Ryeqo(Relugolix复方片)——子宫肌瘤的长期治疗方法

Ryeqo的禁忌症有怀孕、一直患有骨质疏松的人群等，建议患者在治疗期间支部一骨丢失、血压升高等事项，以免副作用对身体健康产生危害。Ryeqo适应症1、与子宫平滑肌瘤相关的大量月经出血：Ryeqo适用于绝经前妇女与子宫平滑肌瘤(纤维瘤)相关的大量月经出血的治疗。2、与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛：Ryeqo适用于绝经前妇女中与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛的治疗。3、使用限制：由于Ryeqo可能存在不可逆的持续骨丢失风险，因此此药的使用应限制在24个月内。禁忌症以下人群禁用Ryeqo：1、血栓性疾病：雌激素和孕激素组合，包括Ryeqo的雌二醇/醋酸快诺酮成分，会增加血栓形成或血栓栓寒性疾病的风险，包括肺栓塞、中风和心肌梗死、深静脉血栓形成，尤其是在这些事件的高风险女性中。总的来说，年龄超过35岁的吸烟女性和患有血脂异常、未控制的高血压、血管疾病或肥胖症的女性的风险最大。名妇女因子宫内膜异位症相关中度至重度疼痛而接受MYFEMBREE 治疗38天后，发生了两起血栓栓塞事件。2、妊娠：妊娠早期暴露于Ryeqo可能会增加早期妊娠丢失的风险。3、患有已知的骨质疏松症：因为Ryeqo有进一步骨质流失的风险，因此已知患有骨质疏松症的患者应禁用，以免加重不适。4、恶性肿瘤：目前或既往患有乳腺癌或其他激素敏感性恶性肿瘤，且患激素敏感性恶性肿瘤的风险增加。5、肝损伤：患有已知的肝脏损伤或疾病。6、出血：未确诊的异常子宫出血。7、过敏反应：已知过敏反应、血管性水肿或对Ryeqo或其任何成分过敏，有过敏样反应、荨麻疹和血管性水肿的报告。服药指南1、用药前检查：应排除怀孕，并在怀孕前停用激素避孕药。2、推荐剂量：每天一次口服一片。3、遗漏剂量：当天尽快服用遗漏剂量的Ryeqo，然后在第二天的正常时间恢复常规给药。4、P-gp抑制剂：如果不能避免同时使用口服P-gp抑制剂，则在服用P-gp抑制剂前至少6小时服用Ryeqo。5、药物过量：雌激素加孕激素过量可能导致恶心、呕吐、乳房触痛、腹痛、嗜睡、疲劳和撤退性出血。如果发生用药过量，建议给予支持性治疗。通过血液透析清除的relugolix、雌二醇或快诺酮的量未知。注意事项1、血栓栓塞性疾病和血管事件：如果发生或疑似发生动脉或静脉血栓形成、心血管或脑血管事件，请立即停用Ryeqo。如果可行，在血栓栓塞风险增加的手术前至少4-6 周，或在长时间制动期间，停用Ryeqo。2、眼部症状：如果突然出现不明原因的部分或完全失明、眼球突出、复视、视神经乳头水肿或视网膜血管病变，请立即停用Ryeqo，并评估视网膜静脉血栓形成，因为在接受雌激素和孕激素治疗的患者中已有报告。3、骨丢失：已知患有骨质疏松症的女性禁用Ryeqo。考虑对有低伤性骨折史或有骨质疏松或骨丢失风险因素的患者进行Ryeqo 治疗的益处和风险，包括服用可能降低骨密度(BMD)的药物(例如，全身或长期吸入皮质类固醇、抗惊厥药或长期使用质子泵抑制剂)。4、自杀意念和情绪障碍(包括抑郁症)：在开始治疗前，评估有自杀意念、抑郁和情绪障碍病史的患者。监测患者的情绪变化和抑郁症状，包括开始治疗后不久，以确定继续使用Ryeqo治疗的风险是否大于益处。5、肝损伤和转氨酵升高：建议患者注意肝损伤的体征和症状。6、血压升高：Ryeqo会引起患者血压升高，因此高血压未得到控制的女性禁用于。对于高血压控制良好的女性，继续监测血压，如果血压明显升高，停止使用Ryeqo。7、月经出血模式的改变和识别怀孕能力的降低：开始服用Ryeqo前排除妊娠[。在月经开始后尽早开始服用Ryeqo，但不得迟于月经开始后7天。如果Ryeqo在月经周期后期开始，最初可能会出现不规则或大量出血。服用Ryeqo的妇女可能会出现闭经或月经出血量、强度或持续时间减少，这可能会延迟识别怀孕的能力。如果怀疑怀孕，请进行妊娠试验，如果确认怀孕，请停止使用Ryeqo。8、早孕丢失风险：Ryeqo可引起早孕丢失。建议女性使用有效的非激素避孕方法。9、子宫肌瘤脱垂或排出：建议患有已知或疑似粘膜下子宫肌瘤的女性注意子宫肌瘤脱垂或脱出的可能性，并指导她们在使用Ryeqo治疗期间，如果出现严重出血或痉挛，请联系医生。10 、过敏反应：如果出现过敏反应，请立即停止使用Ryeqo。11、胆囊疾病或胆汁淤积性黄疸史：应停止使用Ryeqo。对于有与既往雌激素使用或如果出现胆囊疾病或黄疸的迹象或症状，妊娠相关的胆汁淤积性黄疸病史的女性，评估继续治疗的风险-益处。对雌激素使用者的研究表明，患胆囊疾病的相对风险略有增加。特殊用药人群1、妊娠：由于Ryeqo可能会导致自然流产，因此妊娠人群应禁止使用。2、哺乳：由于动物实验中，在哺乳期大鼠的乳汁中检测到Ryeqo。因此判断该药物也可能存在于人乳中。不建议哺乳期人群用药期间进行母乳喂养。3、有生育能力的女性：有生育能力的女性使用Ryeqo应避孕，在治疗期间以及停药后至少1周内使用有效的非激素类避孕药。但应避免与Ryeqo同时使用激素避孕药，否则可能会增加雌激素相关不良事件的风险，并降低治疗效果。4、儿童用药：由于Ryeqo在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不建议儿童使用。相关热文推荐：Ryeqo是什么药？

Ryeqo是一种促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂，被批准用于治疗子宫肌瘤的中度至重度症状。关于RyeqoRyeqo是一种口服固定剂量的relugolix/雌二醇/炔诺酮，已在美国被批准用于治疗与子宫肌瘤相关的大量月经出血，并在欧盟被批准用于治疗子宫肌瘤的中度至重度症状。Ryeqo是一种GnRH受体拮抗剂，可将血清雌二醇和孕酮浓度降至绝经后水平。适应症Ryeqo是一种田促性腺激系释放激系(GnRH)受体括机剂relugolix、雌激素雄二醇和孕激素醋酸炔诺酮组成的组合。适用于绝经前妇女：（1）与子宫平滑肌瘤(纤维瘤)相关的大量月经出血的管理；（2）以及子宫内膜异位症相关中度至重度疼痛的处理。使用限制由于可能出现不可逆的持续骨丢失风险，Ryeqo的使用应限制在24个月内。上市信息Ryeqo仅在英国、德国、法国等国家上市，截至目前2023年1月3号，还没有在中国上市。Ryeqo功效与作用1、作用：（1）Relugolix：Relugolix可竞争性结合垂体GRH受体，减少黄体生成素和卵泡刺激素的释放，导致卵巢性激素雌二醇和孕酮的血清浓度降低，并减少与子宫肌瘤相关的出血和与子宫内膜异位症相关的疼痛。（2）雌二醇：通过结合在雌激素反应组织中表达的核受体而起作用。添加外源性雌二醇可以减少骨吸收的增加和由此引起的骨丢失。（3）孕酮：如炔诺酮通过与孕酮反应组织中表达的核受体结合而发挥作用，炔诺酮可以保护子宫免受无对抗雌激素的潜在不良子宫内膜作用。2、功效：在两项3期LIBERTY试验中，Ryeqo(relugolix+雌二醇/炔诺酮)显著减少了患有子宫肌瘤相关的大量月经出血的妇女的月经出血并改善了一系列其他子宫肌瘤症状。用法用量Ryeqo每日一次，每次一片，给药方便，是目前绝经前子宫肌瘤妇女药物治疗的有益补充。临床疗效分析子宫肌瘤是一种常见的生长在子宫内的非癌性肿瘤。在一些女性中，这些肿瘤会导致虚弱的症状，如大量月经出血、骨盆疼痛和血栓形成。子宫切除术是这种情况下唯一确定的治疗方法，但也有一些缺点。现在可以用侵入性较小的程序和药物治疗来治疗这些症状。最近，一种包含relugolix、雌二醇和醋酸炔诺酮的固定剂量片剂Ryeqo已被批准用于治疗子宫肌瘤的症状，这种组合通过抑制卵巢激素水平发挥作用。在临床试验中，Ryeqo显著减少了患有子宫肌瘤相关的大量月经出血的妇女的月经出血并改善了其他几种症状。该组合通常耐受性良好，对骨丢失的影响最小，骨丢失是这种治疗的已知副作用。副作用1、子宫肌瘤：在与子宫肌瘤相关的大量月经出血的妇女中，最常见的不良反应是血管舒缩症状、子宫出血、脱发和性欲下降。2、子宫内膜异位症：在患有子宫内膜异位症相关中度至重度疼痛的女性中，最常见的不良反应是血管舒缩症状、恶心、牙痛、头痛、背痛、情绪障碍、异常子宫出血、疲劳、性欲和性唤起下降、关节痛和头晕。相关热文推荐：帕尼单抗(panitumumab)和西妥昔单抗的区别？

Ryeqo暂未在中国上市，据了解，Ryeqo规格为40 mg/1 mg，28粒参考价约为1100一盒，目前患者只能选择自己前往国外购买或者寻找海外医疗服务机构的帮助。关于Ryeqo2019年,relugolix获得药品医疗器械综合管理机构(PMDA)批准用于改善子宫肌瘤引起的月经过多、腰痛、下腹痛和贫血等症状,并于日本上市，商品名为Relumina( 40 mg 片剂)。2021年5月26日,包含该药的复方制剂Ryeqo(relugolix40 mg、雌二醇1.0 mg、醋酸炔诺酮0.5 mg)经美国FDA批准用于治疗女性子宫肌瘤，商品名为Myfem-bree ,每日口服该药1次,有效治疗持续时间可长达24个月。但Ryeqo并未在我国上市,国内的多项Ⅲ期临床研究正在开展中,疗效结果亟待观察。自己购买Ryeqo购买Ryeqo可以选择前往国外购买，具体购药过程如下：1、首先，您需要了解目标国家是否允许个人购买和携带Ryeqo药物。您可以咨询目标国家的使馆或领事馆，了解相关法规和规定。2、其次，您需要找到可靠的药店或医院，在那里购买Ryeqo。可以通过互联网搜索、向当地的医疗机构或药品供应商咨询，了解购买流程和药物价格等信息。3、在购买Ryeqo前，建议咨询医生或药剂师，以确保药物适合您的病情和健康状况，并遵循医生的建议和用药指导。自己购买Ryeqo的优劣势1、优势（1）可能获得较低的药物价格：某些国家的药物价格可能相对较低，可以节省一部分药费。（2）可能能够更早获得药物：如果Ryeqo在目标国家已经获得批准上市，您可以更早地获得药物治疗。2、劣势（1）需要自行承担出国来回费用和时间成本，在加上药物费用，十分昂贵。（2）购买药物时需要自己判断药物的合法法性和药物质量，很可能购买到假冒伪劣产品。（3）语言不通，很容易上当受骗寻求海外医疗服务机构帮助购买Ryeqo据了解，在美国,一瓶60粒装的Ryeqo的价格为$9300美元，折合人民币将近65000元，十分昂贵，而海外版本的Ryeqo规格为40 mg/1 mg，28粒参考价约为1100一盒，相比起来更加合适，患者可以寻求海外医疗服务机构的帮助：1、联系并咨询海外医疗服务机构（如医伴旅）通过电话、微信或在线聊天等方式联系目标医疗服务机构。说明您的病情、需求和目的，询问他们是否可以提供海外药品ryeqo的购买渠道，并了解相关的流程、费用和所需的文件等信息。2、提供相关病历和医生处方海外医疗服务机构通常需要您提供相关的病历资料，包括病情描述、诊断报告等，以便评估您的需要和药物适用性。您可能还需要提供医生的处方，以证明您确实需要使用Ryeqo。3、完善服务协议合同和付款一旦医疗服务机构确认您的病情和需求，并确定可以为您购买Ryeqo，他们会与您签订相关的服务合同，来维护患者的权益，保证药品的正品以及药物购买的正规渠道。4、药物送达医疗服务机构会协助患者和海外药房对接，提交订单，并安排其送达到您指定的地址或提供相应的取药方式。请确保提供正确的联系信息和地址，以便顺利收到药物。寻求海外医疗服务机构帮助购买Ryeqo的优势1、便捷：海外医疗服务机构会协助患者处理购药手续，节省您的时间和精力。2、售价可能相对较低：通过海外医疗服务机构购买Ryeqo，可能能够获得更实惠的价格，相比自行去国外购买可能更加经济。3、药物质量和合法性有保障：与可靠的药品供应商合作，确保药物的真实性和质量。热文推荐：舒尼替尼(Sunitinib)的适应证,用法用量及剂量调整？

Ryeqo治疗子宫肌瘤的试验LIBERTY随机临床试验显示，口服Ryeqo联合治疗（40mgRyeqo、1mg雌二醇和0.5mg醋酸炔诺酮，每日一次）可显著改善肌瘤相关症状和病症，包括月经量过多、疼痛和贫血，并且耐受性良好。两项重复、多国、双盲、为期 24 周、随机、安慰剂对照的 3 期研究 LIBERTY 1 和 LIBERTY 2 在患有子宫肌瘤相关大量月经出血的绝经前妇女中进行（≥80 mL/周期，持续 2 个周期，或 ≥1 个周期 160 mL）。症状负担和与健康相关的生活质量是次要终点，并使用经过验证的子宫肌瘤症状和生活质量问卷进行评估，参与者在基线以及治疗的第 12 周和第 24 周完成该问卷。对于此二次分析，使用了合并的 LIBERTY 1 和 LIBERTY 2 数据集。试验结果在这两项试验中，509名妇女被随机分配到Ryeqo联合治疗组或安慰剂组。与安慰剂治疗组相比，接受Ryeqo联合治疗的受试者在基线至第24周的症状严重程度（-33.5 vs -12.1;标称P<.0001）以及出血和盆腔不适分量表（-48.4 vs -17.4;标称P<.0001）方面有统计学意义降低。总体而言，与安慰剂组相比，Ryeqo联合治疗组从基线到第24周的健康相关生活质量总分显著改善（+37.6 vs +13.1;标称P<.0001）。反应者分析表明，与安慰剂治疗的女性相比，接受Ryeqo联合治疗的更多女性报告了出血和盆腔不适分量表的临床意义降低，以及身体和社会活动的改善（标称P<.0001）。试验结论在接受Ryeqo联合治疗 24 周后，患有症状性子宫肌瘤的女性在与健康相关的生活质量方面有了显着改善，所有分量表都显示出改善，包括情绪健康、身体和社交活动以及性功能。此外，女性报告说，由关键肌瘤相关症状引起的总体症状负担和痛苦显著减少。Ryeqo的作用功效Ryeqo(Relugolix复方片)是一种非肽小分子促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂，作为第一个口服的GnRH拮抗剂,其可通过与垂体前叶腺体中的GnRH受体结合并阻断该受体,减少黄体生成激素(LH)和促卵泡激素(FSH)的释放，从而减少女性卵巢中雌激素和孕激素的产生，缓解子宫内膜异位症的症状。Ryeqo的价格及购买渠道Ryeqo于2021年5月在美国上市，截止到2023年11月27日还没有在中国大陆地区上市，国内的医院药房还买不到，也没有价格方面的内容公布。目前通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）了解到，Ryeqo一盒的价格大概是14500元左右，但价格受多种因素影响不固定。通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）获取，可以将药物邮寄到家，既能保证是正品，价格也实惠，性价比也高。具体费用和获取流程建议咨询客服人员。相关热文推荐：卡马替尼治疗肺癌的试验数据?参考文献Stewart EA, Lukes AS, Venturella R, Li Y, Hunsche E, Wagman RB, Al-Hendy A. Quality of life with relugolix combination therapy for uterine fibroids: LIBERTY randomized trials. Am J Obstet Gynecol. 2023 Mar;228(3):320.e1-320.e11. doi: 10.1016/j.ajog.2022.11.1278. Epub 2022 Nov 9. PMID: 36370871.