图卡替尼与化疗联合使用的效果如何？

导读：图卡替尼是一种激酶抑制剂，主要被用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者，还可以用于治疗化疗难治性HER2阳性转移性结直肠癌。这篇文章主要讲了图卡替尼的作用功效、试验疗效、血脑屏障穿透能力、使用条件、安全性等内容。作用功效图卡替尼与曲妥珠单抗联合使用，已被美国FDA批准用于治疗既往治疗过的RAS野生型HER2阳性转移性结直肠癌。图卡替尼通过抑制HER2受体的活性，阻断其信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖、促使细胞凋亡，并减少肿瘤的血供。这些作用有助于延长患者的生存期，并改善患者的生活质量。治疗结直肠癌的试验疗效一项名为MOUNTAINEER的临床试验结果显示，对于接受图卡替尼联合曲妥珠单抗治疗的患者，其客观缓解率（ORR）达到了38.1%。其中，3%的患者完全缓解，29%的患者部分缓解。中位缓解持续时间（DOR）为12.4个月，中位无进展生存期（PFS）为8.2个月，中位总生存期（OS）为24.1个月。这些结果表明，图卡替尼联合曲妥珠单抗治疗对于HER2阳性结直肠癌患者来说，是一种有效的治疗方案。血脑屏障穿透能力图卡替尼具有穿透血脑屏障的能力，这对于治疗HER2阳性乳腺癌患者的脑转移具有重要意义，因为许多化疗药物难以穿透血脑屏障。图卡替尼在治疗HER2阳性乳腺癌患者的脑转移方面显示出显著的疗效，能够延长患者的中位CNS-PFS（中枢神经系统无进展生存期）和中位OS（总生存期），降低CNS-PFS进展风险和死亡风险。使用条件尽管图卡替尼在临床试验中显示出良好的疗效，但并非所有患者都适合接受这种治疗。既往接受过抗HER2靶向治疗的患者以及存在某些特定基因突变或表达模式的患者可能不适合接受图卡替尼治疗。在使用图卡替尼之前，医生需要对患者进行全面的评估和诊断，以确保治疗方案的安全性和有效性。安全性图卡替尼主要的副作用包括恶心、呕吐、腹泻和腹胀等消化系统不适。还可能出现心脏问题，如心律不齐和心力衰竭、肝毒性等，与传统的治疗方案相比，图卡替尼的不良反应更少，治疗耐受性更高，有助于提高患者的生活质量和治疗依从性。患者在使用图卡替尼期间仍需严格按照医生的指导进行，并密切关注任何可能的副作用。如果出现任何严重或持续的副作用，应立即联系医生。图卡替尼联合曲妥珠单抗在治疗HER2阳性转移性结直肠癌方面展现了显著的疗效和可接受的安全性，为这一患者群体提供了新的治疗选择。

图卡替尼治疗结直肠癌的优势主要包括靶向治疗、双重HER2抑制、总体缓解率高、改善生存期、耐受性良好、对脑转移有效等，图卡替尼治疗结直肠癌的疗效较好，显示出较好的生存率，可显著延长治疗时间。关于图卡替尼图卡替尼(Tucatinib)也叫做妥卡替尼，是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂，对HER2具有高度特异性，2020年04月，美国FDA批准妥卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。图卡替尼治疗结直肠癌的优势1、靶向治疗：图卡替尼是一种口服的HER2酪氨酸激酶抑制剂，专门针对HER2阳性的肿瘤细胞，能够抑制HER2和HER3的磷酸化，阻断下游的信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。2、双重HER2抑制：图卡替尼与曲妥珠单抗联合使用，提供了双重HER2抑制，这种组合疗法在临床试验中显示出了较高的抗肿瘤活性。3、总体缓解率高：图卡替尼与曲妥珠单抗联合治疗HER2阳性转移性结直肠癌在MOUNTAINEER临床试验中显示出了38%的总体缓解率，总体缓解率比较高。4、改善生存期：在临床试验中，接受图卡替尼联合治疗的患者中位总生存期达到了24.1个月，超过了2年，这为患者提供了显著的生存获益。5、耐受性良好：图卡替尼的耐受性相对较好，为患者提供了长期治疗的可能性。6、对脑转移有效：图卡替尼能够通过血脑屏障，对脑转移的HER2阳性结直肠癌患者也显示出疗效。图卡替尼治疗结直肠癌的疗效一些无法通过手术切除或已扩散到身体其他部位的结直肠癌患者有新的治疗选择。1月19日，美国食品和药物管理局 (FDA)加速批准了图卡替尼 (Tukysa)和曲妥珠单抗 (Herceptin)两种靶向药物的组合，用于治疗产生过量HER2蛋白质的晚期结直肠癌患者。在导致加速批准的MOUNTAINEER临床试验中，接受该药物组合的人中有38%的肿瘤缩小或消失，另外33%的患者肿瘤停止生长一段时间。截至公布研究结果时，超过一半接受药物的参与者在开始治疗2年后仍然活着。图卡替尼联合疗法可以延长反应时间MOUNTAINEER试验的这些结果引发了一项名为MOUNTAINEER-03 的持续后续研究，这项随机临床试验正在测试使用化疗和其他靶向疗法将图卡替尼和曲妥珠单抗添加到标准治疗方案中，作为转移性 HER2 阳性结直肠癌的初始治疗。 另一项3期临床试验最近在至少接受过两次治疗的晚期结直肠癌患者中测试了贝伐单抗 (Avastin)与曲氟尿苷和 Tipiracil (Lonsurf)的组合。这些参与者在开始治疗后平均存活了近一年。无论肿瘤中发现什么基因突变，该试验的参与者都可以接受研究药物组合。药物相互作用1、强CYP3A/中度CYP2C8诱导剂：同时使用可能会降低图卡替尼的活性，避免同时使用图卡替尼。2、强或中度CYP2C8抑制剂：图卡替尼与强CYP2C8抑制剂同时使用可能会增加图卡替尼毒性的风险，应避免同时使用。3、CYP3A底物：同时使用可能会增加与CYP3A底物相关的毒性。避免同时使用图卡替尼，因为最小的浓度变化可能会导致严重或危及生命的毒性。如果联合使用不可避免，应减少CYP3A底物剂量。4、P-gp底物：同时使用可能会增加与P-gp底物相关的毒性，考虑减少P-gp底物的剂量，因为最小的浓度变化可能会导致严重或危及生命的毒性。总结图卡替尼应遵循医生的指导用药，并在医生的监督下进行治疗，患者不应自行停药或调整剂量。如果在使用图卡替尼期间出现不适，应及时与医生沟通。相关热文推荐：玛格妥昔单抗(MARGENZA)与曲妥珠单抗相比有哪些优势？

图卡替尼是一种小分子选择性HER2抑制剂，治疗优势有针对性强、可通过血脑屏障、具有多重作用机制等，图卡替尼治疗期间常见的副作用有腹泻、红疹、水泡、腹部疼痛、口腔溃疡、食欲下降、手掌或脚掌红肿、疼痛、恶心想吐、疲劳、贫血、皮疹等。图卡替尼适应症图卡替尼是一种靶向人类表皮生长因子受体2（HER2）的酪氨酸激酶抑制剂，与其他抗肿瘤药物联合用于治疗难治性、晚期或转移性her 2阳性乳腺癌和结直肠癌。图卡替尼治疗优势1、针对性强：图卡替尼具有高度选择性地抑制HER2受体酪氨酸激酶活性，对于HER2过表达或突变的肿瘤细胞有显著抑制作用。2、可通过血脑屏障：在多项临床研究中显示，图卡替尼可通过血脑屏障，联合其他抗HER2药物对HER2阳性乳腺癌患者，特别是有脑转移瘤的患者显示出良好的疗效。3、多重作用机制：图卡替尼不仅可以阻断HER2信号通路，延缓肿瘤生长和扩散，还可以穿透血脑屏障，对于控制中枢神经系统转移瘤可能有益。4、高效性：图卡替尼对HER2的选择性高，因此其治疗效果显著，能够显著延长患者的生存期。副作用1、常见副作用：在一项实验中，接受图卡替尼治疗的患者中有26%发生严重不良反应，最常见的是腹泻、呕吐、恶心、腹痛和癫痫发作。接受图卡替尼治疗的患者中有2%发生致命不良反应，包括猝死、败血症、脱水和心源性休克。接受图卡替尼治疗的患者最常见的不良反应是腹泻、肝毒性、呕吐、掌跖红肿感觉、恶心、口腔炎、食欲下降、贫血和皮疹。2、实验室异常：在HER2CLIMB中，≥5%接受图卡替尼的患者报告≥3级实验室异常为ALT升高、磷酸盐降低、钾降低和AST升高。图卡替尼治疗效果目的：HER2阳性乳腺癌有很高的脑转移风险。图卡替尼是一种靶向HER2的酪氨酸激酶抑制剂，在HER2-CLIMB试验中显示出颅内疗效。方法：对接受SRS和图卡替尼治疗的HER2阳性乳腺癌脑转移患者进行回顾性分析。所有患者都接受了图卡替尼和SRS治疗活动性脑转移瘤。主要终点是局部和远处脑瘤控制。次要终点是总生存期（OS）和神经毒性、颅内无进展生存期（CNS-PFS）、全身PFS。结果：总共有135个病灶接受了SRS治疗。从图卡替尼开始的中位随访时间为20.8个月。中位生存期为21.2个月，12个月和24个月的OS率分别为84%和50%。12个月时局部大脑控制率为94%，24个月时为81%，12个月和24个月时的大脑远程控制分别为39%和26%。结论：SRS联合图卡替尼、卡培他滨和曲妥珠单抗治疗HER2 +脑转移瘤是安全可行的。注意事项1、腹泻：图卡替尼可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如出现腹泻，应根据临床说明服用止泻药。根据腹泻的严重性，停止给药，随后减量，或者永久性停止使用图卡替尼。2、肝毒性：图卡替尼可对肝脏产生较大的毒副作用。图卡替尼治疗前及治疗过程中每3周检测ALT、AST、胆红素等指标。3、胚胎-胎儿毒性：图卡替尼可造成胎儿伤害，用药期间应注意避孕。相关热文推荐：来那替尼的适应症以及治疗效果是怎样的？

图卡替尼2024年的价格大约是4900元一盒，比较昂贵的原研版本的价格是50000多一盒，可根据自身经济情况选择。上市信息2022年05月25日，图卡替尼(Tucatinib)在中国香港上市，适应症是与其他药物治疗晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌。2023年01月19日，Seagen公司宣布，美国FDA加速批准其HER2抑制剂图卡替尼(tucatinib)，与HER2单克隆抗体曲妥珠单抗联用，治疗RAS野生型、HER2阳性无法切除或转移性结直肠癌患者。截至2024年1月，图卡替尼还没有在中国内地上市。关于图卡替尼图卡替尼(Tucatinib)是一种激酶抑制剂，能够抑制下游MAPK和AKT信号传导和细胞增殖，并且在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼可抑制表达HER2的肿瘤生长，在临床上主要用于治疗转移性乳腺癌、不可切除或转移性结直肠癌。用法用量图卡替尼的推荐剂量是300mg，每天用药两次，通常需要与其他药物联合使用。图卡替尼原研版2024年的价格原研版图卡替尼是由美国seagen药厂生产的，价格比较昂贵，目前主要有两种规格，不同规格的价格也不一样。1、50mgx88片：参考价格大约是18600元一盒，平均一粒的价格是211.36元。2、150mgx84片：参考价格大约是50400元一盒，平均一粒的价格是600‬元。图卡替尼在其他上市国家的价格在法国，图卡替尼的药房销售价是1636.3欧元，折合成人民币后大约是12679.03元。在丹麦，图卡替尼的零售价是61334.45丹麦克朗，折合成人民币后大约是63775.56元。在沙特阿拉伯，图卡替尼的零售价是27600.9里亚尔，折合成人民币后大约是52618.36元。受国际汇率变化影响，其价格也会有所变化。图卡替尼仿制版2024年的价格2021年07月08日，孟加拉珠峰制药（Everest Pharma）发布了图卡替尼的仿制通用版Tucaxen 。孟加拉仿制的图卡替尼规格是150mg*30粒，一盒的参考价格大约是4900元一盒，平均一片的价格是163.33元。购药渠道1、医院药房：可以前往所在城市的大型医院药房购买图卡替尼，在购买之前，需要提供医生开具的处方。2、药店：在图卡替尼已经上市的国家，有一些药店可能会售卖图卡替尼，可以前往这些国家进行购买，比如美国、英国、加拿大等。3、线上药店：国内许多线上药店会提供图卡替尼的售卖服务，也在这些平台上购买。4、医疗服务机构：可提供全球找药、购药等医疗服务，可以咨询医疗服务机构，了解是否销售图卡替尼以及具体的购买流程，大部分医疗服务机构会售卖原研版或者是仿制版的图卡替尼。5、病友交流群：也可以加入相关的病友交流群组，向病友群进行询问，通常可以找到有购买图卡替尼经验的病友，可以为您提供具体的购买途径和建议。总结在使用图卡替尼前患者应咨询专业医生，并遵照医嘱进行治疗。同时，要注意药品使用过程中可能出现的副作用和药物相互作用，严格按照医生的指导进行用药。相关热文推荐：德国版巯嘌呤片从哪里能买到？