奥匹卡朋对于帕金森的治疗效果较好。奥匹卡朋是一种每日一次的第三代COMT抑制剂,有可能使正在经历运动末期波动的帕金森病患者受益。当从恩他卡朋切换到奥匹卡朋时,还发现“关闭”时间减少了-39.3分钟。
奥匹卡朋于2020年4月获得FDA批准用于治疗帕金森病成年患者的运动末期运动波动,该批准基于两项已发表的随机临床试验,为期14至15周,称为BIPARKⅠ和BIPARKⅡ。
根据临床试验,每天一次50毫克的奥匹卡朋显示出不劣于恩他卡朋,并且与安慰剂相比,平均停药时间减少了约50分钟。
最常见的治疗中出现的不良事件是运动障碍、跌倒、失眠和血液肌酸磷酸激酶水平升高。奥匹卡朋克服了与其他COMT抑制剂相关的局限性,因为它每天给药一次,耐受性良好,并且没有肝功能衰竭的风险。
口服奥匹卡朋是一种强效的第三代长效外周儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂,已被批准作为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂疗法的辅助治疗,用于帕金森病和剂量末期运动波动的成人患者,这些患者的这些组合无法稳定。
两项3期双盲临床试验证明,与安慰剂相比,奥匹卡朋每天平均减少约60分钟的休息时间,而不会增加令人烦恼的运动障碍的时间。
在随后为期1年的开放性随访中,这些效果也得以保持。奥匹卡朋显示出良好的安全性。从2016年6月起,奥匹卡朋获得了欧盟委员会的上市许可批准,作为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂的辅助疗法,用于帕金森病(PD)和剂量末期运动波动患者。
此外,在该患者群体中进行的为期14至15周的双盲多国试验和为期1年的开放性扩展研究中,奥匹卡朋是左旋多巴加DDCI和其他PD疗法的一种有效且耐受性良好的辅助疗法。在双盲阶段,每天一次的奥匹卡朋50mg辅助治疗对运动波动的改善显著优于安慰剂,这些改善不劣于恩他卡朋治疗。
在用奥匹卡朋治疗约1.4年后,未发现新的意外安全性问题,临床试验中未报告严重的肝毒性病例。
1、与儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)代谢的药物合用时的心血管效应:可能导致心律失常、心率加快和血压过度变化。当患者同时接受COMT代谢产物治疗时,对其进行监测。
2、日常生活活动中入睡:在开始使用奥匹卡朋治疗前,告知患者可能会出现嗜睡,并特别询问可能会增加多巴胺能治疗嗜睡风险的因素,如合并镇静药物或存在睡眠障碍。如果患者在需要全神贯注的活动(例如驾驶机动车、交谈、进食)中出现白天嗜睡或入睡发作,请考虑停用奥匹卡朋或调整其他多巴胺能或镇静药物。如果决定继续治疗几天,应建议患者不要开车,并避免其他潜在的危险活动。
3、低血压或晕厥:如果发生,考虑长期停药或调整其他降压药物的剂量。
4、运动障碍:可能引起或加重运动障碍,考虑左旋多巴或多巴胺能药物剂量减少。
5、幻觉和精神病:如果出现,考虑长期停药。
6、冲动控制迫性障碍:如果发生,考虑立即停止。
7、停药后出现的高热和意识模糊:当长期停药时,监测患者并根据需要考虑调整其他多巴胺能疗法。
由于其方便的每日一次方案,口服奥匹卡朋是一种新兴的COMT抑制剂选择,可作为左旋多巴/DDCI疗法的辅助疗法,用于PD和剂量末期运动波动无法稳定的成人。
Fabbri M, Ferreira JJ, Lees A, Stocchi F,
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