项开放标签、多短、多中心、全球性的2期试验。ZENITH20-C4招募了未经治疗的携带HER2外显子20插入的非小细胞肺癌患者。每日一次服用16毫克(QD)或每日两次服用8毫克(BID)。主要终点是独立中心审查的客观缓解率(ORR)。次要和探索性终点包括疾病控制率、缓解持续时间、无进展生存期和安全性。
结果:共有80名患者,疾病控制率为73%,80%的患者肿瘤缩小。中位缓解持续时间为5.7个月,中位无进展生存期为5.6个月。最常见的3级治疗相关不良事件是皮疹、口腔炎、和腹泻。
结论:发现波奇替尼对携带HER2外显子20突变的未经治疗的非小细胞肺癌患者具有临床意义的疗效,且毒性可控制。
1、服药方式:波奇替尼以 8mg片剂和2mg片剂形式提供,因此服药方式为口服,患者应在整片吞服,不可将药片压碎或者碾压、咀嚼。
2、给药时间:波奇替尼每天一次给药,服用应在每天大概相同的时间,有助于维持体内的血药浓度,使药效充分发挥。
3、给药剂量:波奇替尼的推荐剂量为16mg,如果患者无法耐受药物的毒性或者不良反应,可在医生的指导下减量。
4、错过剂量:如果患者错过剂量,则可以随时服用该剂量,但至少在下一次预定剂量之前 8 小时。
以上用法用量来自于美国FDA药物说明书,仅供参考,具体用法用量患者应遵循医嘱。
波奇替尼对于晚期非小细胞肺癌具有一定疗效,但是由于每个患者的情况不同,因此具体治疗效果因人而异。建议患者在医生的指导下进行治疗,以免用药不当危害身体健康。
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