Qulipta是一种选择性口服小分子降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,已被批准用于偏头痛的预防性治疗。
Qulipta是一种降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,CGRP是一种参与血管舒张和脑血管调节的神经肽。CGRP是脑血管三叉神经系统中最有效的血管活性成分,并在偏头痛中起关键作用。
Qulipta通过非竞争性阻断CGRP受体来发挥作用,从而减少神经源性炎症和疼痛敏化。
Qulipta每日给药1次,能显著降低受试者的平均每月偏头痛天数,且耐受性好。
一项为期12周临床试验结果显示,与安慰药比较,患者对所有3个剂量组:10、30、60mg,每日口服1次,每月平均偏头痛天数与基线水平比较显著降低。次要终点,与安慰药相比,有更高比例的患者每月平均偏头痛发作天数减少≥50%。
(1)10mg:Qulipta10mg为白色至类白色、圆形双凸片剂,一面凹刻“a”和“10”。
(2)30mg:Qulipta30mg为白色至类白色椭圆形双凸片剂,一面凹刻“A30”。
(3)60mg:Qulipta60mg为白色至类白色椭圆形双凸片剂,一面凹刻“A60”。
1、口服:
Qulipta为片剂,共有10mg、30mg和60mg三种剂量,每天口服一次。
2、服药时间:
患者应在每天大概相同的时间服用Qulipta,能够维持体内的血药浓度,进而使药效充分发挥。
3、是否伴随食物:
食物不影响Qulipta的吸收,因此Qulipta可与或不与食物同服。
4、剂量调整:
(1)强效CYP3A4抑制剂:10mg,每日一次。
(2)强效和中效CYP3A4诱导剂:30mg或60mg每日一次。
(3)OATP抑制剂:10mg或30mg,每日一次。
Qulipta最常见的不良反应为恶心、便秘和疲乏。患者可通过注意休息、调节饮食、适当增加饮水量、适当运动等方法缓解副作用。
背景和目的:口服降钙素基因相关肽受体拮抗剂Qulipta适用于发作性偏头痛的预防性治疗。评估了成人偏头痛患者使用阿托格潘后患者报告结果的变化。
方法:在这个3期、12周、多中心、随机、双盲、安慰剂对照、平行组试验(ADVANCE)中,每月有4-14天偏头痛的成年人每天接受一次Qulipta(10、30或60mg)或安慰剂。次要终点包括在第12周时偏头痛特异性生活质量问卷(MSQ)2.1版角色功能限制性(RFR)域与基线相比的变化,以及在整个12周治疗期间偏头痛日记(AIM-D)日常活动表现(PDA)和身体损伤(PI)域的平均每月活动损伤。
结果:在随机分组的910名受试者中,873名包括改良的意向性治疗人群(Qulipta:10mg[n=214];30毫克[n=223];和60毫克[n=222];安慰剂[n=214])。在MSQ RFR,所有Qulipta组与安慰剂组相比均表现出显著更大的改善,在第12周超过了最小临床有意义的组间差异(3.2分)(最小均方差[LSMD]与安慰剂组:10mg[9.9];30毫克[10.1];60毫克[10.8])。
在12周的治疗期内,Qulipta30组的每月AIM-D PDA和PI评分的LSMDs显著改善和60毫克组,但对于10毫克组则不然。
在探索性分析中,在最早的时间点(第4周)和整个12周治疗期间,Qulipta30和60mg与MSQRFP和EF领域、其他AIM-D结果和HIT-6评分的名义改善相关。10mgQulipta的结果各不相同。
Qulipta30和60mg在关键的患者报告结果方面产生了显著的改善,包括MSQ-RFR评分和两个AIM-D域。其他MSQ域和HIT-6也出现了名义上的改善,加强了Qulipta作为一种预防偏头痛的新疗法的有益效果。
Qulipta与强效CYP3A4抑制剂伊曲康唑等联合给药,可导致健康受试者的暴露量显著增加。因此Qulipta与强效CYP3A4抑制剂合用时推荐剂量为10mg。
Qulipta与CYP3A4强效诱导剂利福平联合给药导致健康受试者的暴露量显著降低,两者合并使用的推荐剂量为30mg或60mg。
在健康受试者中,Qulipta与单剂量利福平联合给药可导致Qulipta得暴露量增加,合并使用的推荐剂量为10mg或30mg。
Qulipta与口服避孕药成分炔雌醇和法莫替丁、左炔诺孕酮、埃索美拉唑、萘普生或舒马普坦、对乙酰氨基酚联合给药,未导致对乙酰氨基酚、或联合给药的显著药代动力学相互作用。
Qulipta10mg*30片、30mg*30片、60mg*30片的参考价格均为1550美金,折合为人民币价格约为11096元。
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